本发明专利技术公开了化合物4-甲氧基-2H-色烯-2-酮作为防治动物外寄生虫病药物的用途。所述的4-甲氧基-2H-色烯-2-酮作为杀虫药物与传统的药物相比，具有以下特点和优点：4-甲氧基-2H-色烯-2-酮防治动物外寄生虫病效果好，相较于现有技术中的杀虫剂获得了显著提高；4-甲氧基-2H-色烯-2-酮其毒性低，对环境安全；4-甲氧基香豆素能溶于多种溶剂，易与其它杀动物体外寄生虫成分混配制药，可起到提高杀虫效果的作用。本发明专利技术提供了一种较为安全的杀动物外寄生虫药物。虫药物。
【技术实现步骤摘要】
一种防治动物外寄生虫病的药物及应用
[0001]本专利技术属于兽药领域，公开了一种4-甲氧基-2H-色烯-2-酮化合物的新用途，具体涉及其在防治动物外寄生虫病中的应用。
技术介绍
[0002]动物外寄生虫如蚤、虱、蝇、蚊子、蜱和螨可寄生于各年龄段的多类动物，导致患病动物生产性能及畜产品质量下降，甚至死亡。据报道，严重影响家猪生产的烈性传染病——非洲猪瘟的传播与蜱等昆虫作为媒介密不可分。同时，也严重威胁人类的健康，在世界范围内每年有1-3亿人感染疥螨病例报道。动物外寄生虫病不仅直接影响畜牧养殖业的生产效益和健康发展，而且还危害皮革加工等相关产业，造成严重经济损失。目前，化学药物仍是控制动物外寄生病发生的重要手段，如有机磷类、氨基甲酸酯类以及拟除虫菊酯类等，但长期大量使用常产生抗药性、药物残留等问题。因此，开发一种能够有效治疗动物体外寄生虫病的高效、安全、低毒的药物具有重要意义。
[0003]目前，已经研制出部分治疗动物体外寄生虫的药物，例如酰胺基羟甲基香豆素类化合物具有良好的杀螨活性；甲氧基香豆素类化合物东莨菪内酯和滨蒿内酯等具有很好的杀螨活性；欧前胡素、异欧前胡素等香豆素类化合物具有一定的杀虫活性，但是上述药物的杀虫效果并不显著，无法满足临床应用。
[0004]4-甲氧基-2H-色烯-2-酮(4-methoxy-2H-chromen-2-on)，CAS：20280-81-3，分子式为C
10
H8O3。其来源于微生物，也可合成，且合成方法简单，属于香豆素类化合物，目前对其药理毒理学性质研究较少。本专利技术中，专利技术人首次发现4-甲氧基-2H-色烯-2-酮具有良好的杀虫、杀螨活性，可用来防治动物外寄生虫病。
[0005]
技术实现思路
[0006]本专利技术的目的在于提供4-甲氧基-2H-色烯-2-酮的新用途。具体技术方案如下：
[0007]本专利技术的目的在于提供4-甲氧基-2H-色烯-2-酮在制备预防/治疗动物外寄生虫病药物中的应用。
[0008]优选的，所述的动物体外寄生虫为蜱、螨、蚤、虱、蝇和蚊子的一种或者几种。
[0009]本专利技术的另一目的是提供4-甲氧基-2H-色烯-2-酮作为抗动物外寄生虫病药物协同增效剂的应用。
[0010]优选的，所述的动物体外寄生虫为蜱、螨、蚤、虱、蝇和蚊子的一种或者几种。
[0011]本专利技术的又一目的是提供4-甲氧基-2H-色烯-2-酮作为抗寄生虫病药物先导化合物的应用。
[0012]优选的，所述的动物体外寄生虫为蜱、螨、蚤、虱、蝇和蚊子的一种或者几种。
[0013]优选的，所述的4-甲氧基-2H-色烯-2-酮加入药学上可接受的辅料，制备成散剂，注射剂，外用软膏剂、乳剂、喷雾剂等。
[0014]本专利技术所述的药物的有益效果是：
[0015]4-甲氧基-2H-色烯-2-酮对动物外寄生虫病具有高效的防治作用，可作为新的杀虫先导化合物或协同增效剂进行生物合理性开发。对蜱、螨、蚤、虱、蝇和蚊子等多种常见动物外寄生虫病害均有较好的防治效果。实验证明，4-甲氧基-2H-色烯-2-酮对长角血幼蜱的致死率为75.33
±
3.06％，相较于现有技术中的杀虫剂获得了显著提高。且4-甲氧基-2H-色烯-2-酮治疗兔螨病的治愈率为86.67％，总有效率为100％，与市售伊维菌素取得了相当的治疗效果。4-甲氧基-2H-色烯-2-酮合成较为简单，能溶于多种溶剂，易与其它杀螨成分混配制药，起到提高杀螨效果的作用，适合推广应用。
具体实施方式
