一种治疗盆腔炎的药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种治疗盆腔炎的药物制剂，其特征在于含有活性成分头孢噻肟钠，所述制剂为凝胶制剂。本发明专利技术通过提供一种可以通过阴道给药的凝胶制剂，有助于头孢噻肟钠直接作用于感染部位，提高治疗盆腔炎，特别是慢性盆腔炎的治疗效果。治疗效果。

【技术实现步骤摘要】
一种治疗盆腔炎的药物组合物及其制备方法


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及一种治疗盆腔炎的药物组合物及其制备方法。

技术介绍

[0002]盆腔炎是指女性生殖器官、子宫周围结缔组织及盆腔腹膜的炎症。盆腔炎症有急性和慢性两类。其中，急性盆腔炎症的症状是下腹痛、发热、阴道分泌物增多，腹痛为持续性，活动或性交后加重。若病情严重可有寒战、高热、头痛、食欲不振。月经期发病者可出现经量增多，经期延长，若盆腔炎包裹形成盆腔脓肿可引起局部压迫症状，压迫膀胱可出现尿频、尿痛、排尿困难；压迫直肠可出现里急后重等直肠症状。急性盆腔炎进一步发展可引起弥漫性腹膜炎、败血症、感染性休克，严重者可危及生命。慢性盆腔炎症是由于急性盆腔炎未能彻底治疗或患者体质较差，病程迁延所致，慢性盆腔炎症的症状是下腹部坠胀，疼痛及腰骶部酸痛，常在劳累、性交后及月经前后加剧。其次是月经异常，月经不规则。病程长时部分妇女可出现精神不振、周身不适、失眠等神经衰弱症状。往往经久不愈，反复发作，导致不孕、输卵管妊娠，严重影响妇女的健康。
[0003]抗生素为急性盆腔炎的主要治疗措施，包括静脉输液、肌肉注射或口服等多种给药途径。但慢性盆腔炎具有病程长、病情顽固、缠绵难愈、复发率高的特点。慢性盆腔炎反复发作，影响患者的身心健康、家庭和谐及工作。目前治疗慢性盆腔炎主要使用抗生素，但是常规的给药方式使得抗生素难于渗透局部发挥作用，反复使用抗生素可产生耐药性，影响机体免疫功能、复发率高，经济负担重，药物不良反应明显。

