一种药物组合物和药物制剂及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种药物组合物和药物制剂及其应用，该药物组合物包括克立硼罗和二苯基庚烷A。相对于克立硼罗，本发明专利技术的药物组合物具有更好的透皮性和抗炎效果。

【技术实现步骤摘要】
一种药物组合物和药物制剂及其应用
本专利技术属于制药
，更具体地，涉及一种药物组合物和药物制剂及其应用。
技术介绍
湿疹是由多种内外因素引起的过敏性炎症性皮肤病，以皮损对称分布、多形损害、瘙痒剧烈、有渗出倾向、反复发作等为显著特征。目前多认为其发病是由T淋巴细胞介导的迟发型变态反应导致，糖皮质激素皮肤局部外用，治疗效果肯定，但副作用大、耐药性强，容易复发甚至加重本病缠绵难愈，临床治疗棘手，对患者的身心健康造成了较大影响。目前，数量庞大的轻度至中度过敏性皮炎群体缺少安全有效的局部治疗药物，因此该领域存在着显著未获满足的巨大医疗需求。克立硼罗为一种非激素类抗炎药，其在治疗湿疹方面的临床数据极具竞争力，可能成为这类患者群体的一线疗法，具有较高的临床应用价值；但是克立硼罗在应用中存在透皮性不是很好的问题，这在一定程度上制约了药物的吸收和药效。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种含有克立硼罗的药物组合物，相对于克立硼罗，该药物组合物具有更好的透皮性和抗炎效果。为了实现上述目的，本专利技术的第一方面提供一种药物组合物，该药物组合物包括克立硼罗和二苯基庚烷A。本专利技术的第二方面提供一种药物制剂，该药物制剂包括活性成分和辅料，所述活性成分为上述药物组合物。本专利技术的第三方面提供上述药物组合物在制备抗炎药物中的应用。本专利技术的第四方面提供上述药物组合物在制备治疗湿疹药物中的应用。本专利技术的第五方面提供上述药物制剂在制备抗炎药物中的应用。本专利技术的第六方面提供上述药物制剂在制备治疗湿疹药物中的应用。本专利技术的技术方案具有如下有益效果：(1)本专利技术的药物组合物，克立硼罗与DiphenylheptaneA，能够产生显著的抗炎协同作用，同时DiphenylheptaneA能够促进克立硼罗的释放。(2)相对于克立硼罗，本专利技术的药物组合物具有更好的透皮性和抗炎效果。本专利技术的其它特征和优点将在随后具体实施方式部分予以详细说明。附图说明通过结合附图对本专利技术示例性实施方式进行更详细的描述，本专利技术的上述以及其它目的、特征和优势将变得更加明显。图1示出了根据本专利技术的一个测试例的软膏累计渗透量图。其中，横轴数值表示透皮吸收取样时间，单位h，纵轴数值表示软膏累计渗透量，单位μg。具体实施方式下面将更详细地描述本专利技术的优选实施方式。虽然以下描述了本专利技术的优选实施方式，然而应该理解，可以以各种形式实现本专利技术而不应被这里阐述的实施方式所限制。相反，提供这些实施方式是为了使本专利技术更加透彻和完整，并且能够将本专利技术的范围完整地传达给本领域的技术人员。本专利技术的第一方面提供一种药物组合物，该药物组合物包括克立硼罗和二苯基庚烷A。本专利技术中，二苯基庚烷A(DiphenylheptaneA，结构式如式Ⅰ所示)为山姜属植物高良姜的主要成分之一，可通过抑制NF-KB活性进而抑制诱导型一氧化氮合酶iNOS表达)，环氧合酶2(COX-2)的表达，起到抗炎镇痛的作用，同时DiphenylheptaneA存在一些刺激作用。通过实验，专利技术人研究发现克立硼罗加入少量DiphenylheptaneA，能够产生显著的抗炎协同作用，同时DiphenylheptaneA能够促进克立硼罗的释放，提高疗效，对皮肤刺激性小。式Ⅰ根据本专利技术，优选地，所述克立硼罗和二苯基庚烷A的质量比为10-20:1。本专利技术的第二方面提供一种药物制剂，该药物制剂包括活性成分和辅料，所述活性成分为上述药物组合物。