高含量活性剂的水包水组合物制造技术

本发明专利技术公开了一种承载高含量活性剂的水包水组合物，其包含：内相，所述内相包含分子量范围在200至600g/mol的多元醇聚合物和活性剂，其中，所述多元醇聚合物与所述活性剂的重量比等于或大于9:1，以所述组合物的总重量计，所述内相中多元醇聚合物的含量小于55重量％，活性剂的含量最高达5重量％，外相，所述外相包含分子量范围在2×10

【技术实现步骤摘要】
高含量活性剂的水包水组合物
本专利技术属于化妆品
，具体涉及一种能够承载高含量活性剂的水包水组合物及其制备方法。
技术介绍
水杨酸(Salicylicacid，简称SA)又名邻羟基苯甲酸，白色的结晶粉状物，存在于自然界的柳树皮、白杨树叶及甜桦树中。其分子式为C7H6O3，结构式见图1。因为水杨酸最早是从柳树皮中提取得到的，因此又名“柳酸”。式1：水杨酸的结构式水杨酸作为一种植物激素，在一般的植物体内具有重要的生理作用，如：促进植物生根、抑制乙烯的生物合成、延迟果实的后熟和衰老、调节植物的光周期、诱导开花、调节种子发芽和气孔关闭以及提高抗病性等。水杨酸在临床上主要用于治疗皮肤浅部真菌病、脂溢性皮炎等，在药用领域的主要剂型为软膏剂，使用上限为5％。水杨酸在化妆品领域的应用相对较晚，1997年Kligman医师在美国皮肤外科医学杂志上发表论文中提到水杨酸的护肤功效，之后才真正开始大规模在护肤品中使用。水杨酸是一种脂溶性的有机酸，可以通过和皮脂融合的方式深入到毛孔深处，把堵塞毛孔的角栓、黑头、白头拱松动浮出，起到疏通毛孔的作用，当毛孔被疏通后，一方面皮肤分泌的皮脂可以排出体外，细菌的食物减少，另一方面由于氧气的进入使大多数致痘的厌氧菌自我消亡，达到祛痘的效果。另外，水杨酸还可以溶解角质间的构成形物质，使角质层脱落，从而去除积聚过厚的角质层，促进皮肤新陈代谢，因此也常常用在美白产品中。但是，水杨酸的刺激性比较大，易刺激皮肤、黏膜，还能与机体组织中的蛋白质发生反应，容易导致皮肤过敏，对于比较干燥、敏感的皮肤更是不耐受，因此在护肤品中的使用浓度不能太高。《化妆品卫生规范》(2007年版)规定，水杨酸在驻留类产品中的限用量为2.0％；在淋洗类和发用产品中的限用量为3.0％。水杨酸的脂溶性好，易溶于乙醇等有机溶剂，但水溶性差，容易结晶析出，导致其在水剂类和水包油类护肤品中的应用受到一定的限制。目前在护肤品开发中最常见的解决方案是添加乙醇作为水杨酸的溶剂，且乙醇用量往往要数倍于水杨酸以防止其析出，导致配方中不仅水杨酸的添加量较低(通常为1-2％)，而且添加乙醇在一定程度上增加了配方刺激性。为了降低水杨酸带来的皮肤刺激问题，近年来也出现了不少新的技术和应用研究。文献《负载水杨酸的N-十六酰-L-组氨酸水凝胶药物缓释研究》中樊凤连等人研究了以水凝胶体系作为药物载体，利用了水凝胶表面不易粘附蛋白质和细胞，具有良好的生物相容性的特点，合成了N-十六酰-L-组氨酸，将之与预先用乙醇-水(体积比1：1)混合溶剂溶解的水杨酸制成水凝胶，通过控制pH、温度等条件实现水杨酸的缓释。文献《固体脂质纳米粒作为水杨酸经皮给药载体的研究》中王爱萍等人研究了将水杨酸制成固体脂质纳米粒透皮载体系统，提高了水杨酸的生物利用度，增加水杨酸在局部的储量，并通过其缓释特性获得一定时间稳定的血药浓度，从而提高治疗效能和患者依从性。但用上述及类似方法制备得到的水杨酸承载体系，制备步骤繁琐，工艺控制要求高，生产成本也较高。水包水技术是通过利用两种亲水性介质在一定条件下相互混合实现内外分相得到的类乳化体系，该技术区别于传统的水包油或油包水体系，水包水组合物的分散相和连续相均为亲水性介质，没有油的成分。文献《Water-in-wateremulsiongelsstabilizedbycellulosenanocrystals》和《ParticlesTrappedattheDropletInterfaceinWater-in-WaterEmulsions》研究发表了利用平均分子量为5×105g/mol的葡聚糖(dextran)和平均分子量为2×105g/mol的聚氧化乙烯[poly(ethyleneoxide)，PEO]制备出水包水组合物，但是上述文献中所用的聚氧化乙烯是大分子量的粉末类原料，不能作为内相溶解水杨酸，所以用该方法制备的水包水组合物并不能实现对本专利技术所述的水杨酸的承载，因此该技术还没有被实际应用。本专利技术意外地发现，利用某些天然高分子多糖类聚合物(例如，葡聚糖)和某些多元醇聚合物(例如，聚乙二醇)能够制备出水包水组合物，并且制备得到的水包水组合物适合承载水杨酸，尤其适合承载高含量的水杨酸。
技术实现思路
一方面，本专利技术提供了一种承载高含量活性剂的水包水组合物，其包含：内相，所述内相包含分子量范围在200至600g/mol的多元醇聚合物和活性剂，其中，所述多元醇聚合物与所述活性剂的重量比等于或大于9:1，以所述组合物的总重量计，所述内相中多元醇聚合物的含量小于55重量％，活性剂的含量最高达5重量％，外相，所述外相包含分子量范围在2×105至5×105g/mol的天然高分子多糖类聚合物，以所述组合物的总重量计，所述天然高分子多糖类聚合物的含量为1重量％至10重量％。在优选的实施方式中，内相中采用的所述多元醇聚合物选自聚乙二醇、聚丙二醇、聚丁二醇中的一种或多种组合。在优选的实施方式中，以所述组合物的总重量计，所述多元醇聚合物的含量为40重量％至45重量％。在优选的实施方式中，外相中天然高分子多糖类聚合物选自：α-葡聚糖、β-葡聚糖、琼脂糖、壳多糖、普鲁兰多糖、糊化淀粉、黄原胶中的一种或多种组合。在优选的实施方式中，以所述组合物的总重量计，所述然高分子多糖类聚合物的含量为2重量％至6重量％。在优选的实施方式中，本专利技术水包水组合物中承载的活性剂是水杨酸。在优选的实施方式中，内相还包含分子量大于1×105g/mol的聚合物。在更优选的实施方式中，所述分子量大于1×105g/mol的聚合物选自：聚氧乙烯、聚氧丙烯、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、明胶、多元醇聚合物以及其他含聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段的聚合物中的一种或多种组合。另一方面，本专利技术还涉及承载高含量活性剂的水包水组合物的制备方法，所述方法包括以下步骤：a)将天然高分子多糖类聚合物分散到化妆品领域可接受的载体中以制备外相，b)将活性剂和多元醇聚合物混合以制备内相，c)在均质化条件下将步骤a)制备的内相加入步骤b)制备的外相中，混合后得到水包水组合物。在优选的实施方式中，均质化条件为5000rpm至15000rpm。在优选的实施方式中，水包水组合物的乳滴粒度为1微米至5微米。又一方面，本专利技术还涉及水包水组合物在化妆品中的应用。附图简要说明图1显示了实施例35制备的水包水组合物在25℃下储存的样品照片(第2天)，显示水杨酸结晶析出。图2显示了实施例40制备的水包水组合物在25℃下储存1个月后的样品照片。图3显示了实施例31制备的水包水组合物在25℃下储存1个月后的样品照片。图4显示了实施例35制备的水包水组合物的显微镜照片(初始)，显示有明显结晶析出。采用的显微镜是OLYMPUSBX53，放大倍数为40倍。图5显示了实施例26制备的水包水组合物的显微镜照片(第2天)，显示水包水组合物的粒径大而稀疏。采用本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种承载高含量活性剂的水包水组合物，其包含：/n内相，所述内相包含分子量范围在200至600g/mol的多元醇聚合物和活性剂，其中，所述多元醇聚合物与所述活性剂的重量比等于或大于9:1，以所述组合物的总重量计，所述内相中多元醇聚合物的含量小于55重量％，活性剂的含量最高达5重量％，/n外相，所述外相包含分子量范围在2×10

