药物、药物引导系统、磁性检测系统和药物设计方法技术方案

一种包含有机或者无机化合物的药物，并且通过修饰侧链和／或侧链之间的交联使其具有磁性。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利技术背景专利
本专利技术涉及药物、药物引导系统、磁性检测系统和药物设计方法。本申请要求2005年8月31日提交的日本专利申请号2005-251190和2006年6月28日提交的日本专利申请号2006-177971的优先权，它们的内容在此被引入作为参考。相关领域的描述通常，给药至生物体的药物达到目标位置并且通过在局部目标位置发挥药理学作用而产生治疗学效果。然而，如果药物到达组织而不是目标位置(即，正常的组织)，那么将不会有痊愈。因此，如何有效地引导药物达到目标位置对于治疗学策略而言是重要的。引导药物到达目标位置的所述方法被称为药物递送，近年来，其研究和开发进行地非常活跃。这些药物递送方法具有至少两个优点。一个优点是在疾病组织中获得了充分高的药物浓度。这是有利的，因为仅仅当目标位置中的药物浓度高于某一值时，药理学作用才能实现，而当浓度较低时，不能得到预期的治疗学作用。第二个优点是所述药物递送方法仅仅将药物引导至疾病组织，而不将药物引导至不必要的正常组织。由此，副作用可以得到抑制。所述药物递送方法主要在使用抗癌剂进行的癌症治疗中发挥它们的作用。因为大多数抗癌剂抑制分裂活跃的癌细胞的细胞生长，它们还抑制正常组织中细胞分裂活跃的细胞的生长，例如骨髓、发根或者胃肠道粘膜。基于上述原因，在接受抗癌剂给药的癌症患者中存在比如贫血、脱发和呕吐的副作用。因为这些副作用将使患者产生沉重的负担，因此必须限制剂量，由此，将产生不能充分获得抗癌剂的药理学作用的问题。此外，在最差的情形中，会产生由于副作用导致患者死亡的问题。据此，人们希望癌症治疗能够有效地进行，同时通过引导抗癌剂使它们通过药物递送方法到达癌细胞来抑制副作用和使得所述试剂特异性地对癌细胞发挥它们的治疗学作用。-->除了抗癌剂之外，还需要考虑，例如对治疗雄性勃起功能障碍的试剂应用药物递送方法。当与硝基制剂联用时，存在通过应用治疗雄性勃起功能障碍的试剂引起的导致死亡的显著系统性低血压的实例，由此，对于患有心脏病的中老年男性，这是特别显著的问题。这是因为治疗勃起功能障碍的试剂不必集中在目标位置、作用于系统血管和由此升高硝基制剂的血管舒张作用。据此，可以认为，由联用硝基制剂导致的副作用可以通过药物递送方法引导治疗雄性勃起功能障碍的试剂到达目标位置和使得试剂特异性地对目标位置发挥它们的药理学作用而得到抑制。作为药物递送方法的具体方法，例如，当前正在研究使用负载体(载体)引导至目标位置，该方法是将药物负载在倾向于在目标位置浓缩的载体上并且从而使得载体将药物运送至所述目标位置。作为载体，已经讨论了多种类型抗体、微球或者磁性体的应用。在它们之中，磁性体被认为是特别有潜力的载体，该方法是将作为磁性体的载体连接在药物上，以及使得它们通过已经测定的磁场在目标位置累积(例如，参考以下专利文献1)。因为该引导方法简单易行，使得靶向目标位置的治疗成为可能，因此认为其是具有高细胞毒性的抗癌剂特别有效的方法。专利文献1：日本公开专利申请号2001-10978然而，当作为磁性体的承载体按照如上所述被用作载体时，在口服给药中存在困难，已经指出，通常载体分子的尺寸较大或者与药物分子的键合强度和亲合性方面的技术问题，由此，其实际应用存在困难。专利技术概述本专利技术致力于上述技术问题，目标是实现能够解决常规技术问题并且易于推广进行实际应用的药物递送系统。为了实现上述目的，本专利技术的第一方面对应于药物，其包含有机或者无机化合物，以及通过修饰侧链和/或侧链之间的交联使其具有磁性。此外，本专利技术的第二方面对应于第一方面中的药物，所述有机化合物为弗司扣林(forskolin)。