【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】取代的苯并氮杂䓬化合物、缀合物及其用途相关申请信息本申请要求2018年09月12日提交的美国临时申请第62/730,492号的权益，其内容以其整体通过引用并入本文。专利技术背景在美国，主要死因之一是癌症。常规的癌症治疗方法，如化疗、手术或放射疗法，往往对癌症具有高毒性或非特异性或两者兼有，导致有限的功效和有害的副作用。然而，免疫系统有可能成为抗击癌症的强有力的特定工具。在许多情况下，肿瘤能够特异性表达这样的基因，其产物是诱导或维持恶性状态所需的。这些蛋白质可以用作抗原标记物以用于开发和建立更具有特异性的抗癌免疫应答。这种特异性免疫应答的增强有可能成为一种强有力的抗癌治疗，其可以比常规的癌症治疗方法更有效并且可以具有更少的副作用。专利技术概述本公开提供了用作抗癌剂的化合物和缀合物。在某些实施方案中，本公开的化合物或缀合物刺激用于治疗癌症的免疫应答。在一些方面，本公开提供了由通式(IA)的结构表示的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：表示任选的双键；L40选自C3-12亚碳环和3-至12-元亚杂环，其中所述C3-12亚碳环和所述3-至12-元亚杂环被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)C(O)R10、-N(R10)C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)和-CN；C1-10烷基、C2-10烯基和...
【技术保护点】
1.由通式(IA)的结构表示的化合物：/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180912 US 62/730,4921.由通式(IA)的结构表示的化合物：
或其药学上可接受的盐，其中：
表示任选的双键；
L40选自C3-12亚碳环和3-至12-元亚杂环，其中所述C3-12亚碳环和所述3-至12-元亚杂环被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自：
卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)C(O)R10、-N(R10)C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)和-CN；
C1-10烷基、C2-10烯基和C2-10炔基，它们中的每一个被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)C(O)R10、-N(R10)C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)、-CN、C3-12碳环和3-至12-元杂环；以及
C3-12碳环和3-至12-元杂环，它们中的每一个被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)C(O)R10、-N(R10)C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基；
L1和L41独立地选自键、被一个或多个R31任选取代的C1-C2亚烷基、-O-、-S-、-N(R10)-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-C(O)N(R10)-、-N(R10)C(O)-、-C(NR10)-、-P(O)(OR10)O-、-O(R10O)(O)P-、-OS(O)-、-S(O)O-、-S(O)-、-OS(O)2-、-S(O)2O-、-N(R10)S(O)2-、-S(O)2N(R10)-、-N(R10)S(O)-和-S(O)N(R10)-；
L42选自：被选自R30的取代基取代的3-至8-元饱和的杂环，并且所述3-至8-元饱和的杂环被一个或多个选自R31的另外的取代基任选取代；以及任选取代的C3-12碳环、任选取代的3-至12-元不饱和的杂环、任选取代的杂芳基和任选取代的8-14元双环杂环，它们中的每一个被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自：
卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)C(O)R10、-N(R10)C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)和-CN；
C1-10烷基、C2-10烯基和C2-10炔基，它们中的每一个被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)C(O)R10、-N(R10)C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)、-CN、C3-12碳环和3-至12-元杂环；以及
C3-12碳环和3-至12-元杂环，它们中的每一个被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)C(O)R10、-N(R10)C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基；
R1和R2独立地选自氢；以及C1-10烷基、C2-10烯基和C2-10炔基，它们中的每一个被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-S(O)R10、-S(O)2R10、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)和-CN；
R3选自：
-OR10、-N(R10)2、-C(O)N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-S(O)R10和-S(O)2R10；