[0016]为了更好地理解本专利技术，以下通过具体实施方式对本专利技术的上述内容做进一步的详细说明。但不应将此理解为对本专利技术的限制。
[0017]本专利技术所公开的实验，未进行特殊说明的，均是采用常规方法；
[0018]本专利技术所涉及的药物，未进行特殊说明的，均可从市场购得。
[0019]实施例1香豆素类化合物对饥饿长角血幼蜱的杀虫活性研究
[0020]1.实验方法及材料
[0021]采集长角血蜱Haemaphysalis longicornis饥饿成蜱，以新西兰大耳白兔作为宿主进行传代，在27
±
2℃，RH≥80％条件下培养。实验试蜱仅使用一次，之后用沸水处死。
[0022]实验分组：4-甲氧基-2H-色烯-2-酮、7-羟基-4-甲基香豆素(羟甲香豆素)组、东莨菪内酯组、滨蒿内酯组、欧前胡素组、异欧前胡素组。
[0023]实验方法：按照滤纸包法，将孵化10天的50头幼蜱置于4
×
4cm的滤纸包中。药物用10％DMSO溶解后，取0.8ml药液将包有幼蜱的滤纸浸湿，溶剂对照采用10％DMSO溶液。5分钟后，将所有幼蜱转移至未处理的滤纸包中，封口，在培养箱中(27
±
1℃，RH≥80％)培养24h，在显微镜下统计死亡数量，不动即视为死亡。实验进行三次重复。
[0024]2.实验结果
[0025]表1不同化合物对饥饿长角血幼蜱的杀虫活性
[0026]组别浓度致死率(％)4-甲氧基-2H-色烯-2-酮组300μg/mL75.33
±
3.06％7-羟基-4-甲基香豆素组300μg/mL52.00
±
4.00％东莨菪内酯组300μg/mL32.66
±
3.06％滨蒿内酯组300μg/mL61.33
±
5.03％欧前胡素组300μg/mL31.33
±
3.06％异欧前胡素组300μg/mL16.00
±
5.29％溶剂对照组
--
0.00
±
0.00
[0027]不同化合物对饥饿长角血幼蜱的杀虫活性如表1所示，从表1中可以看出，在相同的药物浓度下，4-甲氧基-2H-色烯-2-酮组的致死率最高，为75.33
±
3.06％，相较于7-羟
基-4-甲基香豆素组、东莨菪内酯组、滨蒿内酯组、欧前胡素组、异欧前胡素组和溶剂对照组均获得了显著的提高，即4-甲氧基-2H-色烯-2-酮的杀虫活性最好。对照组7-羟基-4-甲基香豆素组、东莨菪内酯组、滨蒿内酯组、欧前胡素组、异欧前胡素组之间进行比较，可以发现滨蒿内酯组的致死率最高，为61.33
±
5.03％。为了进一步验证4-甲氧基-2H-色烯-2-酮的杀虫活性，选定4-甲氧基-2H-色烯-2-酮和滨蒿内酯进行后续的杀螨临床疗效研究。
[0028]实施例2杀螨临床疗效研究
[0029]1.实验分组及给药剂量
[0030]4-甲氧基-2H-色烯-2-酮药物处理组：100μg/mL；
[0031]滨蒿内酯药物处理组：100μg/mL；
[0032]1％伊维菌素组：100μg/mL；
[0033]2.实验方法
[0034]从养殖场收集自然感染痒螨病的新西兰大耳白兔，依据临床感染兔痒螨的情况分级系统(表2本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.4-甲氧基-2H-色烯-2-酮在制备预防/治疗动物外寄生虫病药物中的应用。2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的体外寄生虫为蚤、虱、蝇、蚊子、蜱和螨的一种或者几种。3.4-甲氧基-2H-色烯-2-酮作为抗动物外寄生虫药物协同增效剂的应用。4.如权利要求3所述的应用，其特征在于，所述的体外寄生虫为蜱、螨、蚤、虱、蝇和蚊子的一种或者几...
【专利技术属性】
技术研发人员：尚小飞，苗小楼，代立霞，潘虎，张继瑜，李冰，
申请(专利权)人：中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所，
类型：发明
国别省市：
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