一种乙蒜素缓释制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种乙蒜素缓释制剂及其制备方法，由以下质量组分组成：乙蒜素乳油1

The invention relates to a sustained-release preparation of allicin and a preparation method thereof

【技术实现步骤摘要】
一种乙蒜素缓释制剂及其制备方法


[0001]本专利技术涉及一种乙蒜素缓释制剂及其制备方法，属于乙蒜素应用


技术介绍

[0002]乙蒜素是我国自行研发的一种植物仿生农药，具有见效快、杀菌谱广、低残留等优点。已见报道能有效防治多种作物病害，如马铃薯黑茎病、水稻恶苗病、芒果树叶片苔藓、葡萄炭疽病、火龙果炭疽病、华重楼叶斑病、猕猴桃溃疡病、木薯细菌性萎蔫病、贡柑黑腐病、重楼灰霉病、草莓灰霉病等。此外，乙蒜素还具有调节植物生长、提高种子发芽率、促进作物生长、增加产量和改善品质等作用。Zhang S等研究发现，乙蒜素能够抑制疫霉(Phytophthora infestans)核糖体活性和蛋白质合成，从而实现对马铃薯晚疫病的防治作用。
[0003]目前乙蒜素有植物提取和人工合成两种制备途径，为微黄色或者褐黄色油状透明或半透明液体，有臭味。乙蒜素易挥发性和有特殊的难闻的臭味的特点，导致其田间利用率相对较低，持效期不长，同时应用过程农户体验感不好，这使得乙蒜素药剂产品虽效果较好但不是很受用户欢迎。

