一种粉针稀释剂及其制备方法与应用技术

本发明专利技术属于兽药制剂技术领域，具体涉及一种粉针稀释剂及其制备方法。所述粉针稀释剂中各组分及其重量百分数为：注射用白油5～20％、聚氧乙烯氢化蓖麻油RH405～10％、吐温‑8010～30％、司盘‑201～10％、聚乙烯吡络烷酮1～5％、无水乙醇5～15％，余量为纯化水。本发明专利技术粉针稀释剂的制备工艺简单、稳定性好，采用水包油法(O/W)制备纳米稀释剂，可用于改变粉针剂的剂型，使其方便用于家禽的肌肉注射，达到速效、长效的作用，提高粉针制剂的生物利用度。

【技术实现步骤摘要】
一种粉针稀释剂及其制备方法与应用
本专利技术属于兽药制剂
，具体而言，涉及一种粉针稀释剂及其制备方法与应用。
技术介绍
鸡毒支原体感染又称慢性呼吸道病，四季皆发，冬季寒冷季节多发，发病率高(通风不良、应急因素等都能诱发)，在国内感染率达50％以上，高达70-90％。易感染鸡和火鸡，各种日龄的都可发生，4-8周龄的多发，成年鸡多呈现隐性感染。临床特征主要表现为：呼吸啰音，咳嗽，流鼻涕；剖检特征为：气囊浑浊，气管壁增厚，管腔内含有粘性或干酪样渗出物；急性期种蛋的带菌率可达70-80％，隐性感染期，种蛋带菌率0.5-5％，容易造成臭蛋、破壳不全的废蛋、带支原体鸡苗等。林可霉素是从链霉菌发酵液当中提取到的一种抗生素，属于林可胺类抗生素，是高脂溶性的碱性化合物，在胃肠道吸收作用较好，能够在畜禽体内良好分布，对细胞核组织的穿透力很强，临床上主要用于治疗猪、牛、羊和鸡等受感染动物的疾病，尤其是革兰氏阳性菌包括溶血链球菌、金黄色葡萄球菌和部分厌氧菌的作用明显。大观霉素是从大观链霉菌中提取得到的一种碱性水溶性抗生素，但由于其在胃肠道吸收不好，但肌肉注射吸收迅速，因此在临床上制成无菌悬浮注射剂，盐酸大观霉素为广谱抗生素，对革兰氏阴性菌的效果明显，对革兰氏阳性菌的效果不明显，但对支原体有明显的效果，也常常用于奈瑟氏淋球菌感染的治疗。复方盐酸大观霉素盐酸林可霉素注射复方粉针剂将两种药物联合应用，对于革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌以及支原体均有效，减少给药剂量，对于临床上患畜的混合感染显效快，有效减少感染动物的死亡率且毒副作用较低。但是该粉针制剂无法直接注射，且其溶水性不能满足注射需求。因此本领域急需一种粉针稀释剂，使得盐酸大观霉素盐酸林可霉素粉针剂等产品粘度低，通针性好，溶解粉针能力强，能显著提高缓释效果，并提高产品的附加值。
技术实现思路
本专利技术旨在解决现有技术中的问题，提供一种兽用粉针稀释剂及其制备方法与应用，具体技术方案如下：所述粉针稀释剂中各组分及其重量百分比为：注射用白油5～20％、聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)5～10％、吐温-8010～30％、司盘-201～10％、聚乙烯吡络烷酮1～5％、无水乙醇5～15％，余量为纯化水。所述粉针稀释剂中各组分及其重量百分比为：注射用白油8～15％、聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)6～8％、吐温-8015～25％、司盘-204～8％、聚乙烯吡络烷酮1～5％、无水乙醇5～10％，余量为纯化水。所述粉针稀释剂中各组分及其重量百分比为：注射用白油10％、聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)8％、吐温-8020％、司盘-206％、聚乙烯吡络烷酮2％、无水乙醇8％，余量为纯化水。本专利技术所述粉针稀释剂的制备方法，具体包括如下步骤：(1)按比例称取上述重量的聚乙烯吡络烷酮、无水乙醇，溶解于纯化水中，水浴加热搅拌至完全溶解；(2)按比例称取上述重量的其他样品，水浴加热融化，加入步骤(1)所得溶液，边加边搅拌，直至混合均匀；(3)将步骤(2)所得溶液全部加入高压均质机中，高压均质机的压力设置为600Pa，将所得溶液静置至室温；(4)将步骤(3)所得溶液通过滤膜过滤，高温灭菌，即得。优选地，步骤(1)中水浴加热温度为40-70℃，优选为55～60℃。优选地，步骤(2)中水浴加热温度为40-70℃，优选为55～60℃。优选地，步骤(4)中所述滤膜孔径为0.45um以下，优选为0.22um。所述粉针稀释剂主要用于溶解盐酸大观霉素盐酸林可霉素粉针，改变其药物剂型，用于家禽的肌肉注射，可使注射药物产生速效、长效作用。所述盐酸大观霉素盐酸林可霉素粉针的有效成分为盐酸大观霉素和盐酸林可霉素。所述粉针稀释剂的使用方法为：每10g盐酸大观霉素盐酸林可霉素粉针剂中使用10ml稀释剂溶液稀释。所述粉针稀释剂还可作为注射用硫酸卡那霉素的油苗稀释液使用；所述硫酸卡那霉素为兽用硫酸卡那霉素。有益效果：(1)本专利技术粉针稀释剂的外观性状为乳白色均匀溶液、流动性良好、稳定性良好的水包油型纳米乳稀释剂。(2)本专利技术粉针稀释剂粒径小、分散性好，黏度低，可减少注射时的疼痛感，更易于家禽体内吸收，不会对家禽机体造成副作用。(3)本专利技术粉针稀释剂提高了药物的溶解度，且能改变粉针剂型，使其适用于皮下注射、肌肉注射、静脉注射等常规注射方式。具体实施方式以下将通过实施例形式的具体实施方式，对上述内容做进一步的详细说明。但不应该将此理解为上述主题的范围仅限于以下实施例。凡基于本
技术实现思路
所实现的技术均属于范围内。实施例1一种粉针稀释剂组方实施例2一种粉针稀释剂组方实施例3一种粉针稀释剂组方实施例4一种粉针稀释剂组方实施例5一种粉针稀释剂组方实施例1-5中的盐酸大观霉素盐酸林可霉素粉针稀释剂的制备方法，包括如下步骤：(1)按比例称取上述重量的聚乙烯吡络烷酮、无水乙醇，溶解于纯化水中，加热搅拌至完全溶解；(2)按比例称取上述重量的其他样品，水浴加热融化，加入步骤(1)所得溶液，边加边搅拌，直至混合均匀；(3)将步骤(2)所得溶液全部加入高压均质机中，高压均质机的压力设置为600Pa，将所得溶液静置至室温；(4)将步骤(3)所得溶液通过滤膜过滤，高温灭菌，即得。实施例6粉针稀释剂稳定性及其对盐酸大观霉素盐酸林可霉素粉针的溶解性评价乳剂的稳定性是其质量评价的重要一环，同时也是决定其存期的因素之一。乳剂的物理稳定性主要表现有分层、析油、破乳等现象。将本专利技术稀释剂与盐酸大观霉素盐酸林可霉素粉针样品混合后进行离心，观察离心沉淀物的多少即稀释剂对盐酸大观霉素盐酸林可霉素粉针的溶解度。为了测定本专利技术稀释剂的稳定性，根据《中华人民共和国兽药典》的要求，对实施例1、实施例2、实施例3、实施例4、实施例5以及对比例产品(根据专利CN104398478A中实施例1配方2制备)进行高温加速稳定性试验。为了测定本专利技术稀释剂对盐酸大观霉素盐酸林可霉素粉针的溶解性，分别将10ml实施例1、实施例2、实施例3、实施例4、实施例5、对比例溶液与10g盐酸大观霉素盐酸林可霉素粉针混合10min、30min、1h后，3000rpm离心10分钟，从离心机中慢慢取出离心管，避免振摇，缓缓将上清液倒入水池中，观察离心管中剩余沉淀情况。测定结果：本专利技术实施例1-5的产品，按要求进行稳定性试验后，观察如下：表1实施例产品加速稳定性后外观性状观察产品常温60摄氏度10天40摄氏度6个月实施例1乳白色均匀溶液乳白色均匀溶液乳白色均匀溶液实施例2乳白色均匀溶液乳白色均匀溶液乳白色均匀溶液...

