一种含有氟罗沙星的药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种含有氟罗沙星的药物组合物，该药物组合物是液体制剂，每1000ml药物组合物包括以下成分：氟罗沙星：40g‑80g，PH调节剂60‑80g,金属螯合剂0.1‑10g。本发明专利技术中在处方中加入了PH调节剂，解决了氟罗沙星的溶解问题；在处方中加入了金属螯合剂，可避免金属离子对溶液的影响，保证产品在储藏和使用中的质量稳定可靠。另外，本发明专利技术的制备工艺简单，生产效率高。

【技术实现步骤摘要】
一种含有氟罗沙星的药物组合物及其制备方法
本专利技术涉及药物制剂
，更具体的涉及一种含有氟罗沙星的药物组合物及其制备方法。
技术介绍
氟罗沙星(fleroxacin)是一种广谱吡酮酸类抗感染新药，由于它具有生物利用度高(～100％)，半衰期长(11～12h)，不受或很少受食物影响，也不与茶碱、咖啡因或丙磺舒相互作用等特点，使它成为第一个每天一次给药治疗急慢性泌尿道感染、慢性支气管炎急性发作、单纯性淋病和细菌性肠炎的长效一线抗感染化疗药物。氟罗沙星原料为游离体，不溶于水，不能直接配成注射液，需要解决氟罗沙星的溶解问题。另外，金属离子可使溶液颜色加深，从而影响其稳定性；生产中的容器、管道扣件等均含有金属离子。此外，现有技术中制备氟罗沙星注射液的操作步骤多，生产过程长。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种含有氟罗沙星的药物组合物及其制备方法，解决上述现有技术问题中的一个或者多个。本专利技术提供了一种含有氟罗沙星的药物组合物，该药物组合物是液体制剂，每1000ml药物组合物包括以下成分：氟罗沙星：40g-80g，PH调节剂60-80g,金属螯合剂0.1-10g。在某些实施方式中，PH调节剂选自酒石酸、柠檬酸、苹果酸、乳酸、草酸中的一种或者多种。在某些实施方式中，金属螯合剂选自乙二胺四乙酸、氨基三乙酸、二亚乙基三胺五乙酸或其盐。本专利技术还公开了上述含有氟罗沙星的药物组合物的制备方法，该方法包括以下步骤：步骤1)：取注射用水800ml，处方量的金属螯合剂，搅拌直至溶解；步骤2)：将步骤1)的溶液加热至85-90℃,加入处方量的氟罗沙星，再加入PH调节剂搅拌至氟罗沙星溶解；继续加PH调节剂，调节pH值，步骤3)：在步骤2)的溶液中加入活性炭，保温，冷却后脱炭；步骤4)：在步骤3)的溶液中加入注射用水至1000ml，测定中间体含量；精滤，灌装于2ml安瓿中，封口，灭菌，检查，包装，即得。在某些实施方式中，步骤3)中以80℃进行保温，保温时间为30分钟。在某些实施方式中，步骤3)中冷却至45℃脱炭。在某些实施方式中，步骤4)中以0.22μm微孔滤膜进行精滤。在某些实施方式中，步骤4)中的灭菌温度为115℃，灭菌时间为30分钟。与现有技术相比，本专利技术的有益效果是：本专利技术中在处方中加入了PH调节剂，解决了氟罗沙星的溶解问题；在处方中加入了金属螯合剂，可避免金属离子对溶液的影响，保证产品在储藏和使用中的质量稳定可靠。另外，本专利技术的制备工艺简单，生产效率高。具体实施方式下面通过实施方式对本专利技术进行进一步详细的说明。本专利技术提供了一种含有氟罗沙星的药物组合物，该药物组合物是液体制剂，每1000ml药物组合物包括以下成分：氟罗沙星：40g-80g，PH调节剂60-80g,金属螯合剂0.1-10g。PH调节剂选自酒石酸、柠檬酸、苹果酸、乳酸、草酸中的一种或者多种。金属螯合剂选自乙二胺四乙酸、氨基三乙酸、二亚乙基三胺五乙酸或其盐。本专利技术还公开了上述含有氟罗沙星的药物组合物的制备方法，该方法包括以下步骤：步骤1)：取注射用水800ml，处方量的金属螯合剂，搅拌直至溶解；步骤2)：将步骤1)的溶液加热至85-90℃,加入处方量的氟罗沙星，再加入PH调节剂搅拌至氟罗沙星溶解；继续加PH调节剂，调节pH值，步骤3)：在步骤2)的溶液中加入活性炭，保温，冷却后脱炭；步骤4)：在步骤3)的溶液中加入注射用水至1000ml，测定中间体含量；精滤，灌装于2ml安瓿中，封口，灭菌，检查，包装，即得。上述步骤3)中以80℃进行保温，保温时间为30分钟；冷却至45℃脱炭。