一类人参三醇类化合物及其制备方法和医用用途技术

本发明专利技术公开了一类人参三醇类化合物及其制备方法和应用，是一种新的化合物，具有HIF

【技术实现步骤摘要】
(td, J = 10.1, 5.0 Hz, 1H, CH
‑
12), 1.98
‑
1.51 (m, 15H, panaxotriol
‑
H), 1.45 (s, 9H,
ꢀ‑
C(CH3)3), 1.41
‑
1.32 (m, 3H, panaxotriol
‑
H), 1.26 (s, 3H, panaxotriol
‑
CH3), 1.22 (s, 3H, panaxotriol
‑
CH3), 1.18 (s, 6H, panaxotriol
‑
CH3), 1.13
‑
1.11 (m, 2H, panaxotriol
‑
H), 1.06 (s, 6H, panaxotriol
‑
CH3), 1.00 (s, 1H, panaxotriol
‑
H), 0.96 (s, 3H, panaxotriol
‑
CH3), 0.90 (s, 3H, panaxotriol
‑
CH3), 0.87
‑
0.81 (m, 1H, panaxotriol
‑
H). 13
C
‑
NMR (CDCl3, 75 MHz, ppm): δ 170.18, 155.61, 82.06, 79.86, 77.24, 73.15, 69.72, 68.34, 61.10, 54.64, 50.99, 49.29, 48.76, 47.11, 42.66, 40.96, 38.99, 38.29, 36.41, 35.70, 33.01, 31.08, 30.72, 30.40, 29.68, 28.33 (3C), 27.15, 25.11, 23.37, 19.39, 17.23, 17.16, 17.01, 16.54, 16.23.实施例2药物组合物每片含100 mg 活性成分的1000片片剂配方：化合物GA11
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100 g羟丙基纤维素
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2 g小麦淀粉
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10 g乳糖
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100 g硬质酸镁
‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑‑
3 g滑石
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3 g所用剂量应适应与疾病的性质和严重程度，给药途径以及患者的年龄和体重。日剂量在0.1 mg
‑
1.0 g之间变化，而且可以一次或数次给药。
[0013]通过以下试验进一步证明本专利技术化合物的医用用途：试验例1GA11对HIF
‑
1的转录活性的影响为了检测化合物GA11对HIF
‑
1的转录活性的影响，做了荧光素酶报告基因实验。在1%O2缺氧状态下，将pGL
‑
HRE
‑
LUC(在pGL
‑
3 promoter 质粒XhoI/KpnI位点处插入6个拷贝的增强子的HRE)、pRL
‑
TK和相应空载体对照质粒转染人肝癌细胞Hep3B。从实验结果（图2）中观察到给予化合物GA11后HIF
‑
1的转录活性显著降低， 并且随着化合物GA11药物给予浓度的递增，HIF
‑
1的转录活性被依次降低。
[0014]试验例2GA11对细胞毒性的影响采用MTT法分别测定化合物GA11对人肝癌细胞Hep3B的毒性影响。0.3μM、1μM、3μM、10μM、30μM的化合物GA11处理Hep3B细胞24h，然后加入MTT试剂孵育4h，检测结果如图2所示，处理药物组与未处理药物组对比，随着化合物GA11浓度的增加对Hep3B细胞毒性无显著差异。初步评价，化合物GA11对HIF
‑
1的转录活性的抑制并不是由于其本身对细胞产生毒性引起的。
[0015]结论：本专利技术可以制备抗肿瘤药物；或以人参三醇类衍生物为活性成分，同时含有一种
或多种药学上可接受的载体物质和/或辅剂制成药物学上的任何药物制剂。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一类人参三醇类衍生物，其特征在于具有如下结构式：分子式为：C
37
H
63
NO7；分子量： 633.91。2.如权利要求1所述的人参三醇类衍生物的制备方法，包括以下步骤：1）将人参三醇（8 mmol~10 mmol~12 mmol）、Boc
‑
L
‑
甘氨酸（32 mmol~40 mmol~ 48 mmol）、1
‑
(3
‑
二甲氨基丙基)
‑3‑
乙基碳二亚胺盐酸盐（24 mm...

【专利技术属性】
技术研发人员：全哲山，郭红艳，沈庆坤，张天一，
申请(专利权)人：延边大学，
类型：发明
国别省市：