【技术实现步骤摘要】
一种噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶酮类衍生物及其用途
本专利技术涉及一种噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶酮类衍生物及其用途,该类化合物经细胞活性筛选结果表明:有11个化合物对Hela宫颈癌细胞有抑制活性;有8个化合物对MCF-7乳腺癌细胞有抑制活性;有5个化合物对A549肺癌细胞有抑制活性。
技术介绍
据世界卫生组织统计资料表明,全世界癌症每年发病约1000万人,死亡约700万人,我国癌症年发病人数在120万左右,每年死于癌症的人数高达90万人以上,已成为仅次于心血管病的人类第二杀手。虽然化学合成的抗癌药多半也对人体的正常细胞产生毒副作用。但从天然动、植物中寻找毒性低、疗效高的抗癌活性成分的报道较少,所以,化学合成的抗癌药仍是近年国内、外科学工作者研究的热点之一。杂环化合物是一类具有良好生物活性的化合物,在药物化学中占据着非常重要的地位。由于氮元素和生命有着极为深刻的联系,绝大部分含氮的杂环化合物具有高效、低毒、环境相容性好的特点,是一类不可替代的生源性医药,已成为药物研发的主流。因此,许多药物分子以含氮杂环作为母体来进行设计与筛选。含氮原子和氧原子的噁唑类化合物具有许多独特的性能和生物活性。迄今,已有以噁唑为基础的药物应用于临床,如利奈唑胺、噁西林、磺胺异噁唑、拉尔替格拉韦、呋喃唑酮、托洛沙酮等。噁唑类化合物作为噻唑、咪唑、苯并咪唑、三唑和四唑的生物电子等排体,受到越来越多的关注,我们期望发现具有广谱、高效、低毒和优良药动学性能的新型噁唑类化合物。噻唑环是一类重要的 ...
【技术保护点】
1.一种噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶酮类衍生物,其特征在于该类衍生物的结构为:/n
【技术特征摘要】
1.一种噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶酮类衍生物,其特征在于该类衍生物的结构为:
其中:
化合物E1为2-甲基-5,6,7,8-四氢-10H-噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-10-酮;
化合物E2为2-乙基-5,6,7,8-四氢-10H-噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-10-酮;
化合物E3为2-丙基-5,6,7,8-四氢-10H-噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-10-酮;
化合物E4为2-丁基-5,6,7,8-四氢-10H-噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-10-酮;
化合物E5为2-十二烷基-5,6,7,8-四氢-10H-噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-10-酮;
化合物E6为2-(2-丙烯基)-5,6,7,8-四氢-10H-噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-10-酮;
化合物E7为2-叔丁基-5,6,7,8-四氢-10H-噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-10-酮;
化合物E8为2-金刚烷基-5,6,7,8-四氢-10H-噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-10-酮;
化合物E9为2-苄基-5,6,7,8-四氢-10H-噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-10-酮;
化合物E10为2-苯乙基-5,6,7,8-四氢-10H-噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-10-酮;
化合物E11为2-环丙基-5,6,7,8-四氢-10H-噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-10-酮;
化合物E12为2-环丁基-5,6,7,8-四氢-10H-噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-10-酮;
化合物E13为2-环戊基-5,6,7,8-四氢-10H-噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-10-酮;
化合物E14为2-环己基-5,6,7,8-四氢-10H-噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-10-酮;
化合物E15为2-(呋喃-2-基)-5,6,7,8-四氢-10H-噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-10-酮;
化合物E16为2-(噻吩-2-基)-5,6,7,8-四氢-10H-噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-10-酮;
化合物E17为2-(四氢-2H-吡喃-4-基)-5,6,7,8-四氢-10H-噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-10-酮;
化合物E18为2-(萘-1-基)-5,6,7,8-四氢-10H-噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-10-酮;
化合物E19为2-(萘-2-基)-5,6,7,8-四氢-10H-噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-10-酮;
化合物E20为2-(1,1'-联苯-4-基)-5,6,7,8-四氢-10H-噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-10-酮;
化合物E21为2-苯基-5,6,7,8-四氢-10H-噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-10-酮;
化合物E22为2-(2-甲基苯基)-5,6,7,8-四氢-10H-噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-10-酮;
化合物E23为2-(3-甲基苯基)-5,6,7,8-四氢-10H-噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-10-酮;
化合物E24为2-(4-甲基苯基)-5,6,7,8-四氢-10H-噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-10-酮;
化合物E25为2-(2-氯苯基)-5,6,7,8-四氢-10H-噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-10-酮;
化合物E26为2-(3-氯苯基)-5,6,7,8-四氢-10H-噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-10-酮;
化合物E27为2-(4-氯苯基)-5,6,7,8-四氢-10H-噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-10-酮;
化合物E28为2-(2-溴苯基)-5,6,7,8-四氢-10H-噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶-10-酮
化合物E29为2-(3...
【专利技术属性】
技术研发人员:阿吉艾克拜尔·艾萨,曾艳,聂礼飞,胡尔西地·博扎罗夫,赵江瑜,
申请(专利权)人:中国科学院新疆理化技术研究所,
类型:发明
国别省市:新疆;65
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