一种含虫类药中药提取物及其制剂的制备方法技术

一种含虫类中药组合物的制备方法：包括按处方称取熟大黄、土鳖虫、水蛭、虻虫、蛴螬、干漆、桃仁、苦杏仁、黄芩、地黄、白芍、甘草，对上述药材饮片进行提取、粉碎，所得提取物、细粉混合、制剂；其中，虫类药按照以下步骤提取：（1）将虫类药粉碎为粗粉；（2）向粗粉中加入8～12倍量的水，真空减压使沸腾，温度50～70℃，提取1～3次，每次1～3小时，分离提取液和药渣；（3）向药渣中加入8～12倍量的水，升温至100℃，提取1～3次，每次1～3小时，分离提取液和药渣；（4）合并上这步骤中所得到的提取液，加入吸附剂，搅拌吸附，抽滤，保留滤液；滤液浓缩、干燥得到虫类药提取物。此外，本发明专利技术还提供了通过上述方法所得到的中药组合物和虫类提取物。本发明专利技术所提供的中药组合物具有活血化瘀，通经消痞的功效。效。

【技术实现步骤摘要】
一种含虫类药中药提取物及其制剂的制备方法


[0001]本专利技术涉及一种具有活血破瘀、通经消痞作用的中药组合物、含虫类药提取物及其制备方法。

技术介绍

[0002]闭经、月经痛、子宫肌瘤等妇科病是现代社会中的妇女常见病。它的危害性很大，发病部位在肝、胆。如果肝失疏泄，气机郁滞所表现的症候是肝所经过部位发生胀闷疼痛以及妇女月经不调，肝气郁结，经气不利，故胸胁、乳房、小腹胀闷疼痛或窜动作痛，肝气郁结，不得调达疏泄，则情志郁结，久郁不解，失其柔顺舒畅之性。在中医的范畴上都属于血瘀症，气病及血，气滞血瘀，冲任不调，故月经不调或经行腹痛，气聚血结，可酿成徵瘕。临床上的痛经、闭经、月经不调以及肝炎、肝硬化、肝腹水，皆是由肝的疏泄功能减退、气机的疏通和畅达受到阻遏。临床上会出现血流不畅、停滞不前、经闭不行的症状。中医多采用活血化瘀类中成药制剂。大黄蛰虫胶囊就是治疗这类疾病的药物，具有活血化瘀、通经消痞之功效，受到了广大患者的好评。
[0003]中药是人们防病治病的特殊商品，不但要具有效性，更要保证用药安全性。近年来，全社会对药品安全关注度日益提升。虫类药在养殖、炮制、制剂、运输、贮存等过程中受到外源性有害物质的污染，也可能对使用者产生潜在的威胁。从毒性角度看，多难以表现出急性毒性，而具有蓄积中毒，隐蔽性强的特点；国际癌症研究机构于1993 年将黄曲霉毒素划定为I 类致癌物，其中黄曲霉毒素B1 被公认为致癌力最强的物质。黄曲霉毒素在体内主要分布在肝脏中，人体长期摄入含有黄曲霉毒素的食物容易患肝癌，并对其它多种组织器官也能造成严重损害。本专利技术在不改变处方的前提下，减少了服药的剂量，改善了服用口感，保证了成药的质量，提高了疗效，同时降低了虫类药材中重金属、黄曲霉素含量，更加适合病人。为市场上现有的治疗这类疾病的良药。
[0004]由于虫类药在开发与应用中存在许多难点，例如，多数活性成分不完全明确、提取精制方法尚不成熟、缺乏对照品等，所以在现有的生产工艺中一般都采用传统的直接粉碎法将虫类药制成药粉入药。但是传统的粉碎工艺存在以下问题：1）不能破坏虫类药的细胞结构，因此，药材中的有效成分难以穿过细跑摸充分释放和溶出； 2）由于机械热能的影响，粉碎过程中物料的温度可达 80℃以上，对虫类药的蛋白质类有效成分的稳定性造成负面影响；3）虫类药材不同部位的粉碎难易程度不同，因颗粒差异而导致混合不均匀，影响产品质量的均一性。4）虫类药材中的重金属，黄曲霉素无法去除，这些问题直接影响到药品药效成分的稳定性和人体的吸收，并且对人体的健康不利，从而使得药品疗效不能充分发挥。
[0005]在现有的中药制剂工艺中，对于虫类药材大多采用直接粉碎、水煎（95～ 100℃）、60% 乙醇温提（60℃）、食盐水温提（60℃）等。这些制备方法中，低温提取不能把有效成分提取完全，水煎、（95～100℃）则会破坏部分有效成分。同时，上述提取方法都不能降低虫类药材中的重金属及黄曲霉素的含量。
[0006]迄今为止，现有技术中尚未披露更为理想的降低虫类药重金属、黄曲霉素含量的
提取技术，尤其是未披露过低温提取和高温提取相结合的虫类药提取技术。

