一种化合物及其合成方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种化合物及其合成方法和应用，属于有机分子合成技术领域，式(Ⅳ)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明专利技术提供的化合物可应于农作物除草，特别是应于小麦、水稻中一年生禾本科杂草及部分阔叶杂草的用途，对小麦、水稻的正常生长无任何不利影响，不需加入安全剂，其使用剂量小，除草谱广，除草效果好，更有利于农业生产中使用。更有利于农业生产中使用。

【技术实现步骤摘要】
一种化合物及其合成方法和应用


[0001]本专利技术属于有机分子合成
，尤其涉及一种化合物及其合成方法和应用。

技术介绍

[0002]除草剂(herbicide)是指可使杂草彻底地或选择地发生枯死的药剂，又称除莠剂，用以消灭或抑制植物生长的一类物质。世界除草剂发展渐趋平稳，主要发展高效、低毒、广谱、低用量的品种，对环境污染小的一次性处理剂逐渐成为主流。
[0003]五氟磺隆是内吸性除草剂，可为杂草茎叶和根部吸收，随后在植物体内传导，造成敏感植物生长停滞、茎叶褪绿、逐渐枯死，一般情况下20
‑
25天死亡，但在气温较低的情况下对某些多年生杂草需较长的时间。在芽后4叶期以前施药药效好，苗大时施药药效下降。该药具有芽前除草活性，但活性较芽后低。
[0004]为改善芽后除草效果，因此有必要进一步研发效果更加优异的除草剂。

