樱花素的防脱发和生发用途制造技术

本发明专利技术提供了一种樱花素及其生理上可接受的盐或溶剂合物在制备皮肤施用组合物上的用途以及所述皮肤施用组合物进一步在药物制剂、化妆品、护理品、美容品中的应用。所述皮肤施用组合物以及进一步应用的制剂可以全面有效的针对脱发的多种原因，从而更加有助于平衡需求对象的代谢状况，调整其精神状态以达到更好的治疗，护理协同作用，且所述樱花素活性成分安全性高，毒副作用小，因而在药物制剂、化妆品、护理品、美容品等领域具有广泛的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
樱花素的防脱发和生发用途
本专利技术属于化合物及其制剂领域，具体的，涉及樱花素在制备防脱发、生发制剂中的用途，以及进一步应用于药物，化妆品，护理品，美容品等领域。
技术介绍
毛发是皮肤的特殊衍生结构，也是哺乳动物的特征，其在美学和维持体温等方面发挥重要作用。脱发为临床上常见的一类以毛发减少为特征的皮肤疾病，其影响人群在男性和女性中高达70％和40％。脱发不仅对患者形象和自尊产生负面影响，且剥夺了癌症患者的隐私权。虽然在临床上应用了多种治疗脱发的策略，但仍缺乏高效安全的治疗方法。鉴于此，研究其机理并开发安全有效的治疗药物，已然成为毛发再生研究者关注的热点。脱发从分类上主要可以分为雄激素性脱发，斑秃和化疗性脱发。脂溢性脱发也叫雄激素脱发(AndrogenicAlopecia,AGA)，是临床上最常见的一种脱发类型，多见于男性，其特征是由雄激素引起毛囊微型化，进而引起进行性脱发，并且随着年龄的增长发病率逐渐增加，发病机制与性激素、遗传和衰老等相关。临床上治疗方法主要包括口服非那雄胺，外用米诺地尔和毛发移植等。化疗脱发(Chemotherapy-InducedAlopecia,CIA)，则是在恶性肿瘤治疗过程中，由于使用了大量无差别杀伤的细胞毒性药物，进而产生的副作用之一。相比生理上的痛苦，更多的是损害了患者形象，剥夺患者隐私，对其自尊心产生极大的负面影响，甚至引起患者焦虑、抑郁、意志消沉。部分患者甚至会因难以面对脱发而选择疗效较差的治疗方式或因此拒绝治疗，解决化疗脱发问题依然现实且必要。斑秃斑秃(alopeciaareata，AA)是一种细胞介导的器官特异性自身免疫性疾病，主要影响生长期毛囊。AA的发病机制涉及多种因素，但目前明确的是免疫系统起主要作用，其中T细胞和毛囊的生理免疫特性的崩溃起关键作用。樱花素(Sakuranetin)，化学名称为4，5-二羟基-7-甲氧基黄酮。它广泛分布在紫草和大米，作为植物抗毒素。该化合物的其他天然来源包括草木，灌木，开花植物，某些草药，以糖苷(主要是樱红素)形式存在。Sakuranetin通过降低氧化应激，Th2促炎性细胞因子和趋化因子以及炎性细胞中的NF-κB活化，降低了IgE特异性抗体，嗜酸性粒细胞炎症对急性、慢性炎症产生抗炎效果。此外，还具有抗病毒，抗过敏等特性。但至今尚未有文献公开报道樱花素在脱发、生发方面的相关应用。其结构式为：综上，亟需寻找一种针对脱发产生的多种原因，促进毛发自然生长，减少脱发，安全稳定不刺激的活性物质。
技术实现思路
为了解决现有技术中存在的问题，本专利技术提供了樱花素及其生理上可接受的盐或溶剂合物在制备皮肤施用组合物上的用途。根据本专利技术的实施方案，所述皮肤施用组合物是具有抗雄激素，刺激毛发生长，抗皮脂作用中的一种或多种协同作用的组合物；在一些实施方案中，所述皮肤施用组合物是抗雄激素组合物；在一些实施方案中，所述皮肤施用组合物是用于刺激毛发生长的组合物；在一些实施方案中，所述皮肤施用组合物是抗皮脂组合物。根据本专利技术的实施方案，所述皮肤包括覆盖人或动物身体表面的组织，进一步包括覆盖脸部或身体的表面、及头皮和毛发的组织；所述毛发涵盖身体的毛发和头部的毛发(例如，少发，脱发中的“发”进一步包含涵盖身体的毛发和头部的毛发)；优选的，所述皮肤为头皮；优选的所述毛发为头发。根据本专利技术的实施方案，所述皮肤施用组合物的施用对象包括人和动物。根据本专利技术的实施方案，所述刺激毛发生长包括刺激产生新毛发，以及促进已有毛发以健康状态生长(降低脱发风险)；根据本专利技术的实施方案，所述皮肤施用组合物可以抑制雄激素，刺激毛囊细胞的毛囊乳突细胞和毛发生长的增殖，同时控制皮脂过度分泌。根据本专利技术的实施方案，所述抗皮脂组合物可应用于调理或改善皮脂腺过度分泌导致的皮肤问题，例如，毛囊扩张，痤疮，脂溢性皮炎等。根据本专利技术的实施方案，所述皮肤施用组合物用于预防和/或治疗病人化疗后脱发。根据本专利技术的实施方案，所述皮肤施用组合物用于预防和/或治疗雄激素脱发。根据本专利技术的实施方案，所述皮肤施用组合物用于预防和/或治疗自身免疫性疾病斑秃产生的脱发。根据本专利技术的实施方案，在一些实施方式中，所述组合物包括樱花素及其生理上可接受的盐或溶剂合物作为唯一生理学活性成分；在另一些实施方式中，所述组合物除了樱花素及其生理上可接受的盐或溶剂合物作为活性成分，还包括其它生理学活性成分。本专利技术进一步提供所述皮肤施用组合物在药物制剂、化妆品、护理品、美容品中的应用。根据本专利技术的实施方案，所述药物制剂应用于预防，护理和治疗少发、脱发以及促进毛发健康及生长、抑制皮脂分泌。所述药物制剂可通过皮肤，局部施用，所述制剂剂型选自霜剂、贴剂、软膏剂、乳膏制剂、凝胶剂和喷雾剂等，也可通过口服方式(即为口服制剂)，所述口服制剂包括片剂、颗粒剂、胶囊、口服液体制剂、丸剂、混悬剂、滴丸等。所述药物制剂进一步包括生理学上可接受的载体(例如具有生物相容性的材料)，例如任选地包括表面活性剂、赋形剂、保湿剂、乳化促进剂、助悬剂、用于调节渗透压的盐或缓冲剂、着色剂、香精、稳定剂、杀菌剂、防腐剂或其它常规补充剂。根据本专利技术的实施方案，所述药物制剂可包括含量占制剂总重量的0.01wt％-20wt％的樱花素及其生理上可接受的盐或溶剂合物。优选的，所述樱花素及其生理上可接受的盐或溶剂合物占制剂总重量的3wt％～7wt％。根据本专利技术的实施方案，所述化妆品、护理品或美容品可选自洗发香波、护发素、毛发护理、护发精华液、护发油、护发液、护发乳液、头皮秀发滋养品、毛发精华、头皮膏、护发胶、喷发胶、护发膜、眉毛护理液等。有益效果专利技术人发现，樱花素能够促进自然生长毛发的生长速度，增加毛长和毛重，养护毛囊，调理或改善皮脂腺过度分泌，尤其能够防治化疗药物导致的脱发，有效治疗雄激素脱发和斑秃，相较于上市药品米诺地尔，能够更有效的增加新增毛发或脱发后剩余毛发的生长重量、长度等。且樱花素的生理活性可以全面有效的针对脱发的多种原因，从而更加有助于平衡需求对象的代谢状况，调整其精神状态以达到更好的治疗，护理协同作用，且所述活性成分安全性高，毒副作用小，因而在医药护理等领域具有广泛的应用前景。附图说明图1为樱花素在自然生发模型小鼠上的毛长柱状图；图2为樱花素在自然生发模型小鼠上的毛重柱状图；图3为樱花素在化疗后脱发模型小鼠上的毛发生长评分柱状图；图4为樱花素在化疗后脱发模型小鼠上的毛长柱状图；图5为樱花素在化疗后脱发模型小鼠上的毛重柱状图；图6为樱花素在AGA模型小鼠上的毛发生长评分折线图；图7为樱花素在AGA模型小鼠上的毛长柱状图；图8为樱花素在AGA模型小鼠上的毛重柱状图。具体实施方式下文将结合具体实施例对本专利技术的技术方案做更进一步的详细说明。应当理解，下列实施例仅为示例性地说明和解释本专利技术，而不应被解释为对本专利技术保护范围的限制。凡基于本专利技术本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.樱花素及其生理上可接受的盐或溶剂合物在制备皮肤施用组合物上的用途。/n

