一种熏倒牛提取物及其在制备抗惊厥药中的用途制造技术

本发明专利技术公开了一种熏倒牛提取物及其在制备抗惊厥药中的用途。该熏倒牛提取物能够明显地降低小鼠的惊厥数/惊厥率，显著缩短小鼠惊厥持续时间，显著延长惊厥潜伏期，具有良好的抗惊厥作用，能够预防/治疗高热惊厥、抽搐、痉挛等症状。本发明专利技术提供的熏倒牛提取物在制备安全、高活性的抗惊厥药物中应用前景广阔。高活性的抗惊厥药物中应用前景广阔。

【技术实现步骤摘要】
一种熏倒牛提取物及其在制备抗惊厥药中的用途


[0001]本专利技术属于医药领域，具体涉及一种熏倒牛提取物及其在制备抗惊厥药中的用途。

技术介绍

[0002]惊厥(Convulsion)是大脑功能紊乱引起的症状，表现为肌肉抽搐伴意识丧失，大多由高热引起，发作时大多伴有脑局部病灶的神经元兴奋性过高所致的阵发性异常高频放电，并向周围扩散，进而出现大脑功能短暂失调的综合症。惊厥是儿科常见急症，也是最常见的小儿神经系统症状，是儿童时期常见的一种急重病症，以临床出现肢体节律性运动(抽搐)、痉挛、昏迷为主要特征；又称“抽搐”，俗名“抽风”或“惊风”。任何季节均可发生，一般以婴幼儿为多见，6岁以下儿童惊厥的发病率大概为4％～6％，年龄越小，发病率越高。
[0003]目前常见的抗惊厥药有地西泮、卡马西平、丙戊酸钠、苯巴比妥和苯妥英钠等，但这些药物均具有恶心、呕吐、眩晕、精神萎靡、共济失调等不良反应以及偶发性巨幼红细胞性贫血、白细胞和血小板减少、肝功能和肾功能损害等毒副作用。因此，亟需寻求天然的、疗效更好、不良反应和毒副作用更少、抗惊厥谱广的治疗药物。
[0004]熏倒牛(Biebersteinia heterostemon Maxim.)为牻牛儿苗科(Geraniaceae)熏倒牛属(Biebersteinia)的一种一年生、具浓烈腥臭味草本植物，主要分布在我国的青藏高原东部地区，尤以青海省西宁市、海东市、黄南藏族自治州和海南藏族自治州地区分布广泛，资源量较大，常生于杂草坡地、路旁、田边或河滩地。该植物藏药名为“明见赛保”，《中华藏本草》、《藏药志》、《四部医典》等藏医药典籍中记载，熏倒牛性寒、辛、苦，具有制疠除瘟、清热解毒、镇静解痉之功效，常用于治瘟病时疫、小儿高烧、流行性感冒等症。然而有关熏倒牛的药效物质基础研究报道较少，尤其是用于抗惊厥的活性成分研究基本处于空白。
[0005]目前还未见将牻牛儿苗科(Geraniaceae)熏倒牛属(Biebersteinia)植物或其提取物用来制备高活性的抗惊厥药的报道。

