本发明专利技术涉及红景天苷在制备治疗或预防癌症的药物中的应用。经研究表明:红景天苷对乳腺癌MCF
【技术实现步骤摘要】
红景天苷在制备治疗或预防癌症的药物中的应用
[0001]本专利技术属于含有景天科的药物制剂
,具体涉及一种红景天苷在制备治疗或预防癌症的药物中的应用。
技术介绍
[0002]癌症是威胁人类健康的重大疾病之一,随着各种化疗药的临床应用,肿瘤治愈率显著提高,患者生存时间明显延长。目前用于治疗癌症的药物主要有烷化剂类药物、抗生素类抗肿瘤药物、抗肿瘤激素类药物、金属铂类药物、抗代谢药物、分子靶向药物和抗肿瘤植物药物等。
[0003]烷化剂类药物属于细胞毒类药物,与细胞的蛋白质和核酸结合进而杀伤肿瘤细胞,对细胞有直接毒性作用,另外,烷化剂化学性质高度活泼,属于细胞周期非特异性药物,由烷基化和载体构成,在体内经细胞色素P450氧化分解而发挥作用。烷化剂类代表药物有卡莫司汀、盐酸氮芥、环磷酰胺和米尔法兰等,由于盐酸氮芥在治疗恶性淋巴瘤中的应用,烷化剂已成为最重要的一类癌症化疗药物。烷化剂类药物合成简单,对肿瘤治疗具有重要价值,但其选择性差,不良反应大,且容易产生耐药性。
[0004]抗生素类抗肿瘤药物是多数联合化疗治疗方案中均会用到的一类药物。根据结构不同,抗肿瘤抗生素类药物可分为蒽环类、烯二炔类、大环内酯类、糖肽类、苯并二吡咯类等。代表药物有丝裂霉素、表柔比星、阿霉素、博来霉素、多柔比星等,其中,表柔比星是抗骨肉瘤最有效的药物之一。抗生素类药物对恶性肿瘤具有较好的治疗效果,但不良反应广泛,因此应注意降低化疗药物的不良反应,改善患者的生活质量。
[0005]抗肿瘤激素类药物,对于激素依赖性恶性肿瘤(如乳腺癌、子宫癌、前列腺癌)的治疗通常辅助内分泌治疗,可应用抗肿瘤激素类药物选择性作用于激素受体,阻断其与受体的结合,从而抑制肿瘤生长,且该类药物对正常组织无抑制作用。目前常用的抗肿瘤激素类药物主要包括选择性雌激素受体调节剂、促性腺激素释放激素类似物、芳香酶抑制剂、抗雄激素药物等。抗肿瘤激素类代表药物有他莫昔芬、屈洛昔芬、来曲唑、氨鲁米特、亮丙瑞林、戈那瑞林等。近年来,由于乳腺癌等疾病发病率的升高,抗肿瘤激素类药物的应用也显著增加。然而,耐药性仍是大多数抗肿瘤激素类药物应用中的一大难题。此外,部分抗肿瘤激素类药物的价格相对昂贵,患者的经济负担沉重。
[0006]金属铂类药物:自1979年引入顺铂以来,铂类抗肿瘤药物已被广泛用于各种恶性肿瘤的临床治疗。到目前为止,全球已有3种铂类药物(顺铂、卡铂和奥沙利铂)用于癌症的治疗。顺铂是第一代铂类抗肿瘤药物,最早应用于临床,被公认为卵巢癌和睾丸癌治疗的一线用药,但大剂量应用会造成肾功能损伤。铂类药物应用过程中还可能产生心脏毒性(如心律失常、心绞痛、心肌炎、血栓栓塞事件、高血压和心力衰竭),尤其是顺铂引起的心脏毒性更显著。由于顺铂引起的心脏毒性通常无明显的临床表现,可能无法检测到,因此顺铂的心脏毒性作用可能会被忽略。卡铂为第二代铂类抗癌药,与顺铂作用机制相同,但肾毒性低于顺铂。奥沙利铂是第三代铂类抗癌药,主要用于卵巢癌、乳腺癌、肺癌、结直肠癌及胰腺癌
等,对结直肠癌中晚期患者的疗效较好,不良反应主要表现为胃肠道反应以及骨髓抑制等,超剂量应用会产生神经毒性。
[0007]抗代谢药物是一类通过干扰必需的生化过程而起效的抗肿瘤药物,包括胸苷酸合成酶抑制剂、DNA聚合酶抑制剂、二氢叶酸还原酶抑制剂、嘌呤核苷酸合成抑制剂等。常见的抗代谢类代表药物有5-氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、阿糖胞苷等,其中5-氟尿嘧啶及其前药卡培他滨广泛用于多种实体恶性肿瘤的治疗,包括结直肠癌、乳腺癌和头颈癌,5-氟尿嘧啶最常见的药物毒性包括胃肠道反应(如腹痛、腹泻、恶心)、骨髓抑制和皮肤毒性。