【技术保护点】
1.一种粉针稀释剂，其特征在于，所述粉针稀释剂中各组分及其重量百分比为：注射用白油5～20％、聚氧乙烯氢化蓖麻油RH405～10％、吐温-8010～30％、司盘-201～10％、聚乙烯吡络烷酮1～5％、无水乙醇5～15％，余量为纯化水。/n

【技术特征摘要】
1.一种粉针稀释剂，其特征在于，所述粉针稀释剂中各组分及其重量百分比为：注射用白油5～20％、聚氧乙烯氢化蓖麻油RH405～10％、吐温-8010～30％、司盘-201～10％、聚乙烯吡络烷酮1～5％、无水乙醇5～15％，余量为纯化水。


2.根据权利要求1所述的粉针稀释剂，其特征在于，所述粉针稀释剂中各组分及其重量百分比为：注射用白油8～15％、聚氧乙烯氢化蓖麻油RH406～8％、吐温-8015～25％、司盘-204～8％、聚乙烯吡络烷酮1～5％、无水乙醇5～10％，余量为纯化水。


3.根据权利要求1或2所述的粉针稀释剂，其特征在于，所述粉针稀释剂中各组分及其重量百分比为：注射用白油10％、聚氧乙烯氢化蓖麻油RH408％、吐温-8020％、司盘-206％、聚乙烯吡络烷酮2％、无水乙醇8％，余量为纯化水。


4.一种如权利要求1～3中任一所述的粉针稀释剂的制备方法，包括如下步骤：
(1)按比例称取上述重量的聚乙烯吡络烷酮、无水乙醇，溶解于纯化水中，水浴加热搅拌至完全溶解；
(2)按比例称取上述...

【专利技术属性】
技术研发人员：吕莉，刘爱玲，刘桂兰，李守军，栗栖凤，李亚玲，杨霁菡，吴燕子，
申请(专利权)人：瑞普天津生物药业有限公司，
类型：发明
国别省市：天津;12