技术实现思路

[0007]本专利技术所要解决的技术问题是克服
技术介绍
的技术缺陷，提供一种低重金属、黄曲霉素虫类药提取物及其制备方法。本专利技术以熟大黄、土鳖虫、水蛭、虻虫、蛴螬、干漆、桃仁、苦杏仁、黄芩、地黄、白芍、甘草为原料，经提取、纯化、脱重金属、黄曲霉素、浓缩、干燥的虫类药提取物制备方法及中药组合物。减少了服药的剂量，改善了服用口感，保证了成药的质量，提高了疗效，同时降低了虫类药材中重金属、黄曲霉素含量，更加适合病人。为市场上现有的治疗这类疾病的良药。本专利技术工艺简单，易于操作，适合工业化生产。
[0008]经过长期的研究和实验，我们发现：对于土鳖虫、水蛭、虻虫、蛴螬等虫类药采用低温提取所得到的有效成分是很有限的，远未达到充分和完全的程度；而经低温动态回流提取后（即利用真空系统使之处于负压状态可将沸点降低，同时使溶媒在较低的温度下沸腾，避免了因温度过高使药材中的活性成分遭受破坏的弊病，可较快的提取药材中的热敏性成分，降低成本和对环境的污染，使生产周期缩短），再对药渣进行高温提取，所得到的提取物的药效比单纯的低温提取或直接粉碎有很大的提高，而且还可以减少服用量、降低对胃的刺激性。同时，经过该方法提取的虫类药提取物，重金属、黄曲霉素的含量较直接粉碎或单纯的低温提取大大降低。
[0009]因此，本专利技术的目的是在现有技术的基础上提供一种具有活血破瘀、通经消痞功效的中药组合物，低重金属、黄曲霉素虫类药提取物及其制备方法。
[0010]本专利技术所提供的具有活血破瘀血，通经消痞功效的中药组合物的制备方法包括：按照处方量分别称取熟大黄、土鳖虫、水蛭、虻虫、蛴螬、干漆、桃仁、苦杏仁、黄芩、地黄、白芍、甘草，对上述原料药进行粉碎、提取，所得细粉混合、制剂；其中，所述土鳖虫、水蛭、虻虫、蛴螬的提取包括以下步骤：（1）将虫类药粉碎为粗粉；（2）向粗粉中加入8～12倍量的水，真空减压使沸腾，温度50～70℃，提取1～3次，每次1～3小时，分离提取液和药渣；（3）向药渣中加入8～12倍量的水，升温至100℃，煎煮1～3次，每次1～3小时，分离提取液和药渣；（4）合并上这步骤中所得到的提取液，加入吸附剂，搅拌吸附，抽滤，保留滤液；滤液浓缩、干燥得到虫类药提取物。
[0011]本专利技术还提供了按照上述制备方法所制得的中药组合物产品，该产品所采用的剂型选自：片剂、口崩片、分散片、泡腾片、胶囊剂、滴丸剂、颗粒剂、口服液、微丸剂、微囊剂、喷雾剂中的任意一种。
[0012]此外，本专利技术还提供了一种虫类药提取方法，该方法中所述虫类药由土鳖虫、水蛭、虻虫、蛴螬组成，并包括以下提取步骤：（1）将虫类药粉碎为粗粉；（2）向粗粉中加入8～12倍量的水，真空减压使沸腾，温度50～70℃，提取1～3次，每次1～3小时，分离提取液和药渣；（3）向药渣中加入8～12倍量的水，升温至100℃，提取1～3次，每次1～3小时，分离提取液和药渣；（4）合并上这步骤中所得到的提取液，加入吸附剂，搅拌吸附，抽滤，保留滤液；滤液浓缩、干燥得到虫类药提取物。
[0013]相应地，本专利技术还提供了按照上述提取方法所制得的虫类药提取物，所述虫类药提取物的颜色为棕黄色至黑黄色，且气腥味咸。
[0014]下面对本专利技术所涉及的内容逐一进行详细说明。本专利技术所述中药组合物包括：熟
