地黄水提物在制备预防和/或治疗糖尿病视网膜病变的药物中的用途制造技术

技术编号:27263226 阅读:61 留言:0更新日期:2021-02-06 11:25
本发明专利技术提供了地黄水提物在制备预防和/或治疗糖尿病视网膜病变的药物中的用途。实验结果表明,地黄水提物能够明显降低糖尿病性视网膜病变模型大鼠血浆中的AGEs含量和GHb含量,能够明显降低糖尿病性视网膜病变模型大鼠血清和视网膜中ICAM

【技术实现步骤摘要】
地黄水提物在制备预防和/或治疗糖尿病视网膜病变的药物中的用途


[0001]本专利技术属于中药提取物的制药用途领域,具体涉及地黄水提物在制备预防和/或治疗糖尿病视网膜病变的药物中的用途。

技术介绍

[0002]糖尿病性视网膜病变(DR,Diabetic retinopathy),是由糖尿病引起的眼底视网膜微血管病变,具有特异性,是糖尿病的严重微血管并发症之一,也是成年劳动人群视力下降的主要原因。现在,DR已经成为全球范围内青壮年劳动力人群的首要致盲原因,西方国家老年患者双眼致盲主要原因之一。DR的视力丧失主要归因于视网膜血管异常——包括高通透性、低灌注和新血管生成——最终导致视网膜神经元和神经胶质细胞的解剖和功能改变。
[0003]近年来,中医药在辅助治疗糖尿病及其并发症方面得到广泛应用,为防治DR提供了新的思路。文献《基于视网膜M
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ller细胞的地黄调节AGEs干预下HIF-1α表达的谱效关系研究,刘思妍等》记载了一种地黄醇提物的制备方法:取地黄粗粉约2.0g,精密称定,精密加入100.0mL甲醇,称定质量,加热回流提取1.5h,放冷,再称定质量,甲醇补足减失的质量,滤过,弃去初滤液,精密量取25.0mL续滤液置于蒸发皿中,水浴挥干,供药效实验使用。另取25.0mL续滤液,挥干,残渣以超纯水溶解,定容至2mL量瓶,0.45μm微孔滤膜过滤,即得。该文献采用HPLC法建立了10批不同来源地黄指纹图谱,并采用ELISA法测定地黄对AGEs干预下视网膜M
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ller细胞中HIF-1α表达的影响,ELISA结果显示10批样品对AGEs干预下视网膜M
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ller细胞中HIF-1α的表达均有不同程度的抑制作用,并初步确定肉苁蓉苷A、毛蕊花糖苷及4个尚未确定结构的成分(峰13、5、16、17)为地黄防治DR的可能药效物质。但是,该文献仅仅通过体外实验证实其地黄醇提物对M
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ller细胞有效,并推测其对DR可能也有效,但并未提供相关验证性实验来证明其推测。
[0004]而且,本领域技术人员公知的,甲醇有明显的麻醉作用,对神经细胞有直接毒作用。甲醇的代谢物甲醛,可抑制视网膜氧化磷酸化过程,使视网膜和视神经发生病变,导致视神经萎缩。甲醇对体内某些氧化酶系统的抑制还会影响正常代谢,使乳酸和其他有机酸蓄积,加上甲醇代谢物甲酸的产生,导致代谢性酸中毒。上述文献公开的地黄醇提物采用了大量的毒性溶剂甲醇,不适合工业化生产。因此,亟需开发适合工业化生产的中药提取物来制备治疗糖尿病性视网膜病变的药物。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的在于提供地黄水提物在制备预防和/或治疗糖尿病视网膜病变的药物中的用途。
[0006]本专利技术提供了地黄水提物在制备预防和/或治疗糖尿病视网膜病变的药物中的用途。
[0007]进一步地,所述药物能够降低血浆中的AGEs含量和/或GHb含量。
[0008]进一步地,所述药物降低血清中的ICAM-1、IL-1β、IL-6、TNF-α和/或VEGF浓度。
[0009]进一步地,所述药物降低血清中的IL-6、TNF-α和VEGF浓度。
[0010]进一步地,所述药物能够降低视网膜中的ICAM-1、IL-1β、IL-6、TNF-α和/或VEGF浓度。
[0011]进一步地,所述药物能够降低视网膜中的ICAM-1、IL-1β、IL-6和TNF-α浓度。
[0012]进一步地,所述地黄为玄参科植物地黄Rehmannia glutinosa Libosch.的新鲜或干燥块根。
[0013]进一步地,所述地黄为干地黄。
[0014]进一步地,所述地黄水提物是按照以下方法制得的:取地黄,加水,加热提取,过滤,取滤液浓缩,加入醇类试剂至体系醇含量为60%~90%,然后静置,取上清液,浓缩或干燥即得;其中,所述地黄与水的重量比为1:(9~11),所述提取温度为80~100℃。
