【技术实现步骤摘要】
抗呕吐缓释固体剂型
[0001]分案信息
[0002]本申请是2014年3月14日递交的申请号为201480024401.9、发 明名称为“抗呕吐缓释固体剂型”的专利技术专利申请的分案申请。
[0003]相关申请
[0004]本申请要求2013年3月14日提交的美国临时申请序列号 61/782,395的权益及优先权，其全部公开通过引用以其整体并入本文。
技术介绍
[0005]5-HT3拮抗剂是在5-HT3受体上充当受体拮抗体的一类药物，所 述5-HT3受体是在迷走神经的末端和大脑的某些区域中发现的5-羟色 胺受体亚型。除了显著例外的用于肠易激综合征的治疗的阿洛司琼和 西兰司琼之外，所有的5-HT3拮抗剂均是用于预防和治疗恶心和呕吐 的抗呕剂。它们特别有效于控制由癌症化学疗法产生的恶心和呕吐并 且被认为是用于这种目的的黄金标准。昂丹司琼是一种单独或与其它 药物组合使用以预防恶心和呕吐的5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂，并且 用于预防由癌症药物治疗(化学疗法)和放射疗法导致的恶心和呕吐。 其还用于预防和治疗术后恶心和呕吐。
技术实现思路
[0006]本文公开的是缓释固体剂型。更特别地，本文公开了用于预防恶 心和呕吐的抗呕吐缓释固体剂型。根据本文所描述的方面，公开的是 一种缓释昂丹司琼片剂，其包括：核，该核包含含有昂丹司琼或其药 学上可接受的盐的缓释剂以及电解质；第一密封涂层剂；围绕该第一 密封涂层剂的包含昂丹司琼或其药学上可接受的盐的速释药物层；和 第二密封涂层剂，其中所述速释层经充分设计以在口服给药...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种昂丹司琼片剂，其包含：整体式的核，所述核包含羟丙甲纤维素、分散于所述羟丙甲纤维素中的第一量的昂丹司琼或其相当量的昂丹司琼盐和分散于所述羟丙甲纤维素中的无水柠檬酸钠，其中，所述无水柠檬酸钠以足够允许其在暴露于水性介质时在所述羟丙甲纤维素的外周的周围形成硬化的边界的量存在，从而限制分散于所述羟丙甲纤维素中的所述昂丹司琼或其相当量的所述昂丹司琼盐从所述核释放的速率；第一非功能性密封涂层，其围绕所述核并且包含羟丙甲纤维素，其中，所述第一非功能性密封涂层具有基本上不影响所述昂丹司琼从所述昂丹司琼片剂的释放的性质；和速释药物层，其围绕所述第一非功能性密封涂层并且包含羟丙甲纤维素和分散于所述羟丙甲纤维素中的第二量的昂丹司琼或其相当量的昂丹司琼盐，其中，所述速释药物层经充分设计以在至少1小时的时段内释放所述昂丹司琼，其中，所述昂丹司琼片剂不包含将引起昂丹司琼释放滞后的任何成分、组成或结构，使得所述昂丹司琼片剂产生约25％昂丹司琼的爆发，随后立即是剩余昂丹司琼在20～30小时之间的一段时间的零级释放。2.根据权利要求1所述的昂丹司琼片剂，进一步包含围绕所述速释药物层的第二非功能性密封涂层，其中所述第二非功能性密封涂层由非离子型聚合物构成。3.根据权利要求1所述的昂丹司琼片剂，其中，所述第一非功能性密封涂层进一步包含涂层添加剂。4.根据权利要求3所述的昂丹司琼片剂，其中，所述涂层添加剂为plasACRYL
TM
。5.根据权利要求1所述的昂丹司琼片剂，其中，所述核中的无水柠檬酸钠以处于所述羟丙甲纤维素的重量的50％～100％范围内的浓度分散在所述羟丙甲纤维素中。6.根据权利要求1所述的昂丹司琼片剂，其中，所述第一量的昂丹司琼或其相当量的昂丹司琼盐为18mg，并且所述第二量的昂丹司琼或其相当量的昂丹司琼盐为6mg。7.根据权利要求6所述的昂丹司琼片剂，其中，当将所述昂丹司琼片剂给药至空腹状态的患者时，达到至少40ng/ml的C
max
。8.根据权利要求6所述的昂丹司琼片剂，其中，当将所述昂丹司琼片剂给药至空腹状态的患者时，达到至少450ngh/ml的AUC。9.根据权利要求6所述的昂丹司琼片剂，其中，在口服给药昂丹司琼后的约24小时的血液昂丹司琼浓度(C
min
)为至少6ng/ml。10.根据权利要求6所述的昂丹司琼片剂，其中，最大血液昂丹司琼浓度(C
max
)与口服给药昂丹司琼约24小时后的血液昂丹司琼浓度(C
min
)的比率在3和7之间。11.一种包装的药物制剂，其包含处于密封容器中的多个根据权利要求1所述的昂丹司琼片剂以及用于口服给药所述片剂以达到预防恶心和呕吐的用法说明。12.一种包装的药物制剂，其包含各自处于独立的密封壳体中的多个根据权利要求1所述的昂丹司琼片剂以及用于口服给药所述片剂以达到预防恶心和呕吐的用法说明。13.一种昂丹司琼双峰释放片剂，其包含：(1)昂丹司琼电...
【专利技术属性】
技术研发人员：列扎，
申请(专利权)人：红山生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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