本发明专利技术公开了白头翁皂苷B4在制备抗多发性硬化药物中的应用。白头翁皂苷B4对多发性硬化有明显的缓解和治疗作用，且不影响机体免疫和防御功能，对血常规和血生化不产生显著影响，证明无明显毒副作用。白头翁皂苷B4有望用于临床多发性硬化治疗，可解决现有药物副作用多及毒性大的问题。多及毒性大的问题。多及毒性大的问题。
【技术实现步骤摘要】
白头翁皂苷B4在制备治疗多发性硬化药物中的应用
[0001]本专利技术涉及医药
，具体涉及白头翁皂苷B4在制备治疗多发性硬化药物中的应用。
技术介绍
[0002]多发性硬化是一种慢性的受自身免疫系统攻击的神经系统退化性疾病。由于发病机制复杂，目前多发性硬化治疗药物十分有限，且以注射用药为主。这些药物大多存在严重的毒副作用，病人依从性低、治愈率低且易反复。芬戈莫德是首个多发性硬化口服治疗药物，于2010年被美国药品食品监督管理局批准。但遗憾的是芬戈莫德存在选择性低、副作用大且价格昂贵的缺陷，研发新的替代药物十分迫切。
[0003]专利技术人长期致力于从中医药寻找和鉴定具有生物活性及治疗潜力的单体化合物。白头翁皂苷B4是中药白头翁的主要化学成分。目前白头翁皂苷B4对多发性硬化的治疗作用还未见报道。
技术实现思路
[0004]本专利技术的首要目的在于克服现有技术的缺点与不足，提供白头翁皂苷B4在制备治疗多发性硬化药物中的应用。
[0005]本专利技术的目的通过下述技术方案实现：白头翁皂苷B4在制备治疗多发性硬化药物中的应用。
[0006]所述白头翁皂苷B4的用量为10
‑
500mg/kg；优选为100
‑
200mg/kg。白头翁皂苷B4的用量在不同人群可在安全有效范围内调整。
[0007]所述药物给药方式为口服或其他临床可接受的方式。
[0008]所述药物含有药学上可接受的载体、辅料或其他可联合用药物。
[0009]所述药物可采用常规方法制备成各种剂型，如粉剂、片剂、颗粒剂、胶囊、丸剂等口服剂型，或其他与给药途径相应的制剂。
[0010]本专利技术相对于现有技术具有如下的优点及效果：
[0011]白头翁皂苷B4对多发性硬化有明显的缓解和治疗作用，且对血常规和血生化不产生显著影响，表明无明显毒副作用。有望用于临床多发性硬化治疗，为临床提供新的药物选择，并解决现有药物存在的副作用及毒性问题。
附图说明
[0012]图1为小鼠造模周期图。
[0013]图2为小鼠体重统计图；其中，与对照组比，
##
P<0.01，
###
P＜0.001；与模型组比，**P<0.01，***P＜0.001；与白头翁皂苷B4低剂量治疗组比，
△△△
P＜0.001；均值
±
标准误；n＝7。
[0014]图3为小鼠神经功能学评分统计图；其中，与对照组比，
#
P<0.05，
###
P＜0.001；与模型组比，*P<0.05，**P<0.01，***P＜0.001；与白头翁皂苷低剂量治疗组比，
△
P<0.05，
△△
P<
0.01，
△△△
P＜0.001；均值
±
标准误；n＝7。
[0015]图4为小鼠脊髓组织HE染色图；其中，箭头指示空泡化形成，星号指示炎性细胞浸润；标尺为100μm。
[0016]图5为小鼠脊髓组织LFB染色图；其中，其中，箭头指示空泡化形成，星号指示脱髓鞘部位；标尺为100μm。
[0017]图6为小鼠淋巴细胞统计图；其中，均值
±
标准误；n＝7。
[0018]图7为小鼠中性粒细胞统计图；其中，均值
±
标准误；n＝7。
[0019]图8为各实验组小鼠血常规统计图；其中，与对照组比，
#
P<0.05；与模型组比，***P＜0.001；与白头翁皂苷低剂量治疗组组比，
△△△
P＜0.001；均值
±
标准差；n＝7。
[0020]图9为各实验组小鼠血生化统计图；其中，均值
±
标准差；n＝7。
具体实施方式
[0021]下面将结合实施方式和附图对本专利技术的实施方案进行详细描述，但是本领域技术人员将会理解，下列实施方式和实施例仅用于说明本专利技术，而不应视为限制本专利技术的范围。未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。
[0022]本实施例采用MOG
35
‑
55
(髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白myelin oligodendrocyte glycoprotein的第35
‑
55位片段)诱导制备实验性自发性脑脊髓膜炎模型，然后对实验性自发性脑脊髓膜炎小鼠分组给药，以给药后小鼠神经功能学症状的缓解情况为指标考察各组药物的缓解和治疗效果。
[0023]1、制备实验性自发性脑脊髓膜炎模型：首先用1％异氟烷对C57BL/6小鼠(购自湖南斯莱克景达实验动物有限公司，中国长沙)进行麻醉，然后将2mg/mL的MOG
35
‑
55
与含有8mg/mL灭活结核分枝杆菌的完全弗氏佐剂(CFA)等体积混合，充分乳化，在第0天于小鼠颈部分两点注射含MOG
35
‑
55
的CFA乳化液200μL，对照组仅注射CFA200μL。2小时后对照组和模型组均腹腔注射400ng百日咳毒素(PTX)，免疫24小时后腹腔再次注射400ng PTX。
[0024]2、分组及给药流程为：将小鼠随机分为4组，每组7只。采用不同的处理方式，具体为：
[0025](1)第一组为对照组：接受CFA及PTX的对照小鼠实验期间(28天)均给予自由饮水，并且饮食中不加入任何药物，于第8天开始每天灌胃给予蒸馏水直至实验结束；
[0026](2)第二组为模型组(MOG
35
‑
55
组)：接受MOG
35
‑
55
、CFA及PTX的模型小鼠实验期间(28天)均给予自由饮水，并且饮食中不加入任何药物，于第8天开始每天灌胃给予蒸馏水直至实验结束；
[0027](3)第三组为白头翁皂苷B4低剂量治疗组(MOG
35
‑
55
+白头翁皂苷B4)：模型小鼠实验期间(28天)均给予自由饮水，在造模第8天开始给予每天100mg/kg白头翁皂苷B4灌胃给药，直至实验结束；
[0028](4)第四组为白头翁皂苷B4高剂量治疗组(MOG
35
‑
55
+白头翁皂苷B4)：模型小鼠实验期间(28天)均给予自由饮水，在造模第8天开始每天给予200mg/kg白头翁皂苷B4灌胃给药，直至实验结束。
[0029]3、实验过程中，每日记录所有小鼠的体重、神经功能学症状。神经功能学评分如
下：新评分标准：0，无临床体征；0.5，部分瘫痪的尾巴；1，瘫痪的尾巴；2，后肢轻瘫；2.5，一只后肢瘫痪本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.白头翁皂苷B4在制备治疗多发性硬化药物中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述白头翁皂苷B4的用量为10
‑
500mg/kg。3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述白头翁皂苷B4的用量为100
‑
200mg/kg。4.根据权...
【专利技术属性】
技术研发人员：李艳红，邹敏，韩倩，邓礼荣，
申请(专利权)人：华南理工大学，
类型：发明
国别省市：
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