一种盐酸苯海索口腔速溶膜及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种盐酸苯海索口腔速溶膜，包括：盐酸苯海索5～30wt％；成膜材料30～90wt％，所述成膜材料选自聚氧乙烯、聚乙烯醇、羟丙基纤维素、聚维酮K30、明胶、黄原胶和羟丙甲纤维素中的一种或几种；增塑剂5～30wt％；崩解剂1～10wt％；矫味剂1～10wt％。本发明专利技术提供的盐酸苯海索口腔速溶膜在口腔内能快速溶解、起效快、无需饮水、服用方便、口感良好、对帕金森患者尤其是震颤麻痹老年患者顺应性好。本发明专利技术提供的盐酸苯海索口腔速溶膜的制备方法工艺简单，生产周期短，能耗低，具有较好的社会效益和经济效益。本发明专利技术还提供了一种盐酸苯海索口腔速溶膜的制备方法。口腔速溶膜的制备方法。

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸苯海索口腔速溶膜及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物制剂
，尤其涉及一种盐酸苯海索口腔速溶膜及其制备方法。

技术介绍

[0002]帕金森病是一种常见的中老年神经系统退行性疾病，主要以黑质多巴胺能神经元进行性退变和路易小体形成的病理变化，纹状体区多巴胺递质降低，多巴胺与乙酰胆碱递质失衡的生理变化，震颤、肌强直、动作迟缓、姿势平衡障碍的运动症状和嗅觉减退、便秘、睡眠行为异常和抑郁等非运动症状的临床表现为显著特征。我国65岁以上人群总体患病率为1700/10万，并随年龄增长而升高，给家庭和社会带来了沉重的负担。
[0003]苯海索具有中枢M受体阻断作用，能对抗中枢神经系统黑质-纹状体内乙酰胆碱能系统的兴奋功能。对外周M受体阻断作用较弱，对迷走神经阻断作用为阿托品的1/10，扩瞳作用为其1/3，解痉作用为其1/2，故对腺体及平滑肌的抑制作用较弱。乙酰胆碱为锥体外系黑质-纹状体通路的兴奋性神经递质。震颤麻痹是黑质-纹状体通路上的变性疾病，致使多巴胺的抑制作用减弱，而乙酰胆碱的兴奋作用相对增强而引起临床症状。因此，苯海索可通过中枢抗胆碱作用对震颤麻痹治疗有效。
[0004]目前市场上的盐酸苯海索剂型主要是片剂，其不足之处是起效慢，吸收效率低，且对于震颤麻痹患者和吞咽困难的老年患者来说，服用不方便，顺应性差，影响了盐酸苯海索作用的发挥。