技术实现思路

[0004]本专利技术要解决的技术问题是：提供一种乙蒜素缓释制剂及其制备方法，以解决乙蒜素释放速度快，药效周期短，以及臭味重的技术问题。
[0005]本专利技术的技术方案是：一种乙蒜素缓释制剂，由以下质量组分组成：
[0006]乙蒜素乳油
ꢀꢀ1‑
10份；
[0007]缓释油芯辅料
ꢀꢀ
20
‑
40份；
[0008]硅藻土
ꢀꢀ2‑
20份；
[0009]海藻酸钠或聚丙烯酸钠
ꢀꢀ1‑
5份；
[0010]可溶性钙盐
ꢀꢀ1‑
10份；
[0011]甘油
ꢀꢀ1‑
5份；
[0012]水
ꢀꢀ5‑
20份。
[0013]可选的，所述缓释油芯辅料为季戊四醇四硬脂酸酯、季戊四醇二硬脂酸酯、季戊四醇四油酸酯和季戊四醇二油酸酯的混合物。
[0014]可选的，所述季戊四醇四硬脂酸酯、季戊四醇二硬脂酸酯、季戊四醇四油酸酯和季戊四醇二油酸酯的质量比为8
‑
2：8
‑
2：1
‑
4：1
‑
4。
[0015]可选的，所述可溶性钙盐为葡萄糖酸钙、乙酸钙或氯化钙。
[0016]可选的，所述缓释制剂为缓释颗粒或缓释凝胶。
[0017]本专利技术还提供一种制备所述乙蒜素缓释制剂的方法，包括以下工艺步骤：先将乙蒜素乳油与缓释油芯辅料混合，再与硅藻土混合均匀，并分散于海藻酸钠或聚丙烯酸钠水溶液中，然后将溶液滴于可溶性钙盐的水溶液中固化，即得乙蒜素缓释颗粒。
[0018]本专利技术还提供一种制备所述乙蒜素缓释制剂的方法，包括以下工艺步骤：先将乙蒜素乳油与缓释油芯辅料混合，再与硅藻土混合均匀，并分散于海藻酸钠或聚丙烯酸钠水溶液中，然后将溶液浸泡于可溶性钙盐的水溶液中固化，即得乙蒜素缓释凝胶。
[0019]本专利技术的有益效果是：本专利技术制备的乙蒜素缓释制剂，可以减轻臭味、减慢乙蒜素释放速度，达到延长乙蒜素药效保持周期、降低其使用次数和施用量的目的。此外，本专利技术乙蒜素缓释制剂还表现出一定的温度响应特征，更加贴近大田生产需要。
[0020]申请人在研究中发现，乙蒜素乳油能够与季戊四醇四硬脂酸酯(PETS)、季戊四醇四油酸酯(PETO)任意比混溶，但不能与季戊四醇二硬脂酸酯(PEDS)、季戊四醇二油酸酯(PEDO)、甘油和水混溶；PETS、PETO、PEDS、PEDO能够任意比混溶。因此发挥PETS和PETO熔点差异和能够与乙蒜素乳油的混溶特征可以制备温敏型载药体；同时利用PEDS、PEDO熔点不同且不与乙蒜素乳油混溶但可与载药体PETS、PETO混溶的特征，构建与载药体良好融合的温敏型药物释放阻隔层。最终构建具有温度响应释放特征的乙蒜素缓释体：缓释颗粒和缓释凝胶。
附图说明
[0021]图1为乙蒜素缓释颗粒的产品形态图；
[0022]图2为乙蒜素缓释颗粒的释放曲线图。
具体实施方式
[0023]下面结合具体的实施例对专利技术进行进一步介绍：
[0024]测定方法
[0025]先将相关的测定方法描述如下：
[0026]1、乙蒜素缓释制剂释放周期测试方法
[0027]称取10g/份缓释颗粒或凝胶20份，各10份置于20℃和35℃下进行恒温释放。以0d时抽样测定的乙蒜素含量为100％，每天1份样品测定缓释颗粒或凝胶中剩余乙蒜素量，并计算释放率。
[0028]乙蒜素释放率采用残留量法计算，即测定释放一定时间的乙蒜素样品中乙蒜素含量X1，X1除以理论乙蒜素量X0即得残留率Y1，(1
‑
Y1)
×
100％得到释放率。
[0029]2、有关物质测定方法
[0030]乙蒜素含量采用高效液相色谱法测定，色谱柱为艾杰尔Promocil C18色谱柱(4.6mm
×
250mm，5μm)，流动相为乙腈
‑
水(30∶70)，流速1.0mL
·
min
‑
1，检测波长210nm，柱温30℃。
[0031]实施例1
[0032]乙蒜素缓释制剂中各组分的含量：
[0033]乙蒜素乳油1g，缓释油芯辅料20g(其中季戊四醇四硬脂酸酯、季戊四醇二硬脂酸酯、季戊四醇四油酸酯和季戊四醇二油酸酯的质量比为8：8：1：1)，硅藻土2g，海藻酸钠5g，葡萄糖酸钙1g，甘油1g，水5g。
[0034]制备方法：先将乙蒜素乳油与缓释油芯辅料混合，再与硅藻土混合均匀，并分散于1.5％海藻酸钠水溶液中，然后将溶液滴于2％葡萄糖酸钙水溶液中固化，即得乙蒜素缓释
颗粒。
[0035]经测定，乙蒜素缓释制剂在35℃下10d释放率达到99.2％，较20℃下释放率18.0％高81.2％。同时，经感官体验乙蒜素缓释制剂的臭味得到明显降低。
[0036]实施例2
[0037]乙蒜素缓释制剂中各组分的含量：
[0038]乙蒜素乳油10g，缓释油芯辅料40g(其中季戊四醇四硬脂酸酯、季戊四醇二硬脂酸酯、季戊四醇四油酸酯和季戊四醇二油酸酯的质量比为2：2：4：4)，硅藻土20g，聚丙烯酸钠2g，乙酸钙10g，甘油5g，水20g。
[0039]制备方法：先将乙蒜素乳油与缓释油芯辅料混合，再与硅藻土混合均匀，并分散于1.5％聚丙烯酸钠水溶液中，然后将溶液滴于2％乙酸钙水溶液中固化，即得乙蒜素缓释颗粒。
[0040]经测定，乙蒜素缓释制剂在35℃下10d释放率达到99.7％，较20℃下释放率18.2％高81.5％。同时，经感官体验乙蒜素缓释制剂的臭味得到明显降低。
[0041]实施例3
[0042]乙蒜素缓释制剂中各组分的含量：
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种乙蒜素缓释制剂，其特征在于，由以下质量组分组成：乙蒜素乳油1
‑
10份；缓释油芯辅料20
‑
40份；硅藻土2
‑
20份；海藻酸钠或聚丙烯酸钠1
‑
5份；可溶性钙盐1
‑
10份；甘油1
‑
5份；水5
‑
20份。2.根据权利要求1所述的乙蒜素缓释制剂，其特征在于，所述缓释油芯辅料为季戊四醇四硬脂酸酯、季戊四醇二硬脂酸酯、季戊四醇四油酸酯和季戊四醇二油酸酯的混合物。3.根据权利要求2所述的乙蒜素缓释制剂，其特征在于，所述季戊四醇四硬脂酸酯、季戊四醇二硬脂酸酯、季戊四醇四油酸酯和季戊四醇二油酸酯的质量比为8
‑
2：8
‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈兴江，杨通隆，梁亨武，杨文龙，唐军，杨颜，商胜华，陈杰，邹光进，
申请(专利权)人：贵州省烟草科学研究院，
类型：发明
国别省市：