C1-10烷基、C2-10烯基和C2-10炔基，它们中的每一个被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)C(O)R10、-N(R10)C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)、-CN、C3-12碳环和3-至12-元杂环；以及
C3-12碳环和3-至12-元杂环，它们中的每一个被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)C(O)R10、-N(R10)C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基；
R10在每次出现时独立地选自：
氢；以及
C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-12碳环和3-至12-元杂环，它们中的每一个被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自卤素、-CN、-NO2、-NH2、＝O、＝S、-C(O)OCH2C6H5、-NHC(O)OCH2C6H5、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-12碳环、3-至12-元杂环和卤代烷基；
R11在每次出现时独立地选自C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-12碳环和3-至12-元杂环，它们中的每一个被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自卤素、-CN、-NO2、-NH2、＝O、＝S、-C(O)OCH2C6H5、-NHC(O)OCH2C6H5、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-12碳环、3-至12-元杂环和卤代烷基；
R30选自：
卤素、-OR11、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)C(O)R10、-N(R10)C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)和-CN；以及
C1-10烷基、C2-10烯基和C2-10炔基，它们中的每一个被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)C(O)R10、-N(R10)C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)、-CN、C3-12碳环和3-至12-元杂环；以及
C3-12碳环和3-至12-元杂环，它们中的每一个被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)C(O)R10、-N(R10)C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基；
R31选自：
卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)C(O)R10、-N(R10)C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)和-CN；
C1-10烷基、C2-10烯基和C2-10炔基，它们中的每一个被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)C(O)R10、-N(R10)C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)、-CN、C3-12碳环和3-至12-元杂环；以及
C3-12碳环和3-至12-元杂环，它们中的每一个被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)C(O)R10、-N(R10)C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基；以及
其中苯并氮杂核上的任何可取代的碳被选自如下的取代基任选取代：卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-S(O)R10、-S(O)2R10、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)、-P(O)(OR10)2、-OP(O)(OR10)2、-CN、C1-10烷基、C2-10烯基和C2-10炔基，或者单个碳原子或两个相邻的碳上的两个取代基结合以形成3-至7-元碳环。
2.如权利要求1所述的化合物或盐，其中所述通式(IA)化合物由通式(IB)表示：
或其药学上可接受的盐，其中：
R20、R21、R22和R23独立地选自氢、卤素、-OR10、-SR10、-N(R10)2、-S(O)R10、-S(O)2R10、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)、-CN、C1-10烷基、C2-10烯基和C2-10炔基；以及
R24和R25独立地选自氢、卤素、-OR10、-SR10、-N(R10)2、-S(O)R10、-S(O)2R10、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)、-CN、C1-10烷基、C2-10烯基和C2-10炔基；或者R24和R25一起形成任选取代的饱和的C3-7碳环。
3.由通式(IIIA)的结构表示的化合物：
或其药学上可接受的盐，其中：
表示任选的双键；
L40选自C3-12亚碳环和3-至12-元亚杂环，其中所述C3-12亚碳环和所述3-至12-元亚杂环被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自：
卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)C(O)R10、-N(R10)C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)和-CN；
C1-10烷基、C2-10烯基和C2-10炔基，它们中的每一个被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)C(O)R10、-N(R10)C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)、-CN、C3-12碳环和3-至12-元杂环；以及
C3-12碳环和3-至12-元杂环，它们中的每一个被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)C(O)R10、-N(R10)C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基；
L1和L41独立地选自键、被一个或多个R31任选取代的C1-C2亚烷基、-O-、-S-、-N(R10)-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-C(O)N(R10)-、-N(R10)C(O)-、-C(NR10)-、-P(O)(OR10)O-、-O(R10O)(O)P-、-OS(O)-、-S(O)O-、-S(O)-、-OS(O)2-、-S(O)2O-、-N(R10)S(O)2-、-S(O)2N(R10)-、-N(R10)S(O)-和-S(O)N(R10)-；
L42选自：3-至8-元饱和的杂环，其被选自R30的取代基取代并且被一个或多个选自R31的另外的取代基任选取代；任选取代的C3-12碳环、任选取代的3-至12-元不饱和的杂环、任选取代的杂芳基和任选取代的8-14元双环杂环，它们中的每一个被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自：
卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)C(O)R10、-N(R10)C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)和-CN；
C1-10烷基、C2-10烯基和C2-10炔基，它们中的每一个被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)C(O)R10、-N(R10)C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)、-CN、C3-12碳环和3-至12-元杂环；以及
C3-12碳环和3-至12-元杂环，它们中的每一个被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)C(O)R10、-N(R10)C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基；
R201为氢；
R202为胺掩蔽基团；
R3选自：
-OR10、-N(R10)2、-C(O)N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-S(O)R10和-S(O)2R10；
C1-10烷基、C2-10烯基和C2-10炔基，它们中的每一个被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)C(O)R10、-N(R10)C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)、-CN、C3-12碳环和3-至12-元杂环；以及
C3-12碳环和3-至12-元杂环，它们中的每一个被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)C(O)R10、-N(R10)C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基；
R10在每次出现时独立地选自：
氢；以及
C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-12碳环和3-至12-元杂环，它们中的每一个被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自卤素、-CN、-NO2、-NH2、＝O、＝S、-C(O)OCH2C6H5、-NHC(O)OCH2C6H5、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-12碳环、3-至12-元杂环和卤代烷基；
R11在每次出现时独立地选自C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-12碳环和3-至12-元杂环，它们中的每一个被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自卤素、-CN、-NO2、-NH2、＝O、＝S、-C(O)OCH2C6H5、-NHC(O)OCH2C6H5、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-12碳环、3-至12-元杂环和卤代烷基；
R30选自：
卤素、-OR11、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)C(O)R10、-N(R10)C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)和-CN；以及
C1-10烷基、C2-10烯基和C2-10炔基，它们中的每一个被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)C(O)R10、-N(R10)C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)、-CN、C3-12碳环和3-至12-元杂环；以及