技术实现思路

[0005]有鉴于此，本专利技术的目的在于提供一种盐酸苯海索口腔速溶膜及其制备方法，本专利技术通过选择合适的成膜材料、增塑剂、崩解剂和矫味剂，提供了一种口味良好、在口腔中迅速溶解，可迅速起效的盐酸苯海索口腔速溶膜，提高帕金森患者尤其是震颤麻痹老年患者的用药顺应性。
[0006]本专利技术提供了一种盐酸苯海索口腔速溶膜，包括：
[0007]盐酸苯海索5～30wt％；
[0008]成膜材料
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30～90wt％，所述成膜材料选自聚氧乙烯、聚乙烯醇、羟丙基纤维素、聚维酮K30、明胶、黄原胶和羟丙甲纤维素中的一种或几种；
[0009]增塑剂
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5～30wt％；
[0010]崩解剂
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1～10wt％；
[0011]矫味剂
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1～10wt％。
[0012]优选的，所述成膜材料选自羟丙基纤维素和聚维酮K30。
[0013]优选的，所述羟丙基纤维素和聚维酮K30的质量比为(3～7):1。
[0014]优选的，所述羟丙基纤维素和聚维酮K30的质量比为5:1。
[0015]优选的，所述增塑剂选自丙二醇、甘油和聚乙二醇中的一种或几种。
[0016]优选的，所述崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠和羧甲淀粉钠中的一种或几种。
[0017]优选的，所述矫味剂选自三氯蔗糖、阿斯巴甜、木糖醇、山梨醇和糖精钠中的一种或几种。
[0018]优选的，所述盐酸苯海索口腔速溶膜包括：
[0019][0020]本专利技术提供了一种上述技术方案所述的盐酸苯海索口腔速溶膜的制备方法，包括：
[0021]将成膜材料溶解于水中，得到成膜液；
[0022]将所述成膜液和增塑剂、崩解剂，矫味剂、盐酸苯海索混合，得到混合液；
[0023]将所述混合液涂布制膜后干燥，得到盐酸苯海索口腔速溶膜。
[0024]优选的，所述干燥的温度为50～60℃。
[0025]口腔速溶膜剂是指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂，供口服或粘膜使用，服用时，置于舌上，无需饮水，在口腔中迅速溶解，释放药物，具有服用方便，疗效可靠，生物利用度高，使用安全等优点，尤其适合震颤麻痹的老年患者。本专利技术提供的盐酸苯海索口腔速溶膜在口腔内能快速溶解、起效快、无需饮水、服用方便、口感良好、帕金森患者尤其是震颤麻痹老年患者顺应性好。本专利技术提供的盐酸苯海索口腔速溶膜制备方法工艺简单，生产周期短，能耗低，具有较好的社会效益和经济效益。
具体实施方式
[0026]下面将对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本专利技术一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员经改进或润饰的所有其它实例，都属于本专利技术保护的范围。应理解，本专利技术实施例仅用于说明本专利技术的技术效果，而非用于限制本专利技术的保护范围。实施例中，所用方法如无特别说明，均为常规方法。
[0027]本专利技术提供了一种盐酸苯海索口腔速溶膜，包括：
[0028][0029]在本专利技术中，所述盐酸苯海索的质量含量优选为10～25％，更优选为15％。
[0030]在本专利技术中，所述成膜材料的质量含量优选40～80％，更优选为50～60％，最优选为60.2％。
[0031]在本专利技术中，所述成膜材料优选选自聚氧乙烯、聚乙烯醇、羟丙基纤维素、聚维酮K30、明胶、黄原胶和羟丙甲纤维素中的一种或几种；更优选选自羟丙基纤维素和聚维酮K30，所述羟丙基纤维素和聚维酮K30的质量比优选为(3～7):1，更优选为(4～6):1，最优选为5：1。
[0032]在本专利技术中，所述增塑剂的质量含量优选为10～25％，更优选为10～20％，最优选为15％。
[0033]在本专利技术中，所述增塑剂优选选自丙二醇、甘油和聚乙二醇中的一种或几种，更优选为聚乙二醇，如聚乙二醇400。
[0034]在本专利技术中，所述崩解剂的质量含量优选5～10％，更优选为6～8％。
[0035]在本专利技术中，所述崩解剂优选选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠和羧甲淀粉钠中的一种或几种，更优选为交联聚维酮。
[0036]在本专利技术中，所述矫味剂的质量含量优选为2～8％，更优选为3～6％。
[0037]在本专利技术中，所述矫味剂优选选自三氯蔗糖、阿斯巴甜、木糖醇、山梨醇和糖精钠中的一种或几种，更优选为三氯蔗糖。
[0038]在本专利技术中，所述盐酸苯海索口腔速溶膜的厚度优选为80～120μm，更优选为90～110μm，最优选为100μm。
[0039]本专利技术提供了一种上述技术方案所述的盐酸苯海索口腔速溶膜的制备方法，包括：
[0040]将成膜材料溶解于水中，得到成膜液；
[0041]将所述成膜液和增塑剂、崩解剂，矫味剂、盐酸苯海索混合，得到混合液；
[0042]将所述混合液涂布制膜后干燥，得到盐酸苯海索口腔速溶膜。
[0043]在本专利技术中，所述成膜材料为羟丙基纤维素时，将羟丙基纤维素直接在水中溶解；其它成膜材料的溶解方法优选包括：
[0044]将成膜材料加入到水中，搅拌使其溶解后冷却至室温，得到成膜液。
[0045]在本专利技术中，所述加入水中的温度优选为70～80℃，更优选为75℃。在本专利技术中，所述室温的温度优选为20～30℃，更优选为25℃。
[0046]在本专利技术中，所述成膜材料和水的质量比优选为1：8～12，更优选为1:10。
[0047本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种盐酸苯海索口腔速溶膜，包括：盐酸苯海索 5～30wt％；成膜材料
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30～90wt％，所述成膜材料选自聚氧乙烯、聚乙烯醇、羟丙基纤维素、聚维酮K30、明胶、黄原胶和羟丙甲纤维素中的一种或几种；增塑剂
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5～30wt％；崩解剂
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1～10wt％；矫味剂
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1～10wt％。2.根据权利要求1所述的盐酸苯海索口腔速溶膜，其特征在于，所述成膜材料选自羟丙基纤维素和聚维酮K30。3.根据权利要求2所述的盐酸苯海索口腔速溶膜，其特征在于，所述羟丙基纤维素和聚维酮K30的质量比为(3～7):1。4.根据权利要求3所述的盐酸苯海索口腔速溶膜，其特征在于，所述羟丙基纤维素和聚维酮K30的质量比为5:1。...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵欢，蔡正军，张颖然，
申请(专利权)人：北京斯利安药业有限公司，
类型：发明
国别省市：