抗细菌杀精润滑剂制造技术

本发明专利技术涉及一种化学组合物，所述化学组合物包含至少一种聚合胍杀生物剂和至少一种烷基苯氧基聚乙氧基乙醇杀精剂的水溶液，以及至少一种增稠剂，所述化学组合物适于用作在性交中使用的杀生物剂和杀精剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】抗细菌杀精润滑剂
本专利技术涉及稳定凝胶制剂中的杀精剂的亲密使用。
技术介绍
已在文献中描述了含有杀精剂的亲密制剂。因此，US5512289描述了一种含有烷基苯氧基聚乙氧基乙醇杀精剂(例如，常用杀精剂壬苯醇醚-9)和选自非离子型聚乙氧基化的化合物的增溶剂(主要为聚乙二醇(PEG)或聚山梨酯(吐温))的制剂。需要大量的这种增溶剂(主要是PEG)，否则杀精剂会沉淀并形成乳白色糊状物。PEG和聚山梨酯是有害物质，因为其会降低皮肤的屏障功能。这特别不适于还应降低感染风险的亲密制剂。烷基苯氧基聚乙氧基乙醇(特别是壬苯醇醚-9)本身就是较强的表面活性物质(US6028115)，因此，如果制剂中发生了微相分离(例如，乳液)，则不利于其作用，因为这会导致制剂的微观不均一性，从而形成具有不同活性(包括显著降低的活性)的区域。本专利技术的一个目的为提供包含烷基苯氧基聚乙氧基乙醇杀精剂的替代制剂，其无需加入聚合化合物，例如PEG或聚山梨酯。另一个目的为向润滑剂提供杀生物物质，以降低感染性传播疾病的风险。通过使用聚合胍作为杀生物物质来实现根据本专利技术的两个目的，此外，令人惊讶地是，其能够在润滑剂凝胶中形成稳定的增稠溶液。本文使用的“稳定的”意指不存在相分离，例如在US5512289的对比实施例中观察到的相分离。WO2008/031105Al描述了用于动物皮肤局部治疗的聚合胍杀菌剂。UA64406A(摘要)描述了一种用于治疗坏死性溃疡性龈口炎的含有聚六亚甲基磷酸胍和各种油的软膏。令人惊讶地，其已证明，当将少量的聚合胍类抗微生物物质加入制剂中时，可以省去PEG、聚山梨酯或选自非离子型聚乙氧基化的化合物的其它增溶剂。
技术实现思路
因此，本专利技术涉及一种化学组合物，所述化学组合物包含至少一种聚合胍杀生物剂和至少一种烷基苯氧基聚乙氧基乙醇杀精剂的水溶液，以及至少一种增稠剂。所述组合物能够在性活动期间防止性传播疾病的传播，同时提供避孕作用而无需使用机械保护。凝胶制剂的使用提供了润滑剂凝胶的优点，从而能够实现无痛且更顺利的性交。其阻止了在没有润滑剂的性活动中发生的微损伤(造成额外的感染风险)的出现。在这方面，令人惊讶地，已经证明，根据本专利技术的组合物增强了聚合胍杀生物剂的杀生物作用。“防止”或实际上“抑制”不应理解为意指绝对效果，即100％成功的防止，而是意指降低传播性传播疾病和/或受孕的风险或可能性。在消毒剂的专业领域中，聚合胍杀生物剂是已知的。其制造已在WO01/85676Al和专利AT408302B和AT411060B中描述。聚合胍杀生物剂也被称为Akacid或X-Cid，并且已在Kratzer等人的AntibiotikaMonitor(2006年2月1日)、Buxbaum等人的JournalofAntimicrobialChemotherapy(2006年，58，193-197)、US2325586、GB1095902A、WO1999/054291Al、WO01/85676Al、WO2002/030877Al、WO2006/047800Al、WO2008/080184A2、WO2009/092123A2、EP2520605Al、WO2013/064161Al、WO2014/113835Al、WO2016/015081Al(均通过参考并入本文)中描述。聚合胍杀生物剂还可以为复合物形式，例如与明胶或多糖的复合物(例如，如WO2010/106007Al中所述)。WO2008/080184描述了聚合胍在非治疗应用中控制微生物的用途，例如，通过雾化以对空间进行消毒。在这方面提及的组合物为Akacid(聚-[2-(2-乙氧基)乙氧基乙基]氯化胍)和AkacidPlus(聚(六亚甲基氯化胍)和聚-[2-(2-乙氧基)乙氧基乙基]氯化胍以3:1的混合物)。在这方面，术语“聚合胍”特别用于表示“基于亚烷基二胺和/或氧化亚烷基二胺的聚合胍衍生物”(WO2009/009815Al)，特别是“基于在两个氨基之间包含烷基链或烷氧基链的二胺的杀生物的聚合胍衍生物，其中胍衍生物为胍酸加成盐与在两个氨基之间包含聚亚烷基链或聚氧化亚烷基链的二胺的缩聚产物”(EP1280766Bl，权利要求1)。聚(六亚甲基胍)盐和/或聚[2-(2-乙氧基)乙氧基乙基]胍盐是特别优选的。Akacid和AkacidPlus是优选的根据本专利技术的聚合胍杀生物剂。根据本专利技术的组合物的优选实施方案的特征在于，提供了包含摩尔比在4:1和1:4之间的亚烷基二胺和氧化亚烷基二胺的聚合胍杀生物剂。亚烷基二胺和/或氧化亚烷基二胺的氨基优选位于末端，其中为了生产聚合胍杀生物剂，首先提供了作为亚烷基二胺的通式为NH2(CH2)nNH2的化合物，其中n为在2和10之间的整数，特别是6。为了生产聚合胍杀生物剂，提供了作为氧化亚烷基二胺的通式为NH2[(CH2)2O)]m(CH2)2NH2的化合物，其中n为在2和5之间的整数，特别是2。优选的聚合胍杀生物剂可以选自聚(六亚甲基胍)、聚[2-(2-乙氧基)-乙氧基乙基]胍、聚三乙二醇胍、聚乙二醇胍、聚氧化亚丙基胍、聚氧化亚乙基胍。特别优选地，聚合胍杀生物剂为聚亚烷基胍，特别是聚氧化亚烷基胍。“亚烷基”可以为C1-C8烷基，最优选C2-C6烷基，例如乙基、丙基、丁基、甲基丙基、戊基，其可以支化或不支化。在本文使用的术语“亚烷基”或“烷基”的所有情形中，其均是优选的。在WO2014/113835Al和WO2016/015081Al中描述了极其适合本专利技术的更优选的聚合胍(均通过参考并入本文)。这种类型的聚合胍(也称为“聚胍”)可对应于下式(I)、(II)或(III)：其中，R1表示芳环体系，或表示乙烯，或具有通过闭环消去胍而获得的环状结构，所述芳环体系包含至少一个芳环，所述芳环任选地包含一个或多个选自O、N和S的杂原子并任选地被一个或多个乙烯基取代。R1的示例为苯(优选在对位或间位键合)、吡啶(优选键合至与N相邻的两个C原子)、二乙烯基苯、联苯(优选两个苯分别在对位键合)、1,3-双((E)-2-乙烯基)苯、呋喃、吡咯、噻吩、芴、乙烯(优选为顺式构型)。这种类型的聚合胍已在WO2016/015081Al中描述。聚合胍还可以包含下式(IV)或其盐其中X选自-NH2、氨基胍基以及1,3-二氨基胍基；Y选自-H和-R1-NH2；或X和Y共同表示产生环状结构的化学键；R1选自包含2至20个碳原子的二价有机基团，其中，任选地，一个或多个碳原子被O或N替代；a和b分别为0或1；其中，当不存在1,3-二氨基胍单元时，a+b不等于2；R2选自-H和-NH2；其中，当a+b＝0时，R2为-NH2；当a+b＝1时，R2为-H或-NH2；以及当a+b＝2时，R2为-H；且n大于2。这种类型的聚合胍已在WO2014/113835Al中描述。在式(I)至(IV)中，例如，为了达到上述本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种化学组合物，所述化学组合物包含至少一种聚合胍杀生物剂和至少一种烷基苯氧基聚乙氧基乙醇杀精剂或局部麻醉剂的水溶液，以及至少一种增稠剂。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180208 EP 18155747.11.一种化学组合物，所述化学组合物包含至少一种聚合胍杀生物剂和至少一种烷基苯氧基聚乙氧基乙醇杀精剂或局部麻醉剂的水溶液，以及至少一种增稠剂。


