含AZD1208的具有治疗眼部疾病功效的组合物及其制备方法技术

本申请提供了一种具有治疗眼科疾病功效的组合物，包括AZD1208和乙二胺四乙酸二钠组成的第一组合物，以及人参、金银花、野菊花、鱼腥草、蒲公英和桑叶制备而成的第二组合物。本申请的组合物为中西药结合的复方制剂，采用不同药性的传统中药材，与西药进行了科学的配伍，制备得到的组合物具有治疗眼部疾病的功效，效果明显，见效快，标本兼治，过敏等副作用以及耐药性较低。以及耐药性较低。

【技术实现步骤摘要】
含AZD1208的具有治疗眼部疾病功效的组合物及其制备方法


[0001]本申请属于眼科药物领域，具体地，本申请提供了一种含AZD1208的具有治疗眼部疾病功效的组合物及其制备方法。

技术介绍

[0002]眼睛是人体非常重要的器官，也是人体是用最频繁的器官之一，因此不注意保护，容易出现眼科疾病。眼的局部细菌性感染，包括结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、虹膜炎、眼部创伤、化学伤、眼手术后感染等病种；其病原菌多为铜绿假单胞菌和革兰阳性球菌，如表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、金黄色葡萄球菌和淋球菌等，其中表皮葡萄球菌占首位。结膜炎症多为急性发病，而且单眼、双眼都可能患病，患病早期，病人感到双眼发烫、烧灼、畏光、眼红，自觉眼睛磨痛等，起床后感觉尤为明显。而且结膜炎多具有传染性，稍不注意，就导致周围的人出现同样的犯病症状。角膜炎则常伴有明显的视力减退和较强的刺激症状，眼科检查可见角膜光泽消失、透明度减低、溃疡形成、睫状充血。严重的患者眼睛甚至出现化脓、溃疡等明显的炎症，对视力有很大的损害。目前治疗眼部疾病的药物繁多，虽然能暂时改善眼部健康问题，但使用一段时间后，就会出现各种各样的副作用，有可能会对眼部造成更大的损害；或是容易产生耐药性，使疗效低下甚至无效。因此，还需要开发使用安全的新型药物。
[0003]AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim激酶抑制剂，目前已知可用于癌症等增生性疾病治疗方面，也有抑制Pim1能够减轻炎症的报道，但尚无将其用于眼部疾病治疗的记载。