【技术特征摘要】
1.一种承载高含量活性剂的水包水组合物，其包含：
内相，所述内相包含分子量范围在200至600g/mol的多元醇聚合物和活性剂，其中，所述多元醇聚合物与所述活性剂的重量比等于或大于9:1，以所述组合物的总重量计，所述内相中多元醇聚合物的含量小于55重量％，活性剂的含量最高达5重量％，
外相，所述外相包含分子量范围在2×105至5×105g/mol的天然高分子多糖类聚合物，以所述组合物的总重量计，所述天然高分子多糖类聚合物的含量为1重量％至10重量％。


2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述多元醇聚合物选自聚乙二醇、聚丙二醇、聚丁二醇中的一种或多种组合。


3.如权利要求2所述的水包水组合物，其中，以所述组合物的总重量计，所述多元醇聚合物的含量为40重量％至45重量％。


4.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述天然高分子多糖类聚合物选自：α-葡聚糖、β-葡聚糖、琼脂糖、壳多糖、普鲁兰多糖、糊化淀粉、黄原胶中的一种或多种组合。


5.如权利要求4所述的水包水组合物，其中，以所述组合物的总重量计，所述天然高分子多糖类聚合物的含量为2重量％至6重量％。

【专利技术属性】
技术研发人员：倪向梅，丛远华，冯春波，乔小玲，曹平，
申请(专利权)人：上海家化联合股份有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31