此外，本专利技术的第三方面对应于第一方面中的药物，其中有机化合物是在雄性勃起功能障碍的治疗中有效的组分。此外，本专利技术的第四方面对应于第一方面中的药物，所述无机化合-->物为金属配合物。此外，本专利技术的第五方面对应于第四方面中的药物，所述金属配合物是具有抗癌性能的顺式几何异构体。此外，本专利技术的第六方面对应于第五方面中的药物，所述顺式几何异构体为顺氯氨铂。此外，本专利技术的第一方面对应于药物引导系统，利用药物的磁性将给药主体的上述第一至第六方面中任一方面中的药物引导至预定的目标位置。此外，本专利技术的第一方面对应于磁性检测系统，通过检测给药至主体的上述第一至第六方面任一方面的药物的磁性来对药物的动力学进行检测。此外，本专利技术的第一方面对应于药物设计方法，包括：针对用作药物的有机或者无机化合物设定具有修饰的侧链和/或交联的侧链的分子模型；根据通过对分子模型进行数值计算而获得的自旋-电荷密度分布，来确定所述分子模型是否是磁性的；和然后，基于已经确定具有磁性的分子模型来设计有机化合物。此外，本专利技术的第二方面对应于第一方面中的药物设计方法，包括：基于自旋-电荷密度分布来确定分子模型是铁磁性的还是亚铁磁性的。此外，本专利技术的第三方面对应于第一方面中的药物设计方法，包括：基于自旋-电荷密度分布来确定分子模型的磁性强度。根据本专利技术，因为药物自身将具有磁性，因此可以通过利用药物自身的磁性将药物引导至体内的目标位置，并不需要使用在常规情形中由磁性体制造的承载体。从而，比如口服给药中的难题、通常较大的载体分子大小或者与药物分子的键合强度和亲合性方面的技术问题的常规问题都可以得到解决。此外，可以获得易于推广实际应用的药物递送系统。附图简要说明图1是在本专利技术的一种实施方案中，弗司扣林的基本分子结构模型的简图。图2是在本专利技术的一种实施方案中，亚铁磁性的弗司扣林衍生物A-->的基本分子结构模型的简图。图3是表示在本专利技术的一种实施方案中，弗司扣林衍生物A的三维分子结构模型及其自旋-电荷密度分布的简图。图4是在本专利技术的一种实施方案中，铁磁性的弗司扣林衍生物B的基本分子结构模型的简图。图5是表示在本专利技术的一种实施方案中，弗司扣林衍生物B的三维分子结构模型及其自旋-电荷密度分布的简图。图6是本专利技术一种实施方案中的药物设计方法的流程图。图7A是在本专利技术的一种实施方案中，具有标准组成的PDE5抑制剂的基本分子结构模型的简图，以及图7B表示具有标准组成的PDE5抑制剂的三维分子结构和自旋-电荷密度分布。图8A是在本专利技术的一种实施方案中，PDE5抑制剂衍生物的基本分子结构模型的简图，以及图8B表示PD本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物，包含有机或者无机化合物，并且通过修饰侧链和／或侧链之间的交联而使其具有磁性。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】JP 2005-8-31 251190/2005;JP 2006-6-28 177971/20061、一种药物，包含有机或者无机化合物，并且通过修饰侧链和/或
侧链之间的交联而使其具有磁性。
2、根据权利要求1的药物，其中所述有机化合物为弗司扣林。
3、根据权利要求1的药物，其中所述有机化合物是能有效地治疗
雄性勃起功能障碍的组分。
4、根据权利要求1的药物，其中所述无机化合物是金属配合物。
5、根据权利要求4的药物，其中所述金属配合物是具有抗癌性能
的顺式几何异构体。
6、根据权利要求5的药物，其中所述顺式几何异构体是顺氯氨铂。
7、一种药物引导系统，其中利用所述药物的磁性将给药至体...

【专利技术属性】
技术研发人员：江口晴树，石川义弘，
申请(专利权)人：株式会社IHI，石川义弘，
类型：发明
国别省市：JP[日本]