上述步骤4)中以0.22μm微孔滤膜进行精滤；灭菌温度为115℃，灭菌时间为30分钟。下面通过具体的实施例对本专利技术进行进一步说明。实施例1氟罗沙星40g，柠檬酸适量，乙二胺四乙酸二钠0.1g，注射用水加至1000ml。制备方法：取注射用水800ml，边搅拌边缓慢加入处方量的乙二胺四乙酸二钠,继续搅拌至溶解，加热至85-90℃后,加入柠檬酸调节pH值至4.1，加入针用炭，80℃保温30分钟，冷至45℃时脱炭，加注射用水至1000ml，测定中间体含量；0.22μm微孔滤膜精滤，灌装于2ml安瓿中，封口，灭菌，检查，包装，即得。实施例2氟罗沙星50g，柠檬酸适量，乙二胺四乙酸二钠0.2g，注射用水加至1000ml。制备方法：取注射用水800ml，边搅拌边缓慢加入处方量的乙二胺四乙酸二钠,继续搅拌至溶解，加热至85-90℃后,加入乳酸调节pH值至4.1，加入针用炭，80℃保温30分钟，冷至45℃时脱炭，加注射用水至1000ml，测定中间体含量；0.22μm微孔滤膜精滤，灌装于2ml安瓿中，封口，灭菌，检查，包装，即得。实施例3氟罗沙星50g，乳酸适量，乙二胺四乙酸0.2g，注射用水加至1000ml。制备方法：取注射用水800ml，边搅拌边缓慢加入处方量的乙二胺四乙酸,继续搅拌至溶解，加热至85-90℃后,加入乳酸调节pH值至4.1，加入针用炭，80℃保温30分钟，冷至45℃时脱炭，加注射用水至1000ml，测定中间体含量；0.22μm微孔滤膜精滤，灌装于2ml安瓿中，封口，灭菌，检查，包装，即得。实施例4氟罗沙星60g，酒石酸适量，乙二胺四乙酸0.2g，注射用水加至1000ml。制备方法：取注射用水800ml，边搅拌边缓慢加入处方量的乙二胺四乙酸,继续搅拌至溶解，加热至85-90℃后,加入酒石酸调节pH值至4.1左右，加入针用炭，80℃保温30分钟，冷至45℃时脱炭，加注射用水至1000ml，测定中间体含量；0.22μm微孔滤膜精滤，灌装于2ml安瓿中，封口，灭菌，检查，包装，即得。实施例5氟罗沙星80g，草酸适量，氨基三乙酸0.1g，注射用水加至1000ml。制备方法：取注射用水800ml，边搅拌边缓慢加入处方量的氨基三乙酸,继续搅拌至溶解，加热至85-90℃后,加入草酸调节pH值至4.1，加入针用炭，80℃保温30分钟，冷至45℃时脱炭，加注射用水至1000ml，测定中间体含量；0.22μm微孔滤膜精滤，灌装于2ml安瓿中，封口，灭菌，检查，包装，即得。以上表述仅为本专利技术的优选方式，应当指出，对本领域的普通技术人员来说，在不脱离本专利技术创造构思的前提下，还可以做出若干变形和改进，这些也应视为专利技术的保护范围之内。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种含有氟罗沙星的药物组合物，其特征在于，该药物组合物是液体制剂，每1000ml药物组合物包括以下成分：氟罗沙星：40g-80g，PH调节剂60-80g,金属螯合剂0.1-10g。/n

【技术特征摘要】
1.一种含有氟罗沙星的药物组合物，其特征在于，该药物组合物是液体制剂，每1000ml药物组合物包括以下成分：氟罗沙星：40g-80g，PH调节剂60-80g,金属螯合剂0.1-10g。


2.根据权利要求1所述的一种含有氟罗沙星的药物组合物，其特征在于，所述PH调节剂选自酒石酸、柠檬酸、苹果酸、乳酸、草酸中的一种或者多种。


3.根据权利要求2所述的一种含有氟罗沙星的药物组合物，其特征在于，所述金属螯合剂选自乙二胺四乙酸、氨基三乙酸、二亚乙基三胺五乙酸或其盐。


4.根据权利要求3所述的药物组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
步骤1)：取注射用水800ml，处方量的金属螯合剂，搅拌直至溶解；
步骤2)：将步骤1)的溶液加热至85-90℃,加入处方量的氟罗沙星，再加入PH调节剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：李晓明，司恋飞，曹娜，孙益林，
申请(专利权)人：卓和药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32