[0015]进一步地,所述地黄与水的重量比为1:10,所述提取温度为90℃;所述提取次数为1~2次,每次提取时间为1~2小时;
[0016]和/或,所述浓缩后得到的是50℃下相对密度为1.18~1.22的清膏;
[0017]和/或,所述醇类试剂为乙醇,优选为95%~100%乙醇;
[0018]和/或,所述静置时间为6小时以上,优选为12小时以上。
[0019]和/或,所述体系醇含量为80%。
[0020]本专利技术中,95%乙醇指体积分数为95%的乙醇水溶液。
[0021]与现有技术《基于视网膜M
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ller细胞的地黄调节AGEs干预下HIF-1α表达的谱效关系研究,刘思妍等》记载的地黄醇提物相比,本专利技术的地黄水提物与该地黄醇提物不同,而且地黄水提物的制备方法避免了对毒性试剂甲醇的使用,适合工业化生产。
[0022]实验结果表明,地黄水提物能够明显降低糖尿病性视网膜病变模型大鼠血浆中的AGEs含量和GHb含量;能够明显降低糖尿病性视网膜病变模型大鼠血清中的ICAM-1、IL-1β、IL-6、TNF-α、VEGF浓度,特别是IL-6、TNF-α、VEGF浓度;能够明显降低糖尿病性视网膜病变模型大鼠视网膜中的ICAM-1、IL-1β、IL-6、TNF-α、VEGF浓度,特别是ICAM-1、IL-1β、IL-6、TNF-α浓度。本专利技术首次发现地黄水提物对糖尿病性视网膜病变模型大鼠具有显著的治疗效果,地黄水提物在制备预防和/或治糖尿病视网膜病变的药物中具有良好的应用前景。
[0023]显然,根据本专利技术的上述内容,按照本领域的普通技术知识和惯用手段,在不脱离本专利技术上述基本技术思想前提下,还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。
[0024]以下通过实施例形式的具体实施方式,对本专利技术的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本专利技术上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本专利技术上述内容所实现的技术均属于本专利技术的范围。
附图说明
[0025]图1为空白组大鼠视网膜HE染色结果。
[0026]图2为模型组大鼠视网膜HE染色结果。
[0027]图3为阳性组大鼠视网膜HE染色结果。
[0028]图4为地黄水提物低剂量组(DL组)大鼠视网膜HE染色结果。
[0029]图5为地黄水提物中剂量组(DM组)大鼠视网膜HE染色结果。
[0030]图6为地黄水提物高剂量组(DH组)大鼠视网膜HE染色结果。
具体实施方式
[0031]本专利技术所用原料与设备均为已知产品,通过购买市售产品所得。
[0032]其中,地黄购自成都市荷花池药材市场,经鉴定为玄参科植物地黄Rehmannia glutinosa Libosch.的干燥块根。
[0033]实施例1、地黄水提物的制备
[0034]取6.5kg地黄,加10倍重量的水,于90℃下加热提取2次,每次提取1h,滤过,合并提取液,于6本文档来自技高网
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.地黄水提物在制备预防和/或治疗糖尿病视网膜病变的药物中的用途。2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于:所述药物能够降低血浆中的AGEs含量和/或GHb含量。3.根据权利要求1所述的用途,其特征在于:所述药物降低血清中的ICAM-1、IL-1β、IL-6、TNF-α和/或VEGF浓度。4.根据权利要求3所述的用途,其特征在于:所述药物降低血清中的IL-6、TNF-α和VEGF浓度。5.根据权利要求1所述的用途,其特征在于:所述药物能够降低视网膜中的ICAM-1、IL-1β、IL-6、TNF-α和/或VEGF浓度。6.根据权利要求5所述的用途,其特征在于:所述药物能够降低视网膜中的ICAM-1、IL-1β、IL-6和TNF-α浓度。7.根据权利要求1~5任一项所述的用途,其特征在于:所述地黄为玄参科植物地黄Rehmannia glutin...

【专利技术属性】
技术研发人员:张梅邓立萍谢孟君谢学军
申请(专利权)人:成都中医药大学
类型:发明
国别省市:

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