大黄90～100克、土鳖虫8～11克、水蛭15～25克、虻虫10～20克、蛴螬10～20克、干漆 5～15克、桃仁30～50克、苦杏仁30～50克、黄芩15～25克、地黄90～100克、白芍30～50克和甘草20～50克。
[0015]在本专利技术所述的虫类药提取步骤中，对于土鳖虫、水蛭、虻虫、蛴螬这四味药既可以单独提取，也可以共同提取。所述虫类药的提取步骤详细说明如下：步骤1）：将上述虫类药粉碎为 18～40目的粗粉，优选24目的粗粉；步骤2）：向粗粉中加入 8～12倍本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种中药组合物的制备方法，包括按处方量称取熟大黄、土鳖虫、水蛭、虻虫、蛴螬、干漆、桃仁、苦杏仁、黄芩、地黄、白芍、甘草，对上述原料进行提取，所得提取物混合、制剂；其特征在于，所述土鳖虫、水蛭、虻虫、蛴螬的提取包括以下步骤：（1）将虫类药粉碎为粗粉；（2）向粗粉中加入8～12倍量的水，真空减压使沸腾，温度50～70℃，提取1～3次，每次1～3小时，分离提取液和药渣；（3）向药渣中加入8～12倍量的水，升温至100℃，提取1～3次，每次1～3小时，分离提取液和药渣；（4）合并上这步骤中所得到的提取液，加入吸附剂，搅拌吸附，抽滤，保留滤液；滤液浓缩、干燥得到虫类药提取物。2.按照权利要求1所述的中药组合物的制备方法，其特征在于，所述土鳖虫、水蛭、虻虫、蛴螬单独提取或共同提取，且提取步骤如下：步骤（1）：将上述虫类药粉碎为20～40目的粗粉；步骤（2）：向粗粉中加入8～10倍量的水；真空减压使沸腾，温度50～70℃，提取2～3次，每次 1～2小时，分离提取液和药渣；该步骤在减压条件下水提；步骤（3）：向步骤（2）所得药渣中加入8～10倍量的水，升温至100℃，提取2～3次，每次 1～2小时，分离提取液和药渣；步骤（4）：合并上述步骤中所得到的提取液，加入吸附剂，搅拌吸附，抽滤，保留滤液，在50～80℃下将滤液减压浓缩成密度为1.05～1.20（70℃）的清膏，喷雾干燥或微波真空干燥。3.按照权利要求2所述的中药组合物的制备方法，其特征在于，步骤（2）中所述提取过程在减压条件下进行，真空度为-0.05至0.15Mpa；步骤（3）中所述提取过程在常压条件下进行；步骤（4）中所述吸附剂为活性炭与硅藻土的混合物；所述活性炭与硅藻土的混合物的量为1/20～1/30的步骤（1）所述药材量（m/m）；所述活性炭与所述硅藻土的比例为1:1～2:1（m/m）。4.按照权利要求3 所述的中药组合物的制备方法，其特征在于，所述熟大黄、干漆、桃仁、苦杏仁、黄芩、地黄、白芍、甘草的制备步骤如下：（1）按处方量取干漆饮片，粉碎成极细粉，过九号筛；（2）按处方量取桃仁、苦杏仁饮片，加10倍量80%乙醇回流提取 2 次，每次2小时，温度为90℃，合并提取液，回收乙醇至无醇味，浓缩至相对密度为1.10～1.25（70℃）；药渣加8～10倍量水，提取2次，每次1～2小时，浓缩至相对密度为1.15～1.30（70℃），水提液与醇提液合并，微波真空干燥或喷雾干燥，制得桃仁、苦杏仁提取物；（3）按处方量取...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭麦平，张艳侠，周静，朱小虎，赵丹，
申请(专利权)人：江苏颐海药业有限责任公司，
类型：发明
国别省市：