2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述聚合胍杀生物剂为聚亚烷基胍，优选为聚氧化亚烷基胍。


3.根据权利要求2所述的组合物，其特征在于，所述聚合胍杀生物剂选自聚六亚甲基胍、聚[2-(2-乙氧基)-乙氧基乙基]胍、聚三乙二醇胍、聚乙二醇胍、聚氧化亚丙基胍、聚氧化亚乙基胍。


4.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其特征在于，所述胍为胍盐，所述胍盐优选地选自卤化物、磷酸盐、碳酸盐、硝酸盐、山梨酸盐、醋酸盐、葡糖酸盐、柠檬酸盐、硅酸盐，所述卤化物优选为氯化物，所述磷酸盐优选为磷酸二氢盐，所述醋酸盐优选为醋酸氢盐。


5.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其特征在于，所述聚合胍杀生物剂的平均分子量为200Da至10000Da，优选为500Da至3000Da。


6.根据权利要求1至5中任一项所述的组合物，其特征在于，所述烷基苯氧基聚乙氧基乙醇杀精剂为壬基苯氧基聚(氧化亚乙基)乙醇(壬苯醇醚-9)。


7.根据权利要求1至6中任一项所述的组合物，其特征在于，所述增稠剂为凝胶形成剂或栓剂基质，所述凝胶形成剂优选地选自羟烷基纤维素、纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤...

【专利技术属性】
技术研发人员：L·迈尔霍费尔，
申请(专利权)人：BCSK百盛有限责任公司，
类型：发明
国别省市：奥地利;AT