技术实现思路

[0006]本专利技术的一个目的在于提供牻牛儿苗科Geraniaceae熏倒牛属Biebersteinia植物及其提取物在制备抗惊厥药中的用途；本专利技术的另一个目的在于提供一种熏倒牛提取物及其制备方法和在制备抗惊厥药中的用途。。
[0007]本专利技术提供了牻牛儿苗科Geraniaceae熏倒牛属Biebersteinia植物及其提取物在制备抗惊厥药中的用途。
[0008]进一步地，所述的植物是熏倒牛Biebersteinia heterostemon Maxim.全草。
[0009]进一步地，所述的药物是预防和/或治疗高烧惊厥、抽搐、痉挛的药物。
[0010]本专利技术还提供了一种熏倒牛提取物，它是将熏倒牛乙醇提取物经分离、纯化后得到的熏倒牛浸膏状提取物，依次经过柱层析、硅胶柱色谱分离，收集薄层色谱检测比移值R
f
为0.4～0.6的馏分，浓缩或干燥得到的熏倒牛提取物；所述硅胶柱色谱分离采用石油醚/乙
酸乙酯混合溶剂为洗脱剂。
[0011]进一步地，所述石油醚/乙酸乙酯混合溶剂中，石油醚与乙酸乙酯的体积比为(7～1)：1；
[0012]所述薄层色谱检测条件如下：展开剂为石油醚/乙酸乙酯按6：1的体积比混合而成的溶剂，显色剂为体积浓度10％的浓硫酸乙醇溶液。
[0013]进一步地，所述馏分为薄层色谱检测比移值R
f
为0.5的馏分；
[0014]所述石油醚/乙酸乙酯混合溶剂中，石油醚与乙酸乙酯的体积比为3：1；
[0015]所述硅胶柱的填料为100～200目的硅胶。
[0016]进一步地，所述熏倒牛乙醇提取物是由以下方法制得的：取熏倒牛药材，加乙醇提取，得到熏倒牛乙醇提取物；
[0017]所述分离、纯化步骤如下：将熏倒牛乙醇提取物经胶体磨研磨后进行均质，离心得到上清液，将上清液经膜分离，得到滤液，浓缩得熏倒牛浸膏状提取物；
[0018]所述柱层析步骤如下：将熏倒牛浸膏状提取物经大孔吸附树脂柱吸附，收集洗脱液，得到熏倒牛提取物粗品。
[0019]进一步地，所述乙醇为体积分数10％～95％的乙醇；所述熏倒牛药材与乙醇的质量体积比为1：(5～80)g/mL；所述提取方式为水浴提取或超声提取；所述提取温度为20～80℃；所述提取时间为0.5～48.0小时；所述熏倒牛药材为熏倒牛全草，更优选为熏倒牛全草粉碎过40～300目筛后的粉末；
[0020]所述研磨次数为1～10次；所述均质的压力为1～200Mpa；所述膜分离采用的膜为孔径0.01～10μm的陶瓷膜，膜分离时上清液的流速为0.1～10t/h，膜分离温度为15～75℃，膜分离压力为0.005～3Mpa；
[0021]所述大孔吸附树脂柱的填料为HPD300、D101、AB-8、NKA-9或DM301，上样液为熏倒牛浸膏状提取物与体积分数60％～80％的乙醇混合溶解后所得液体，所述熏倒牛浸膏状提取物与体积分数60～80％的乙醇的质量比为1：(5～7)；所述熏倒牛浸膏状提取物与大孔树脂填料的质量比为1：(7～12)；所述大孔吸附树脂柱的洗脱条件如下表所示；所述收集的洗脱液为体积分数60～80％乙醇洗脱液；
[0022][0023]进一步地，所述乙醇为体积分数90％的乙醇；所述熏倒牛药材与乙醇的质量体积比为1：30g/mL；所述提取温度为60℃；所述提取时间为4.0小时；
[0024]所述研磨次数为3次；所述均质的压力为50Mpa；所述膜分离采用的膜为孔径0.2μm的陶瓷膜，膜分离时上清液的流速为1t/h，膜分离温度为55℃，膜分离压力为1Mpa；
[0025]所述大孔吸附树脂柱的填料为AB-8，上样液为熏倒牛浸膏状提取物与体积分数
70％的乙醇混合溶解后所得液体，所述熏倒牛浸膏状提取物与体积分数70％的乙醇的质量比为1：6；所述熏倒牛浸膏状提取物与大孔树脂填料的质量比为1：10；所述收集的洗脱液为体积分数60％乙醇洗脱液。
[0026]本专利技术还提供了上述熏倒牛提取物在制备抗惊厥药中的用途。
[0027]本专利技术还提供了一种制备熏倒牛提取物的方法，所述制备的方法如上所述。
[0028]本专利技术还提供了一种抗惊厥药，它是以上述熏倒牛提取物为活性成分，加上药学上常用的辅料制得的制剂；所述制剂优选为片剂、气雾剂、颗粒剂、缓释剂、滴鼻剂、冲剂、胶囊剂或膜剂。
[0029]本专利技术中，体积分数为10～95％的乙醇即指体积分数为10～95％的乙醇水溶液。
[0030]“BV”指柱体积。
[0031]本专利技术提供的熏倒牛提取物与现有技术相比具有以下优点：
[0032]1、本专利技术提供的熏倒牛提取物能够明显地降低小鼠的惊厥数/惊厥率，显著缩短小鼠惊厥持续时间，显著延长惊厥潜伏期，具有良好的抗惊厥作用，能够预防/治疗高热惊厥、抽搐、痉挛等症状。本专利技术提供的熏倒牛提取物本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.牻牛儿苗科Geraniaceae熏倒牛属Biebersteinia植物及其提取物在制备抗惊厥药中的用途。2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述的植物是熏倒牛Biebersteinia heterostemon Maxim.全草。3.根据权利要求2所述的用途，其特征在于：所述的药物是预防和/或治疗高烧惊厥、抽搐、痉挛的药物。4.一种熏倒牛提取物，其特征在于：它是将熏倒牛乙醇提取物经分离、纯化后得到的熏倒牛浸膏状提取物，依次经过柱层析、硅胶柱色谱分离，收集薄层色谱检测比移值R
f
为0.4～0.6的馏分，浓缩或干燥得到的熏倒牛提取物；所述硅胶柱色谱分离采用石油醚/乙酸乙酯混合溶剂为洗脱剂。5.根据权利要求4所述的熏倒牛提取物，其特征在于：所述石油醚/乙酸乙酯混合溶剂中，石油醚与乙酸乙酯的体积比为(7～1)：1；所述薄层色谱检测条件如下：展开剂为石油醚/乙酸乙酯按6：1的体积比混合而成的溶剂，显色剂为体积浓度10％的浓硫酸乙醇溶液。6.根据权利要求5所述的熏倒牛提取物，其特征在于：所述馏分为薄层色谱检测比移值R
f
为0.5的馏分；所述石油醚/乙酸乙酯混合溶剂中，石油醚与乙酸乙酯的体积比为3：1；所述硅胶柱的填料为100～200目的硅胶。7.根据权利要求4～6任一项所述的熏倒牛提取物，其特征在于：所述熏倒牛乙醇提取物是由以下方法制得的：取熏倒牛药材，加乙醇提取，得到熏倒牛乙醇提取物；所述分离、纯化步骤如下：将熏倒牛乙醇提取物经胶体磨研磨后进行均质，离心得到上清液，将上清液经膜分离，得到...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘增根，岳会兰，邵贇，陶燕铎，
申请(专利权)人：中国科学院西北高原生物研究所，
类型：发明
国别省市：