本发明专利技术属于抗肿瘤药学技术领域，具体涉及一种如式Ⅰ所示的抗肿瘤化合物的应用，即二苯并[a,c]吩嗪-11-羧酸在抗肿瘤药物中的应用。采用MTT法测试了该化合物对人结直肠癌细胞HCT-115和人乳腺癌细胞MCF-7的抑制作用。实验证实，本发明专利技术的化合物对上述两种肿瘤细胞均有明显的增殖抑制作用，从而为相关肿瘤的治疗提供新的选择。本发明专利技术化合物结构简单活性好，可作为抗癌药物的先导性化合物，有良好的应用前景。式
【技术实现步骤摘要】
一种吩嗪羧酸类化合物的抗肿瘤作用
[0001]本专利技术涉及抗肿瘤相关的药物领域。具体而言，吩嗪羧酸类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的用途，为预防及治疗肿瘤药开发提供依据。
技术介绍
[0002]在我国，癌症是人病亡的第二大因素，仅次于心血管疾病，尽管人类平均寿命延长，恶性肿瘤对人类的威胁日益显得突出，随着疾病谱的改变，肿瘤已成为目前死亡常见原因之一。我国不仅肿瘤发病率和死亡率呈明显的上升趋势，目前癌症的死亡率也增加，如果不加以控制，这将增加人民的生活心理负担，给美好的生活蒙上一层阴影。小分子化学药物是治疗肿瘤最重要的方法之一。为了战胜癌症等严重危害人体健康的疾病，人们不断地研发新的治疗药物。
[0003]本专利技术首次公开一种吩嗪羧酸类的化合物，靶向抑制结直肠癌细胞(HCT116)，人乳腺癌细胞MCF-7，尤其是对HCT116的抑制最为显著，对于开发新型抗肿瘤药物和肿瘤治疗都具有重大的意义。
技术实现思路
[0004]本专利技术涉及一种新型吩嗪羧酸类化合物的抗肿瘤应用。
[0005]本专利技术的一个目的在于:提供一种具有肿瘤抑制作用的吩嗪羧酸类化合物，该化合物能够有效抑制HCT116结直肠癌肿瘤细胞、MCF-7细胞，但不限于上述肿瘤细胞。
[0006]本专利技术的另一个目的在于:提供所述的吩嗪羧酸类化合物在药学上可接受的盐的抗肿瘤用途。
[0007]本专利技术的上述目的通过以下技术方案实现:本专利技术提供一种吩嗪羧酸类类化合物，其结构如下式(I)所示:式I。
[0008]实验证明，采用MTT法测试了化合物对人结直肠癌细胞HCT-116、人乳腺癌细胞MCF-7和人早幼粒白血病细胞(HL60)的抑制作用，实验证实本专利技术的化合物对上述三种肿瘤细胞均有增殖抑制作用。与文献报道的其他抗制备抗肿瘤药物相比，具有简单易得，活性显著的优势。
[0009]本专利技术涉及的新型化合物在抑制结直肠癌细胞、但不限于结直肠癌肿瘤细胞中的用途属于首次公开，而且由于骨架类型属于全新的骨架类型，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时在结直肠癌(HCT116)的有显然抑制，从而为相关肿瘤的治疗提供新的选择。
[0010]以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实
施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
附图说明
[0011]图1不同肿瘤细胞系在吩嗪羧酸类化合物（30μM）的存活率。
具体实施方式
[0012]采用MTT法评价本专利技术提供的的吩嗪羧酸类化合物人结直肠癌细胞株的生长抑制。
[0013]方法:处于生长对数期的细胞，人结直肠癌细胞株HCT116和人乳腺癌细胞MCF7人早幼粒白血病细胞(HL60) (ATCC， Manassas， VA， USA)以1.5
×ꢀ
105个接种于96孔板中。细胞培养24 h贴壁后吸去原来的培养基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10%胎牛血清的1640培养;药物处理组更换含药物浓度为30μM。培养48h后，加入浓度5mg/mL的MTT，继续放于CO2培养箱培养4 h，然后沿着培养液上部吸去100 uL上清，加入100 uL DMSO，暗处放置10 min，利用酶标仪(Sunrise公司产品)测定吸光值(波长490nm HCT116和MCF7，570nm HL60)，并根据吸光值计算细胞存活情况，每个处理设6个重复孔。细胞抑制率(%) =（1-AOD药物处理/AOD白对照）
×
100。
[0014]结果:本专利技术提供的吩嗪羧酸类化合物在30μM时对人乳腺癌细胞MCF-7和人早幼粒白血病细胞(HL60)人结直肠癌细胞株HCT116的IC50分别为22.52 %，14.04%和63.24%。其中对结直肠癌细胞的抑制作用最为显著。
[0015]由上述实施例表明，本专利技术的吩嗪羧酸类化合物对人结直肠癌细胞株HCT116的生长具有很好的抑制作用。由此证明，本专利技术的吩嗪羧酸类化合物具有抗结直肠癌活性，能用于制备抗结直肠癌药物。
[0016]以上通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
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【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.结构式如式1所示的化合物或其药学上可接受的盐及其构成的制剂，其特征在于:在制备治疗肿瘤产品中的应用式Ⅰ。2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述的肿瘤包括人结直肠腺癌细胞、乳腺癌细胞，但不限于上述肿瘤细胞。3.根据权利要求1所述的用途，其特征在于:包括与...
【专利技术属性】
技术研发人员：何俊，罗小娇，姜悦，
申请(专利权)人：四川大学，
类型：发明
国别省市：
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