【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】杂环化合物
本专利技术涉及杂环化合物,特别是具有促进心肌细胞成熟的活性的杂环化合物,以及成熟心肌细胞的制备方法。
技术介绍
心脏病为世界主要的死亡原因。心脏移植目前是严重心力衰竭患者的唯一治疗选择,但遭受供体不足的问题。替代心脏移植的潜在治疗选择是衍生自多能干细胞(例如iPS细胞(诱导的多能干细胞)、ES细胞(胚胎干细胞)等)的心肌细胞的移植。希望迅速开发出替代选择。此外,还需要源自多能干细胞(例如,iPS细胞、ES细胞等)的心肌细胞作为用于药物毒性测试和心脏病模型研究的细胞。提高效率和安全性对于将iPS细胞衍生的成熟心肌细胞应用于再生医学是必不可少的。关于效率,存在低成本效率的问题,因为能够诱导成熟的心肌细胞的数量少,并且培养基中诸如生长因子的蛋白质非常昂贵。关于安全性,存在心肌细胞纯度低的问题,并且心肌细胞以外的增殖细胞可能被污染,使得有癌变的风险。此外,对于使用心肌细胞的药物毒性试验和心脏病模型研究,有必要收集大量充分模拟活体中心肌细胞的成熟心肌细胞。心肌细胞在出生的同时失去其分裂潜能,而这些细胞的再生非常困难。由于这样的特性,为了获得大量的心肌细胞,进行了许多将多能干细胞分化诱导为心肌细胞的研究(专利文献1、专利文献2、非专利文献1、非专利文献2和非专利文献3)。但是,一般说来,源自人多能干细胞的心肌细胞处于与胎儿心肌细胞类似的未成熟阶段,与成年心肌细胞相比,其离子通道功能不足。因此,为了筛选与离子通道有关的药物毒性和治疗剂,需要使用成熟的心肌细胞。因此,需要成熟的心肌细胞及其 ...
【技术保护点】
1.一种式(I)所示的化合物或其盐,/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180330 JP 2018-0698721.一种式(I)所示的化合物或其盐,
其中,
环A和环B各自独立地为任选进一步取代的苯环,环C为任选被一个或多个C1-6烷基进一步取代的咪唑环,所述C1-6烷基任选被1至3个选自以下的取代基取代:
(1)卤素原子,
(2)硝基,
(3)氰基,
(4)氨基,
(5)羟基,和
(6)任选卤代的C1-6烷氧基,
L为键或任选取代的亚甲基,
R1为氢原子或取代基,且
环D为任选进一步取代的环。
2.根据权利要求1所述的化合物或其盐,其中,在所述式(I)中,
环A为苯环;
环B为苯环;
环C为被一个或多个C1-6烷基进一步取代的咪唑环;
L为键或亚甲基;
R1为
(1)氢原子,
(2)卤素原子,
(3)单-或二-C1-6烷基氨基,
(4)5至14元芳族杂环基,或
(5)任选被1至3个C1-6烷基取代的3至14元非芳族杂环基;且
环D为
(1)任选被1至3个选自以下的取代基进一步取代的苯环:
(a)卤素原子,
(b)羟基,
(c)任选被1至3个C1-6烷氧基取代的C1-6烷基,
(d)任选被1至3个选自以下的取代基取代的C1-6烷氧基:
(i)羧基,
(ii)C1-6烷氧基-羰基,
(iii)C7-16芳烷基氧基-羰基,
(iv)任选被选自以下的取代基单-或二-取代的氨基甲酰基:
(I)任选被1至3个选自以下的取代基取代的C1-6烷基:
(A)C3-10环烷基,
(B)C6-14芳基,
(C)任选被1至3个卤素原子取代的C6-14芳基氨基,
(D)5至14元芳族杂环基,
(E)3至14元非芳族杂环基,和
(F)任选被选自C1-6烷基和C7-16芳烷基的取代基单-或二-取代的氨基甲...
【专利技术属性】
技术研发人员:吉田善纪,三木健嗣,海江田启,近藤滋,奈良洋,池浦义典,
申请(专利权)人:国立大学法人京都大学,武田药品工业株式会社,
类型:发明
国别省市:日本;JP
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