一种治疗心脑血管疾病的制剂及其制备方法和质量控制方法技术

本发明专利技术涉及一种治疗心脑血管疾病的制剂及其制备方法和质量控制方法，特别是涉及用剑叶龙血树经提取加工制成的中药制剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种中药制剂及其制备，特别是涉及用剑叶龙血树经提取加工制成的中药制剂。
技术介绍
本专利技术的背景来源于对血竭、广西血竭和剑叶龙血树的有关文献记载。龙血竭和剑叶龙血树主要含黄酮类成分，另含少量苷类、萜类和甾醇类成分；药理研究表明，广西血竭具有明显的抗血栓、增加纤溶和改善血液流变学等作用，其中黄酮类成分是活血化瘀的主要有效成分；多家医院用于治疗脑血栓、冠心病、糖尿病高血脂症有较好疗效。本专利技术对剑叶龙血树进行了系统的资源、化学成分和药理研究，发现剑叶龙血树提取物具有明显的抑制血小板聚集、抗心肌缺氧和改善血液流变学等作用。进而对剑叶龙血树的有效部位进行深入研究，旨在开发出高效、低毒的治疗心脑血管疾病的新药。心脑血管病在我国的死因构成比中居首位，其中冠心病在心血管病的位次已由50年代的第四位上升到80年代至目前的第一位。因此，寻找、开发安全有效的治疗和预防冠心病的药物是重大的课题之一。故本项目立足当地资源，开发出一种疗效确切的心脑血管用药。剑叶龙血树植物资源丰富，广布于云南和广西南部，且容易栽培，为其深入开发提供了良好物质基础。
技术实现思路
本专利技术提供一种中药制剂，该制剂以百合科植物剑叶龙血树的药用部位为原料，经过提取步骤制备成的。本专利技术的制剂，其中剑叶龙血树的药用部位选自，剑叶龙血树的根、茎、含脂木材、树脂，优选的是含脂木材。本专利技术还包括用本专利技术的制剂制备预防和/或治疗心脑血管疾病的药物中的应用。本专利技术还包括本专利技术的制剂的制备方法，其特征在于，经过以下步骤，g.将剑叶龙血树的药用部位粉碎，h.用水或碱性有机溶剂提取， i.回收溶剂，提取液调节pH值到酸性，滤过，j.沉淀加水洗涤至中性，干燥，加有机溶剂提取，k.回收有机溶剂，提取液浓缩，干燥，粉碎得药物活性成分；l.以步骤e制得的药物活性成分为原料，按常规方法制成制剂。本专利技术的制备方法具体可以是以下方法，取剑叶龙血树，粉碎成粗粉，加含0.2‰～0.7‰氢氧化钠的25～75％乙醇回流提取二次，每次加4～14倍量，每次0.5～2小时，滤过，滤液合并，回收乙醇，至无醇味，放冷，加5～20％的盐酸调节pH值为1～3，放置6～18小时，滤过，沉淀加水洗涤至中性，干燥，粉碎成粗粉，加醋酸乙酯回流提取二次，每次加3～12倍量，每次0.5～2小时，滤过，滤液合并，回收醋酸乙酯并减压浓缩至相对密度在80℃下为1.1～1.6的稠膏，85℃以下干燥，粉碎，过筛，得药粉；上述步骤得到的药粉为含有药物活性物质的提取物，按药用剂型添加辅料，制成制剂。本专利技术的中药制剂具有活血祛瘀，通脉止痛之功效。可用于胸痹心痛，心血瘀阻证，症见心胸疼痛，如刺如绞，固定不移，甚则心痛彻背，或痛引肩背，常伴有胸闷心悸，短气，面色晦暗，口唇青紫。舌质紫暗，或有瘀斑，舌下脉络青紫，脉小弦或细涩；冠心病心绞痛见上述症候者亦适用之，还可以适用于血瘀型的脑血管疾病，如中风、头痛、眩晕等。本专利技术优选用于血瘀证型的心血管疾病的治疗应用。用本专利技术的方法制成的剑叶龙血树提取物是本专利技术的药物制剂的活性成分提取物，其中含有黄酮类物质，经过对黄酮类物质的含量测定，总酚含量大于30％，优选的指标是总酚含量大于50％。使用剑叶龙血树药用部位5000g可以制成活性成分提取物50～1250g，以上剑叶龙血树药用部位500g是以生药计算的，此剂量可制成药物制剂1000剂，所述1000剂指，制成的成品药物制剂，如制成胶囊制剂1000粒，片剂1000片，颗粒剂1000袋，口服液1000安瓶等，作为颗粒剂也可以制成大包装，如100～500袋，具体可以是100袋、125袋、200袋、250袋、500袋等，每袋可作为1次服用剂量。以上剂量，可制成50～1000次服用剂量的制剂，如作为片剂，制成1000片，每次服用剂量可以是1～20片，共可服用50～1000次。如作为颗粒剂，制成125袋，每次服用1～2袋，共可服用62.5～125次。