技术实现思路

[0004]针对现有技术中存在的问题和缺点，本专利技术目的在于提供一种含AZD1208的具有治疗眼部疾病功效的组合物及其制备方法，以在多年治疗眼科疾病的临床经验基础上，结合现代药学成果，通过采用不同药性的人参、金银花和桑叶等，与AZD1208等进行科学配伍，制备得到的组合物具有治疗眼科疾病的功效，效果明显，见效快，标本兼治，不会存在过敏或其他反应，不会带来副作用；不容易产生耐药性，具有很好的应用前景。
[0005]一方面，本专利技术提供了一种具有治疗眼科疾病功效的组合物，包括第一组合物和第二组合物：第一组合物的组分包括：AZD1208和乙二胺四乙酸二钠；第二组合物采用人参、金银花、野菊花、鱼腥草、蒲公英和桑叶制备而成；其中，第一组合物和第二组合物的质量比为1：0.4～0.6。
[0006]进一步地，所述组合物为滴眼液剂型。
[0007]进一步地，第一组合物中，AZD1208和乙二胺四乙酸二钠的质量比为1：0.05～0.07。
[0008]进一步地，金银花、野菊花、鱼腥草、蒲公英、桑叶和人参的质量比为1：0.2～0.3：0.2～0.4：0.05～0.07：0.3～0.5：2.8～3.0。
[0009]进一步地，第二组合物的制备方法包括步骤：将金银花、野菊花、鱼腥草、蒲公英放
入乙醇水溶液中，调节pH值至8.2～8.4，之后进行回流提取，提取完毕后过滤，收集第一滤液；将桑叶采用水进行煎煮提取，提取完毕后过滤，收集第二滤液；将第一滤液和第二滤液混合均匀，然后加入粉碎后的人参，浸泡预设时间后调节pH值至5.6～5.8，之后进行超声提取，提取完毕后过滤，收集第三滤液；将第三滤液进行脱色处理，将脱色处理后的产物浓缩至原来体积的10％～12％，调节pH值至6.8～7.2，得到第二组合物。
[0010]进一步地，金银花、野菊花、鱼腥草、蒲公英的总质量和乙醇水溶液的质量比为1：6～9，乙醇水溶液的体积分数为55％～65％，回流提取的时间为150～160min。
[0011]进一步地，桑叶和水的质量比为1：12～15，煎煮提取的时间为30～40min。
[0012]进一步地，浸泡的时间为7～8h，浸泡的温度为为42～46℃，超声提取的功率为300～400W，超声提取的温度为30～40℃，超声提取的时间为6～8h。
[0013]另一方面，本申请提供了上述组合物的制备方法，包括步骤：将第一组合物的所有组分混合均匀，然后加入第二组合物，分散均匀，之后灭菌，得到具有治疗眼科疾病功效的组合物。
[0014]另一方面，本申请提供了上述组合物在制备治疗眼科疾病的药物和/或药物添加剂中的应用。眼部炎病包括但不限于：与眼色素层炎、结膜炎、睫状体炎、巩膜炎、巩膜外层炎、视觉神经炎、眼球后的视觉神经炎、角膜炎、睑炎、角膜溃疡、结膜溃疡等有关或作为其结果而表现的眼部炎病；由眼部病症而导致的眼部炎病如干眼、眼睛感染、视觉神经失调等；由眼科手术导致的眼部炎病；由对眼睛的物理伤害导致的眼部炎病；未知原因的眼部炎病；由包括发痒、发红、水肿、溃疡等的眼部炎病导致的症状。
[0015]本专利技术制备得到的含AZD1208的具有治疗眼科疾病功效的组合物的使用方法优选为：将置于眼药水瓶内的组合物摇匀，取仰卧或坐位，头稍后仰，眼睛睁开向上看，用食指将下眼皮轻轻向下拉，或以拇指及食指捏住下眼皮，将眼药水瓶口对准眼睛，滴药时瓶口距离眼睛大概在2～3厘米，眼药瓶口应避免接触到眼睑、睫毛或结膜，以防止药水瓶污染；组合物应滴进靠近外侧的眼皮和白眼珠之间的沟内，不能把组合物滴在黑眼珠上；通常每次只需滴1滴即可；滴完后，用拇指及食指轻轻地向上提拉下眼睑，使之与上眼睑相合，这样可以使大部分的组合物存留在下眼睑的沟槽中，减少组合物的流出。
[0016]除了上述滴眼液剂型外，上述方法制备的组合物可根据需要进一步制备成药学上可接受的外用剂型，包括但不限于溶液剂、膏剂、乳剂、粉剂、喷剂等。由于AZD1208和人参、金银花、野菊花、鱼腥草、蒲公英和桑叶均属于可以口服的类型，本领域技术人员经过适当常规设计获得的内用剂型也在本申请的保护范围之内。此外，以上述组合物为活性成分制成的药物也属于本专利技术的保护范围。
[0017]有益效果：
[0018](1)本专利技术提供的含AZD1205的具有眼部治疗疾病功效的组合物，是在中药和西药治疗眼部疾病的临床经验基础上，结合现代药学成果而研制开发的中西药结合的复方制剂，本专利技术采用不同药性的传统中药材，与西药进行了科学的配伍，制备得到的组合物具有治疗眼部疾病的功效，效果明显，见效快，标本兼治，不会存在过敏或其他反应，不会带来副作用；不容易产生耐药性；
[0019](2)本专利技术提供的AZD1208的具有治疗眼部疾病功效的组合物在长期放置后，不易出现物质析出或分层现象，具有良好的稳定性和均匀性；
[0020](3)本专利技术提供的含AZD1208的具有治疗眼部疾病功效的组合物的制备方法，能够充分释放各原料中的有效成分，从而使得制备得到的组合物拥有良好的功效，且易于吸收；制备方法简单，生产成本低，可以实现工业化生产，在眼科领域市场前景非常广阔。
[0021]本专利技术的附加方面和优点将在下面的描述中部分给出，部分将从下面的描述中变得明显，或通过本专利技术的实践了解到。
具体实施方式
[0022]下面将结合本专利技术实施案例，对本专利技术的技术方案进行清楚、完整地描述。以下实施案例仅用于更加清楚地说明本专利技术的技术本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种具有治疗眼科疾病功效的组合物，其特征在于，包括第一组合物和第二组合物：第一组合物的组分包括：AZD1208和乙二胺四乙酸二钠；第二组合物采用人参、金银花、野菊花、鱼腥草、蒲公英和桑叶制备而成；其中，第一组合物和第二组合物的质量比为1：0.4～0.6。2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物为滴眼液剂型。3.根据权利要求1或2所述的组合物，其中第一组合物中AZD1208和乙二胺四乙酸二钠的质量比为1：0.05～0.07。4.根据权利要求1
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3任一项所述的组合物，其中金银花、野菊花、鱼腥草、蒲公英、桑叶和人参的质量比为1：0.2～0.3：0.2～0.4：0.05～0.07：0.3～0.5：2.8～3.0。5.根据权利要求4所述的组合物，其中第二组合物的制备方法包括步骤：将金银花、野菊花、鱼腥草、蒲公英放入乙醇水溶液中，调节pH值至8.2～8.4，之后进行回流提取，提取完毕后过滤，收集第一滤液；将桑叶采用水进行煎煮提取，提取完毕后过滤，收集第二滤液；将第一滤液和第二滤液混合均匀，然后加入粉碎后的人参，浸泡预设时间后调节pH值至5.6～5.8，之后进行超声提取，提取完毕后过滤，收集第三滤液；将第三滤液进行脱色处理，将脱色处理后的产物浓缩至原来体积的10％～12％，调节pH值至6.8～7.2，得到第二组合物。...

【专利技术属性】
技术研发人员：苏文如，谢利辉，
申请(专利权)人：中山大学中山眼科中心，
类型：发明
国别省市：