C3-12碳环和3-至12-元杂环，它们中的每一个被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)C(O)R10、-N(R10)C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基；
R31选自：
卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)C(O)R10、-N(R10)C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)和-CN；以及
C1-10烷基、C2-10烯基和C2-10炔基，它们中的每一个被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)C(O)R10、-N(R10)C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)、-CN、C3-12碳环和3-至12-元杂环；以及
C3-12碳环和3-至12-元杂环，它们中的每一个被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)C(O)R10、-N(R10)C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基；以及
其中苯并氮杂核上的任何可取代的碳被选自如下的取代基任选取代：卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-S(O)R10、-S(O)2R10、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)、-P(O)(OR10)2、-OP(O)(OR10)2、-CN、C1-10烷基、C2-10烯基和C2-10炔基，或者单个碳原子或两个相邻的碳上的两个取代基结合以形成3-至7-元碳环。
4.如权利要求1所述的化合物或盐，其中所述通式(IIIA)的化合物由通式(IIIB)表示：
或其药学上可接受的盐，其中：
R20、R21、R22和R23独立地选自氢、卤素、-OR10、-SR10、-N(R10)2、-S(O)R10、-S(O)2R10、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)、-CN、C1-10烷基、C2-10烯基和C2-10炔基；以及
R24和R25独立地选自氢、卤素、-OR10、-SR10、-N(R10)2、-S(O)R10、-S(O)2R10、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)、-CN、C1-10烷基、C2-10烯基和C2-10炔基；或者R24和R25一起形成任选取代的饱和的C3-7碳环。
5.如权利要求2或4所述的化合物或盐，其中R20、R21、R22和R23独立地选自氢、卤素、-OH、-NO2、-CN和C1-10烷基。
6.如权利要求5所述的化合物或盐，其中R20、R21、R22和R23各自为氢。
7.如权利要求2、4、5或6所述的化合物或盐，其中R24和R25独立地选自氢、卤素、-OH、-NO2、-CN和C1-10烷基，或者R24和R25一起形成任选取代的饱和的C3-7碳环。
8.如权利要求7所述的化合物或盐，其中R24和R25各自为氢。
9.如权利要求7所述的化合物或盐，其中R24和R25一起形成任选取代的饱和的C3-5碳环。
10.如权利要求1或2所述的化合物或盐，其中R1为氢。
11.如权利要求1、2或10所述的化合物或盐，其中R2为氢。
12.如权利要求3或4所述的化合物或盐，其中R202为酶可裂解的基团。
13.如权利要求3、4或12所述的化合物或盐，其中R202由下式表示：
其中：
R301选自氨基酸、肽、–O-(C1-C6烷基)和-C1-C6烷基，其中–O-(C1-C6烷基)和-C1-C6烷基中的烷基被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自卤素、-OR10、-SR10、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)N(R10)2、-NO2、–CN、C3-13碳环和3-至12-元杂环；以及
R300为C(＝O)，其中当R301选自氨基酸或肽时，R300为所述氨基酸或肽的C-末端。
14.如权利要求13所述的化合物或盐，其中R301为选自二肽、三肽和四肽的肽。
15.如权利要求1至14中任一项所述的化合物或盐，其中L1选自-C(O)-和-C(O)NR10-。
16.如权利要求15所述的化合物或盐，其中L1为-C(O)-。
17.如权利要求15所述的化合物或盐，其中L1为-C(O)NR10-。
18.如权利要求17所述的化合物或盐，其中-C(O)NR10-中的R10选自氢和C1-6烷基。
19.如权利要求18所述的化合物或盐，其中L1为-C(O)NH-。
20.如权利要求1至19中任一项所述的化合物或盐，其中R3选自：-OR10和-N(R10)2；以及C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-12碳环和3-至12-元杂环，它们中的每一个被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自卤素、-OR10、-SR10、-N(R10)2、-S(O)R10、-S(O)2R10、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、＝N(R10)、-CN、C1-10烷基、C2-10烯基和C2-10炔基。
21.如权利要求20所述的化合物或盐，其中R3为-N(R10)2。
22.如权利要求21所述的化合物或盐，其中-N(R10)2中的R10在每次出现时独立地选自任选取代的C1-6烷基。