本专利技术的中药制剂，是通过将剑叶龙血树经过提取或其他方式加工，制成药物活性物质，随后，以该物质为药物活性物质，需要时加入药物可接受的载体，按照制剂学的常规技术制成的。所述活性物质可以通过提取中药原料得到，也可以通过其他方式得到，如通过粉碎、压榨、煅烧、研磨、过筛、渗漉、萃取、水提、醇提、酯提、酮提、层析等法得到，提取方法可以采取超声提取、微波提取、超临界提、大孔树脂提取等，这些活性物质可以是浸膏形式的物质，可以是干浸膏也可以是流浸膏，根据制剂的不同需要，制成不同的浓度。提取时使用合适的溶剂，这些溶剂可选自，水、乙醇、甲醇、丙醇、丙酮、丁酮、醋酸乙酯、正丁醇等，溶液的碱化可以使用氢氧化钠、氢氧化钾、氨水、碳酸钠、碳酸氢钠等，PH值的范围为7～14。本专利技术的药物制剂中的活性物质提取物，其在制剂中所占重量百分比可以是0.1～99.9％，其余为药物可接受的载体。本专利技术的药物制剂，以单位剂量形式存在，所述单位剂量形式是指制剂的单位，如片剂的每片，胶囊的每粒胶囊，注射剂的每支等，单位剂量中，含有活性物质的量为50～1250mg，优选的是150～800mg。本专利技术的药物制剂可以是任何可药用的剂型，这些剂型包括片剂、胶囊剂、口服液、糖浆剂、颗粒剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、注射剂、栓剂、霜剂、喷雾剂、滴丸剂、贴剂、缓释制剂、控释制剂等。本专利技术的药物制剂，其口服给药的制剂可含有常用的赋形剂，诸如粘合剂、填充剂、稀释剂、润滑剂、崩解剂、着色剂、调味剂和湿润剂，必要时可对片剂进行包衣。适用的填充剂包括纤维素、甘露糖醇、乳糖和其它类似的填充剂。适宜的崩解剂包括淀粉、聚乙烯吡咯烷酮和淀粉衍生物，例如羟基乙酸淀粉钠。适宜的润滑剂包括，例如硬脂酸镁。适宜的药物可接受的湿润剂包括十二烷基硫酸钠。可通过混合，填充，压片等常用的方法制备固体口服组合物。进行反复混合可使活性物质分布在整个使用大量填充剂的那些组合物中。口服液体制剂的形式例如可以是水性或油性悬浮液、溶液、乳剂、糖浆剂或合剂，或者可以是一种在使用前可用水或其它适宜的载体复配的干燥产品。这种液体制剂可含有常规的添加剂，诸如悬浮剂，例如山梨醇、糖浆、甲基纤维素、明胶、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素、硬脂酸铝凝胶或氢化食用脂肪，乳化剂，例如卵磷脂、脱水山梨醇一油酸酯或阿拉伯胶；非水性载体(它们可以包括食用油)，例如杏仁油、分馏椰子油、诸如甘油的酯的油性酯、丙二醇或乙醇；防腐剂，例如对羟基苯甲酯或对羟基苯甲酸丙酯或山梨酸，并且如果需要，可含有常规的香味剂或着色剂。对于注射剂，制备的液体单位剂型含有本专利技术的活性物质和无菌载体。根据载体和浓度，可以将此化合物悬浮或者溶解。溶液的制备通常是通过将活性物质溶解在一种载体中，在将其装入一种适宜的小瓶或安瓿前过滤消毒，然后密封。辅料例如一种局部麻醉剂、防腐剂和缓冲剂也可以溶解在这种载体中。为了提高其稳定性，可在装入小瓶以后将这种组合物冰冻，并在真空下将水除去。本专利技术的药物制剂，在制备成药剂时可选择性的加入适合的药物可接受的载体，所述药物可接受的载体选自甘露醇、山梨醇、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、盐酸半胱氨酸、巯基乙酸、蛋氨酸、维生素C、EDTA二钠、EDTA钙钠，一价碱金属的碳酸盐、醋酸盐、磷酸盐或其水溶液、盐酸、醋酸、硫酸、磷酸、氨基酸、本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种中药制剂，由含有活性成分提取物和药物可接受的辅料组成，其特征在于，所述含有活性成分提取物是由百合科植物剑叶龙血树的药用部位为原料，经过提取步骤制备成的。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：邹节明，
申请(专利权)人：桂林三金药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：45[中国|广西]