【技术特征摘要】
1.樱花素及其生理上可接受的盐或溶剂合物在制备皮肤施用组合物上的用途。


2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述皮肤施用组合物是具有抗雄激素，刺激毛发生长，抗皮脂作用中的一种或多种协同作用的组合物；优选的，所述皮肤施用组合物是抗雄激素组合物；或所述皮肤施用组合物是用于刺激毛发生长的组合物；或所述皮肤施用组合物是抗皮脂组合物。


3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，所述皮肤包括覆盖人或动物身体表面的组织，进一步包括覆盖脸部或身体的表面、及头皮和毛发的组织；所述毛发涵盖身体的毛发和头部的毛发；优选的，所述皮肤为头皮；优选的所述毛发为头发。


4.根据权利要求1-3任一项所述的应用，其特征在于，所述刺激毛发生长包括刺激产生新毛发，以及促进已有毛发以健康状态生长。


5.根据权利要求1-4任一项所述的应用，其特征在于，所述皮肤施用组合物可以抑制雄激素，刺激毛囊细胞的毛囊乳突细胞和毛发生长的增殖，同时控制皮脂过度分泌；所述抗皮脂组合物可应用于调理或改善皮脂腺过度分泌导致的皮肤问题；所述皮肤施用组合物用于预防和/或治疗病人化疗后脱发...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴亮，陈佳敏，冯陈杰，蔡磊，蔡溪云弋，吴舒婷，董昊，郝园园，刘宙，刘玉琳，朱俊霖，徐佳怡，曹毅眀，吴晓明，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32