23.如权利要求22所述的化合物或盐，其中-N(R10)2中的R10在每次出现时独立地选自甲基、乙基、丙基和丁基，它们中的任一个为任选取代的。
24.如权利要求23所述的化合物或盐，其中R3为
25.如权利要求1至24中任一项所述的化合物或盐，其中L40为任选取代的C3-12亚碳环。
26.如权利要求25所述的化合物或盐，其中L40为任选取代的C3-8亚碳环。
27.如权利要求26所述的化合物或盐，其中L40为任选取代的C5-6亚碳环。
28.如权利要求25所述的化合物或盐，其中L40为任选取代的亚芳基。
29.如权利要求28所述的化合物或盐，其中L40为任选取代的亚芳基，其中取代基独立地选自卤素、-OR10、-SR10、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基。
30.如权利要求29所述的化合物或盐，其中L40为任选取代的亚苯基。
31.如权利要求1至24中任一项所述的化合物或盐，其中L40为任选取代的3-至12-元亚杂环。
32.如权利要求31所述的化合物或盐，其中L40为任选取代的3-至8-元亚杂环。
33.如权利要求32所述的化合物或盐，其中L40为任选取代的5-至6-元亚杂环。
34.如权利要求31所述的化合物或盐，其中L40为任选取代的亚杂芳基。
35.如权利要求34所述的化合物或盐，其中L40为被一个或多个取代基取代的任选取代的亚杂芳基，所述取代基独立地选自卤素、-OR10、-SR10、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基。
36.如权利要求35所述的化合物或盐，其中L40为任选取代的5-或6-元亚杂芳基。
37.如权利要求36所述的化合物或盐，其中L40为任选取代的6-元亚杂芳基。
38.如权利要求37所述的化合物或盐，其中L40为任选取代的亚吡啶基。
39.如权利要求1-38中任一项所述的化合物或盐，其中L41选自-N(R10)-、-C(O)N(R10)-和-C(O)-。
40.如权利要求39所述的化合物或盐，其中L41为-C(O)-。
41.如权利要求1-40中任一项所述的化合物或盐，其中L42选自任选取代的C3-12碳环、任选取代的3-至12-元不饱和的杂环、任选取代的杂芳基和任选取代的8-14元双环杂环。
42.如权利要求1-41中任一项所述的化合物或盐，其中L42为任选取代的8-至14-元双环杂环。
43.如权利要求42所述的化合物或盐，其中L42为任选取代的8-至12-元双环杂环。
44.如权利要求43所述的化合物或盐，其中L42为被一个或多个取代基任选取代的8-至12-元双环杂环，所述取代基独立地选自卤素、-OR10、-SR10、-N(R10)2、-C(O)R10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-NO2、＝O、＝S、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基。
45.如权利要求44所述的化合物或盐，其中L42为被一个或多个独立地选自-OR10、-N(R10)2和＝O的取代基任选取代的8-至12-元双环杂环。
46.如权利要求1-40中任一项所述的化合物或盐，其中L42为3-至8-元饱和的杂环，其被选自R30的取代基取代并且被一个或多个选自R31的取代基任选取代。
47.如权利要求46所述的化合物或盐，其中L42为5-至6-元饱和的杂环，其被选自R30的取代基取代并且被一个或多个选自R31的取代基任选取代。
48.如权利要求47所述的化合物或盐，其中R30选自：卤素、-OR11、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)OR10、-NO2和-CN；C1-10烷基、C2-10烯基和C2-10炔基，它们中的每一个在每次出现时独立地被一个或多个取代基任选取代；以及C3-12碳环和3-至12-元杂环，它们中的每一个独立地被一个或多个取代基任选取代。
49.如权利要求48所述的化合物或盐，其中R30选自-OR11；C1-10烷基、C2-10烯基和C2-10炔基，它们中的每一个在每次出现时独立地被一个或多个取代基任选取代；以及C3-12碳环和3-至12-元杂环，它们中的每一个被一个或多个取代基任选取代。
50.如权利要求46所述的化合物或盐，其中R31选自卤素、-OR10、-SR10、-C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-C(O)OR10、-NO2和-CN；C1-10烷基、C2-10烯基和C2-10炔基，它们中的每一个被一个或多个独立选择的取代基任选取代；以及C3-12碳环和3-至12-元杂环，它们中的每一个被一个或多个独立选择的取代基任选取代。
51.如权利要求50所述的化合物或盐，其中R31选自-OR10；C1-10烷基、C2-10烯基和C2-10炔基，它们中的每一个被一个或多个独立选择的取代基任选取代；以及C3-12碳环和3-至12-元杂环，其中它们中的每一个被一个或多个独立选择的取代基任选取代。
52.如权利要求46所述的化合物或盐，其中L42为吡咯烷，其被选自R30的取代基取代并且被一个或多个选自R31的取代基任选取代。
53.如权利要求46所述的化合物或盐，其中L42为哌啶，其被选自R30的取代基取代并且被一个或多个选自R31的取代基任选取代。
54.如权利要求1所述的化合物或盐，其中所述化合物选自：
和它们中的任一个的盐。
55.由通式(IIA)的结构表示的化合物：
或其药学上可接受的盐，其中：
表示任选的双键；
L50选自C3-12亚碳环和3-至12-元亚杂环，其中所述C3-12亚碳环和所述3-至12-元亚杂环被一个或多个取代基任选取代，所述取代基在每次出现时独立地选自：
卤素、-O...
【专利技术属性】
技术研发人员：克雷格·艾伦·科伯恩，肖恩·韦斯利·史密斯，
申请(专利权)人：希沃尔拜克治疗公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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