[0008]分子靶向药物,分子靶向治疗又称“生物导弹”,其在细胞水平上针对已经明确的致癌位点设计相应的治疗药物,药物进入人体后可与致癌位点选择性特异结合并发挥作用,导致癌细胞特异性死亡,而不会损伤正常的组织细胞。治疗效果与药物自身特性以及肿瘤内是否存在靶向药物作用的分子靶点及异常状态密切相关。分子靶向治疗选择依赖于分子病理学诊断,然而由于肿瘤异质性病理学检查不能获得肿瘤的全部信息,分子靶向治疗的疗效不一定与预期疗效一致。目前针对肿瘤的靶向治疗位点主要从酪氨酸激酶受体家族、抗血管生成及其相关的细胞内外信号通路等方面入手。拉帕替尼是表皮生长因子受体和人表皮生长因子受体2双重酪氨酸激酶抑制剂,通过阻断乳腺癌中人表皮生长因子受体2的细胞内结构域发挥抗癌作用,但由于溶解性差限制了其临床应用。并且靶向治疗在早期应用中疗效较好,在后期应用中则会出现一系列问题(如肿瘤耐药性或药物抵抗),不能更好地延长肿瘤患者的总生存期。
[0009]目前临床应用较广泛的抗肿瘤植物药物包括生物碱类抗肿瘤药物、萜类抗肿瘤药物、多酚类抗肿瘤药物、多糖类抗肿瘤药物等,其中生物碱类抗肿瘤药物(如喜树碱类、长春碱类)临床应用较多。喜树碱及其衍生物可通过特异性抑制拓扑酶I的活性而发挥抗癌作用,而伊立替康是一种水溶性喜树碱衍物,具有抗结直肠癌和小细胞肺癌的临床活性。长春碱类化合物可通过结合微管蛋白抑制微管的聚合而抑制细胞的分裂和增殖,具有较强的抗肿瘤活性,代表药物有长春碱、长春新碱等。长春新碱是急性淋巴细胞白血病治疗的核心化疗药物,但多数患者在临床应用过程中会出现周围神经病变。
[0010]近年来,抗肿瘤药物的研发主要面临两大难题:增强抗肿瘤药物对肿瘤细胞的靶向性,以使其在不损害正常细胞的情况下尽可能杀死肿瘤细胞;降低抗肿瘤药的毒性,不良事件的发生可能导致抗癌治疗的调整或停止,从而影响患者的生存率。随着生命科学的发展,肿瘤的治疗也进入一个新的阶段。其中,天然产物的不断开发和创新利用,使其在抗癌药物中占据着越来越重要的地位。从抗癌综合疗效上来说,抗癌药物的开发与应用逐渐从靶点单一、毒副作用强的传统药物,转向多靶点,多层次,多方位调节的毒性较小的天然药物。因此研发新型经济有效、安全的抗肿瘤天然药物具有重要价值。
技术实现思路
[0011]本专利技术所要解决的技术问题是针对现有技术中存在的上述不足,提供一种红景天苷在制备治疗或预防癌症的药物中的应用。
[0012]为解决上述技术问题,本专利技术提供的技术方案是:
[0013]提供一种红景天苷在制备治疗或预防癌症的药物中的应用。
[0014]按上述方案,所述红景天苷分子结构式如下:
[0015][0016]按上述方案,所述癌症包括:人宫颈癌,肺腺癌,肝癌,膀胱癌,乳腺癌。
[0017]本专利技术还包括上述红景天苷在制备治疗或预防癌症的药物中的应用方法,以红景天苷为唯一活性组分或与抑制癌细胞生长增殖、诱导癌细胞凋亡的其他活性组分(如紫杉醇、羟基喜树碱等)联用,与药物学上可接受的辅料混合制成各种形式的胶囊剂、颗粒剂、片剂、散剂、膏剂、粉剂、针剂或水剂。
[0018]按上述方案,所述癌细胞为人宫颈癌Hela细胞,肺腺癌SPC-A-1细胞,肝癌QGY-7703细胞,膀胱癌TEU-2细胞,乳腺癌MCF-7细胞中的一种。
[0019]按上述方案,所述红景天苷的使用剂量为本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种红景天苷在制备治疗或预防癌症的药物中的应用。2.根据权利要求1所述的红景天苷在制备治疗或预防癌症的药物中的应用,其特征在于,所述红景天苷分子结构式如下:3.根据权利要求1所述的红景天苷在制备治疗或预防癌症的药物中的应用,其特征在于,所述癌症包括:人宫颈癌,肺腺癌,肝癌,膀胱癌,乳腺癌。4.根据权利要求1所述的红景天苷在制备治疗或预防癌症的药物中的应用,其特征在于,具体应用方法为:以红景天苷为唯一活性组分或与抑制癌细胞生长增殖、诱导癌细胞凋亡的其他活性组分联用...
【专利技术属性】
技术研发人员:巨修练,孙安琪,
申请(专利权)人:武汉工程大学,
类型:发明
国别省市:
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