技术实现思路

[0005]有鉴于此，本专利技术的目的在于提供一种化合物，此化合物为具有农作物除草作用的磺隆化合物。
[0006]为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供了以下技术方案：
[0007]本专利技术提供了一种化合物或其药学上可接受的盐：
[0008][0009]本专利技术提供了一种上述化合物的合成方法，包括以下步骤：
[0010](1)将2
‑
(2,2
‑
二氟乙氧基)
‑6‑
(三氟甲基)苯磺酰氯与氨水反应得到2
‑
(2,2
‑
>二氟乙氧基)
‑6‑
(三氟甲基)苯磺酰胺；
[0011](2)将步骤(1)所述的2
‑
(2,2
‑
二氟乙氧基)
‑6‑
(三氟甲基)苯磺酰胺与氯甲酸乙酯反应得到2
‑
(2,2
‑
二氟乙氧基)
‑6‑
(三氟甲基)苯基磺酰胺基甲酸乙酯；
[0012](3)将步骤(2)所述的2
‑
(2,2
‑
二氟乙氧基)
‑6‑
(三氟甲基)苯基磺酰胺基甲酸乙酯与2
‑
胺基
‑
4,6
‑
二甲氧基嘧啶反应得到2
‑
(2,2
‑
二氟乙氧基)
‑
N
‑
((4,6
‑
二甲氧基嘧啶
‑2‑
基)甲酰基)
‑6‑
(三氟甲基)苯磺酰胺。
[0013]优选的，所述步骤(1)中2
‑
(2,2
‑
二氟乙氧基)
‑6‑
(三氟甲基)苯磺酰氯与氨水的摩尔比为1:2.1～2.5；步骤(2)中2
‑
(2,2
‑
二氟乙氧基)
‑6‑
(三氟甲基)苯磺酰胺与氯甲酸乙酯的摩尔比为1:1.02～1.10；步骤(3)中2
‑
(2,2
‑
二氟乙氧基)
‑6‑
(三氟甲基)苯基磺酰胺基甲
酸乙酯与2
‑
胺基
‑
4,6
‑
二甲氧基嘧啶的摩尔比为1:1.03～1.10。
[0014]优选的，所述步骤(1)中反应的溶剂为水；步骤(2)中反应的溶剂为甲苯；步骤(3)中反应的溶剂为甲苯或二氯乙烷。
[0015]优选的，所述步骤(2)中反应的缚酸剂为三乙胺。
[0016]优选的，所述步骤(1)中反应的温度为55
‑
65℃；步骤(2)中的反应温度为55
‑
65℃；步骤(3)中反应的温度为75
‑
85℃。
[0017]本专利技术还提供了一种药物组合物，包含上述的化合物或其药学上可接受的盐，和药学上可接受的载体。
[0018]本专利技术还提供了上述的化合物或其药学上可接受的盐在防除农作物杂草中的应用。
[0019]优选的，所述农作物包括小麦和水稻。
[0020]优选的，所述杂草包括一年生禾本科杂草和阔叶杂草。
[0021]本专利技术的有益效果是：
[0022]本专利技术提供的化合物可应于农作物除草，特别是应于小麦、水稻中一年生禾本科杂草及部分阔叶杂草的用途，对小麦、水稻的正常生长无任何不利影响，不需加入安全剂，其使用剂量小，除草谱广，除草效果好，更有利于农业生产中使用。
具体实施方式
[0023]本专利技术提供了一种化合物或其药学上可接受的盐：
[0024][0025]本专利技术提供了一种上述化合物的合成方法，包括以下步骤：
[0026](1)将2
‑
(2,2
‑
二氟乙氧基)
‑6‑
(三氟甲基)苯磺酰氯与氨水反应得到2
‑
(2,2
‑
二氟乙氧基)
‑6‑
(三氟甲基)苯磺酰胺；
[0027](2)将步骤(1)所述的2
‑
(2,2
‑
二氟乙氧基)
‑6‑
(三氟甲基)苯磺酰胺与氯甲酸乙酯反应得到2
‑
(2,2
‑
二氟乙氧基)
‑6‑
(三氟甲基)苯基磺酰胺基甲酸乙酯；
[0028](3)将步骤(2)所述的2
‑
(2,2
‑
二氟乙氧基)
‑6‑
(三氟甲基)苯基磺酰胺基甲酸乙酯与2
‑
胺基
‑
4,6
‑
二甲氧基嘧啶反应得到2
‑
(2,2
‑
二氟乙氧基)
‑
N
‑
((4,6
‑
二甲氧基嘧啶
‑2‑
基)甲酰基)
‑6‑
(三氟甲基)苯磺酰胺。
[0029]在本专利技术中，所述步骤(1)中2
‑
(2,2
‑
二氟乙氧基)
‑6‑
(三氟甲基)苯磺酰氯与氨水的摩尔比优选为1:2.1～2.5，更优选为1:2.20；步骤(2)中2
‑
(2,2
‑
二氟乙氧基)
‑6‑
(三氟甲基)苯磺酰胺与氯甲酸乙酯的摩尔比优选为1:1.02～1.10，更优选为1:1.05；步骤(3)中2
‑
(2,2
‑
二氟乙氧基)
‑6‑
(三氟甲基)苯基磺酰胺基甲酸乙酯与2
‑
胺基
‑
4,6
‑
二甲氧基嘧啶的摩尔比优选为1:1.03～1.10，更优选为1:1.05。
[0030]在本专利技术中，所述步骤(1)中反应的溶剂优选为水；步骤(2)中反应的溶剂优选为甲苯；步骤(3)中反应的溶剂优选为甲苯或二氯乙烷。<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种式(Ⅳ)所示的化合物或其药学上可接受的盐：2.一种权利要求1所示的化合物的合成方法，包括以下步骤：(1)将2
‑
(2,2
‑
二氟乙氧基)
‑6‑
(三氟甲基)苯磺酰氯与氨水反应得到2
‑
(2,2
‑
二氟乙氧基)
‑6‑
(三氟甲基)苯磺酰胺；(2)将步骤(1)所述的2
‑
(2,2
‑
二氟乙氧基)
‑6‑
(三氟甲基)苯磺酰胺与氯甲酸乙酯反应得到2
‑
(2,2
‑
二氟乙氧基)
‑6‑
(三氟甲基)苯基磺酰胺基甲酸乙酯；(3)将步骤(2)所述的2
‑
(2,2
‑
二氟乙氧基)
‑6‑
(三氟甲基)苯基磺酰胺基甲酸乙酯与2
‑
胺基
‑
4,6
‑
二甲氧基嘧啶反应得到2
‑
(2,2
‑
二氟乙氧基)
‑
N
‑
((4,6
‑
二甲氧基嘧啶
‑2‑
基)甲酰基)
‑6‑
(三氟甲基)苯磺酰胺。3.根据权利要求2所述的化合物的合成方法，其特征在于，所述步骤(1)中2
‑
(2,2
‑
二...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘东卫，张彦飞，
申请(专利权)人：江苏富鼎化学有限公司，
类型：发明
国别省市：