根据本专利技术，优选地，以所述药物制剂的总重量计，所述药物制剂包括：活性成分2-2.5wt％，余量为所述辅料。本专利技术中，所述辅料为制备药物制剂的常规辅料。例如所述辅料包括丙二醇、丁基化羟基甲苯、单双硬脂酸甘油酯、石蜡、白矿脂和EDTA钙二钠。根据本专利技术，优选地，所述制剂为软膏剂或凝胶剂。本专利技术中，可以按照任何本领域的常规方法制备软膏剂和凝胶剂。例如按照如下方法制备一种软膏剂：(1)油相的制备：在容器中加入白矿脂，石蜡，单双硬脂酸甘油酯，搅拌下，加热至70-80℃熔融，然后加入丁基化羟基甲苯，搅拌使溶解，冷却至40-46℃，得到油相；(2)溶剂相的制备：在另一混合容器中加入克立硼罗，DiphenylheptaneA，丙二醇和EDTA钙二钠，搅拌下，加热至40-46℃，得到溶剂相；(3)乳化：将溶剂相加入油相中，保持温度40-46℃均质20分钟，搅拌下，冷却至25℃获得均匀软膏。本专利技术的第三方面提供上述药物组合物在制备抗炎药物中的应用。本专利技术的第四方面提供上述药物组合物在制备治疗湿疹药物中的应用。本专利技术的第五方面提供上述药物制剂在制备抗炎药物中的应用。本专利技术的第六方面提供上述药物制剂在制备治疗湿疹药物中的应用。以下通过实施例进一步说明本专利技术：实施例1本实施例提供一种药物软膏，具体配方见表1，具体制备方法如下：(1)油相的制备：在容器中加入白矿脂，石蜡，单双硬脂酸甘油酯，搅拌下，加热至75℃熔融，然后加入丁基化羟基甲苯，搅拌使溶解，冷却至45℃，得到油相；(2)溶剂相的制备：在另一混合容器中加入克立硼罗，DiphenylheptaneA，丙二醇和EDTA钙二钠，搅拌下，加热至45℃，得到溶剂相；(3)乳化：将溶剂相加入油相中，保持温度45℃均质20分钟，搅拌下，冷却至25℃获得均匀软膏。表1实施例2本实施例提供一种药物软膏，具体配方见表2，具体制备方法同实施例1。表2组分重量百分比W/W克立硼罗2％DiphenylheptaneA(式Ⅰ)0.2％丙二醇8.8％丁基化羟基甲苯0.1％单双硬脂酸甘油酯7％石蜡5％白矿脂76.8965％EDTA钙二钠0.0035％实施例3本对比例提供一种药物软膏，具体配方见表3，具体制备方法同实施例1。表3对比例1本对比例提供一种药物软膏，具体配方见表4，具体制备方法如下：(1)油相的制备：在容器中加入白矿脂，石蜡，单双硬脂酸甘油酯，搅拌下，加热至75℃熔融，然后加入丁基化羟基甲苯，搅拌使溶解，冷却至45℃，得到油相；(2)溶剂相的制备：在另一混合容器中加入克立硼罗，丙二醇和EDTA钙二钠，搅拌下，加热至45℃，得到溶剂相；(3)乳化：将溶剂相加入油相中，保持温度45℃均质20分钟，搅拌下，冷却至25℃获得均匀软膏。表4对比例2本对比例提供一种药物软膏，具体配方见表5，具体制备本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种药物组合物，其特征在于，该药物组合物包括克立硼罗和二苯基庚烷A。/n

【技术特征摘要】
1.一种药物组合物，其特征在于，该药物组合物包括克立硼罗和二苯基庚烷A。


2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述克立硼罗和二苯基庚烷A的质量比为10-20:1。


3.一种药物制剂，其特征在于，该药物制剂包括活性成分和辅料，所述活性成分为权利要求1或2所述的药物组合物。


4.根据权利要求3所述的药物制剂，其中，以所述药物制剂的总重量计，所述药物制剂包括：活性成分2-2.5...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵玲，王薇，胡淼淼，杨博，
申请(专利权)人：武汉轻工大学，
类型：发明
国别省市：湖北;42