技术实现思路

[0004]本专利技术是为了解决上述不足，提供了一种治疗慢性盆腔炎的阴道凝胶剂，经阴道给药可直达病灶，具有使用方便、药物直达病灶、副作用小、药效作用持久、见效快且疗效显著等优点。具体而言，为了实现本专利技术的目的，本专利技术拟采用如下的技术方案：
[0005]本专利技术一方面涉及一种治疗盆腔炎的药物制剂，其特征在于含有活性成分头孢噻肟钠，所述制剂为凝胶制剂。
[0006]在本专利技术的一个优选实施方式中，所述的凝胶制剂由头孢噻肟钠、羟丙基壳聚糖、硫酸软骨素和聚琥珀酰亚胺溶解于去离子水中制备得到。
[0007]在本专利技术的一个优选实施方式中，所述硫酸软骨素和聚琥珀酰亚胺的重量比为5
‑
8:1。本专利技术通过过量的硫酸软骨素，有助于降低聚琥珀酰亚胺的刺激性。
[0008]在本专利技术的一个优选实施方式中，所述羟丙基壳聚糖与聚琥珀酰亚胺的重量比为8
‑
12:1。本专利技术通过合理设置羟丙基壳聚糖与琥珀酰亚胺的比例，有助于形成稳定的凝胶制剂。
[0009]在本专利技术的一个优选实施方式中，所述凝胶制剂中头孢噻肟钠的含量为20wt％
‑
40wt％。本专利技术通过设置较高浓度的头孢噻肟钠，能够降低给药剂量，提高患者的依从性。
本专利技术通过设置头孢噻肟钠的含量上限，有助于形成稳定的凝胶制剂。
[0010]本专利技术另一方面还涉及上述药物制剂在制备治疗盆腔炎的药物中的应用。
[0011]在本专利技术的一个优选实施方式中，所述的盆腔炎为慢性盆腔炎。
[0012]在本专利技术的一个优选实施方式中，所述的药物为阴道给药药物。
[0013]有益效果
[0014]本专利技术通过提供一种可以通过阴道给药的凝胶制剂，有助于头孢噻肟钠直接作用于感染部位，提高治疗盆腔炎，特别是慢性盆腔炎的治疗效果。
具体实施方式
[0015]为了进一步理解本专利技术，下面将结合本专利技术实施例，对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本专利技术一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本专利技术保护的范围。
[0016]如无特殊说明，本专利技术实施例中所涉及的试剂均为市售产品，均可以通过商业渠道购买获得。
[0017]实施例1：制备药物制剂
[0018](1)称取20g头孢噻肟钠、5g羟丙基壳聚糖、3g硫酸软骨素和0.5g聚琥珀酰亚胺，溶解于50ml去离子水中得到水溶液，高速剪切30min，形成凝胶状药物制剂。
[0019](2)采用德国Haake公司生产的RV
‑
100型流变仪同轴圆筒系统测定粘度，剪切速率5s
‑1，测定温度为37℃，粘度为330mPa
·
s。
[0020]比较例1：
[0021]称取20g头孢噻肟钠、5g羟丙基壳聚糖和3g硫酸软骨素，溶解于50ml去离子水中得到水溶液，高速剪切60min，无法形成凝胶状药物制剂。
[0022]比较例2：
[0023]称取20g头孢噻肟钠、5g羟丙基壳聚糖和0.5g聚琥珀酰亚胺，溶解于50ml去离子水中得到水溶液，高速剪切30min，形成凝胶状药物制剂。该制剂经过体外皮肤测试，造成皮肤红肿，刺激性较高。
[0024]比较例3：
[0025]称取20g头孢噻肟钠、3g硫酸软骨素和0.5g聚琥珀酰亚胺，溶解于50ml去离子水中得到水溶液，高速剪切60min，无法形成凝胶状药物制剂。
[0026]实施例2：动物学实验
[0027]取雌性SD大鼠，体质量190～230g。将大鼠经戊巴比妥钠(30mg/kg)麻醉，背位固定于手术台上，腹部常规消毒后，下腹正中切口约2cm暴露子宫，用4号针头分别在子宫分叉处小心进针，向卵巢方向缓慢注入复方苯酚糊剂各0.075mL，注毕，分层关腹，消毒术区，造模结束。
[0028]设正常对照组、模型对照组、阳性对照组(头孢噻肟钠注射剂组)及本专利技术药物高、中、低剂量组，每组10只，其中正常对照组未进行造模。术后第2天分组给药，阳性对照组给药剂量为每日50mg头孢噻肟钠/kg，临用前用蒸馏水配成注射剂肌肉注射，连续给药7d。本专利技术药物高中低剂量组分别每日阴道25mg头孢噻肟钠/kg、50mg头孢噻肟钠/kg、75mg头孢
噻肟钠/kg，连续给药7d。正常对照组及模型对照组正常喂食。第8天处死动物，分离取出大鼠子宫，称重后，将子宫置10％甲醛溶液固定，制作石蜡切片，HE染色，作组织学镜检。
[0029]评分标准
[0030]■
腔壁结构：各层次清晰为
“‑”
；粘膜固有层腺体结构紊乱不清或消失为“+”；肌层与粘膜层界限不清为“++”；全层结构不清为“+++”。
[0031]■
上皮细胞：单层柱状为
“‑”
；细胞扁平或上皮细胞坏死脱落小于1/3为“+”；大于1/3为“++”；完全坏死消失为“+++”。
[0032]■
内膜充血水肿：无充血水肿为
“‑”
；固有层轻微充血水肿为“+”；明显充血水肿为“++”；肌层甚至浆膜层有充血水肿为“+++”。
[0033]■
慢性炎细胞浸润：在测微网格10
×
20倍下数4个单位面积中的淋巴细胞、浆细胞数，取其均值。各层本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种治疗盆腔炎的药物制剂，其特征在于含有活性成分头孢噻肟钠，所述制剂为凝胶制剂。2.根据权利要求1所述的药物制剂，所述的凝胶制剂由头孢噻肟钠、羟丙基壳聚糖、硫酸软骨素和聚琥珀酰亚胺溶解于去离子水中制备得到。3.根据权利要求2所述的药物制剂，所述硫酸软骨素和聚琥珀酰亚胺的重量比为5
‑
8:1。4.根据权利要求2所述的药物制剂，所述羟丙基壳聚糖与聚琥珀酰亚胺的重...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙淼，毛新，柏青松，
申请(专利权)人：黑龙江中医药大学，
类型：发明
国别省市：