【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】(S)-5-氨基-3-(4-((5-氟-2-甲氧基苯甲酰胺基)甲基)苯基)-1-(1，1，1-三氟丙-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺的喷雾干燥的分散体和制剂
本公开涉及式I化合物，或其药学上可接受的盐、无定形或多晶型物形式、其喷雾干燥的分散体(SDD)或其药物组合物。更具体地，其涉及式I化合物的组合物，其可用于治疗和预防可用BTK抑制剂治疗的疾病，包括BTK相关疾病和病症。背景BTK是一种属于Tec家族激酶的细胞质的、非受体酪氨酸激酶(Herman，S.E.M.等人，Blood.2011，117(23)：6287-6296)。BTK的结构具有几个结构域：N-末端普列克底物蛋白同源(PH)结构域、富含脯氨酸的TEC同源结构域、两个SRC同源结构域(SH3，随后是SH2)和C-末端激酶结构域(BTK-KD)(Marcotte，D.J.等人，ProteinSci.2010，19(3)：429-439)。BTK在造血细胞中表达，不包括T细胞和浆细胞，并且参与B细胞发育的所有方面，包括增殖、成熟、分化、凋亡和细胞迁移(WuJ.，等人，JHematolOncol.2016；9：80)。BTK还在特定的骨髓细胞中表达，包括单核细胞/巨噬细胞、嗜中性粒细胞和肥大细胞。在这些骨髓细胞中，BTK已经被指示在免疫复合物介导的FcγR和FcεR的激活中，其可能有助于类风湿性关节炎的发病机理(Whang2014)。破骨细胞的成熟也需要BTK，因此抑制BTK可以预防与类风湿性关节炎相关的骨侵蚀。PIP3(磷...
【技术保护点】
1.药物组合物，其包含：/n以约5% w/w至约30% w/w的量存在的式I化合物/n
【技术特征摘要】 【专利技术属性】
【国外来华专利技术】20180731 US 62/712861;20180911 US 62/729855;2018111.药物组合物，其包含：
以约5%w/w至约30%w/w的量存在的式I化合物
以约5%w/w至约30%w/w的量存在的HPMCAS聚合物；
以约30%w/w至约60%w/w的量存在的微晶纤维素；
以约10%w/w至约60%w/w的总量存在的甘露醇或乳糖一水合物或其组合；
以约0.5%w/w至约5%w/w的总量存在的羟基乙酸淀粉钠或交联羧甲基纤维素钠或其组合；
以约0.05%w/w至约2%w/w的量存在的硬脂酸镁；和任选地，
存在时含量为约0.3%w/w至约0.6%w/w的二氧化硅，并且其中总量不大于100%。
2.根据权利要求1的药物组合物，其包含：
以约5%w/w至约30%w/w的量存在的式I化合物；
以约5%w/w至约30%w/w的量存在的HPMCAS聚合物；
以约30%w/w至约60%w/w的量存在的微晶纤维素；
以约10%w/w至约60%w/w的量存在的乳糖一水合物；
以约0.5%w/w至约5%w/w的总量存在的交联羧甲基纤维素钠；和
以约0.05%w/w至约2%w/w的量存在的硬脂酸镁；和
存在时含量为约0.3%w/w至约0.6%w/w的二氧化硅，并且其中总量不大于100%。
3.根据权利要求1或2的药物组合物，其中式I化合物与HPMCAS聚合物的比率为约1:4至约4:1。
4.根据权利要求1-3中任一项的药物组合物，其中式I化合物与HPMCAS聚合物的比率为约1:1。
5.根据权利要求1的药物组合物，其包含：
以约21%w/w至约23%w/w的量存在的式I化合物；
以约21%w/w至约23%w/w的量存在的HPMCAS聚合物；
以约38%w/w至约39%w/w的量存在的微晶纤维素；
以约12%w/w至约13%w/w的量存在的甘露醇；
以约4%w/w至约6%w/w的量存在的羟基乙酸淀粉钠；和
以约0.4%w/w至约0.6%w/w的量存在的硬脂酸镁，其中总量不大于100%。
6.根据权利要求1的药物组合物，其包含：
以约21%w/w至约23%w/w的量存在的式I化合物；
以约21%w/w至约23%w/w的量存在的HPMCAS聚合物；
以约33%w/w至约34%w/w的量存在的微晶纤维素；
以约16%w/w至约17%w/w的量存在的乳糖一水合物；
以约2%w/w至约6%w/w的量存在的交联羧甲基纤维素钠；
以约0.4%w/w至约0.6%w/w的量存在的硬脂酸镁；和
以约0.4%w/w至约0.6%w/w的量存在的二氧化硅，并且其中总量不大于100%。
7.根据权利要求1的药物组合物，其包含：
技术研发人员：B·J·布兰德胡伯，L·T·布伦特，C·T·埃里，A·肯纳，F·卡恩，V·F·H·伦绍，S·R·斯潘塞，
申请(专利权)人：罗索肿瘤学公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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