治疗心血管疾病的可达灵胶囊及其制备与有效成分含量测定方法技术

技术编号:2586349 阅读:225 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供一种用于心脑血管疾病的可达灵胶囊制剂,含延胡索碱(或以氯化脱氢延胡索碱计)主药成分,为胶囊剂型,辅助成分为制备胶囊剂型的常规添加剂。该胶囊剂型不仅克服了已有片剂或颗粒剂等剂型存在的缺点,具有避光、防潮等作用,且能掩盖提取物的不良味感,防止与减缓延胡索碱的分解,提高药物的稳定性,以保证其更好的疗效。同时该剂型还具有易崩解,吸收快或制成长效缓释胶囊等特点,临床应用方便。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及中药
涉及一种用于心脑血管疾病治疗的中药延胡索提取物有效成分,延胡索生物碱的口服制剂,特别涉及胶囊剂型,及其制备方法与含量测定的质量控制方法。
技术介绍
根据卫生部部颁中药标准WS3-B-3167-98中所载方法制备得到的可达灵片剂,是以中药延胡索为原料,经加工提取等工艺制成的浸膏型口服制剂,具有活血化瘀,利气止痛功效,用于冠心病,心绞痛,急性心肌梗塞,陈旧性心肌梗塞及其胸闷憋气,心悸眩晕等症状的治疗。经临床长期使用与验证,表明其疗效确切,副反应较少,评价良好。但由于中药浸膏片本身的技术缺陷及其影响,其片剂的溶散时限长、溶出度低,吸收性较差并导致生物利用度较低。而且片剂吸潮性强,加之提取物主要成分为季铵型(或小蘖碱型)生物碱,其稳定性较差,易受水份、光线、氧化剂等影响,而降解或变质,从而可能影响其药效,不易确保患者的安全用药。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种克服上述缺点,尤其针对中药浸膏提取物为主要成分的药物,能够避光、防潮、防止与减缓药物降解速度,还能掩盖药物不良臭味的可达灵胶囊制剂。而且更可以根据心脑血管疾病用药特点,制成肠溶胶囊软胶囊、缓(控)释胶囊等剂型,以方便临床的应用。本专利技术可达灵胶囊制剂,为胶囊剂型。包括以延胡索提取浸膏为主药成分与辅助成分。其中辅助成分是胶囊剂制备规范使用的添加剂,包括润滑剂、稀释剂、助悬剂、抗氧剂及表面活性剂等。主药成分即浸膏提取物与添加剂的配合比例分别为,主药∶润滑剂=1∶1~20,主药∶稀释剂=1∶0~10,主药∶助悬剂=1∶0~10,主药∶抗氧剂=1∶0~1,主药∶表面活性剂=1∶0~1.5。其中,润滑剂是聚乙二醇、乳糖、聚硅酮、二氧化硅、硬脂酸及其盐、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、滑石粉、微晶纤维素、轻乙基纤维素、甲基纤维素及药用淀粉等;稀释剂是明胶、聚乙二醇、植物油、矿物油及油酸乙酯等;助悬剂是10-30%油蜡混合物(组份按重量份计是氢化大豆油1份、黄蜡1份、短链植物油4份,或用1-16%聚乙二醇4000或聚乙二醇6000);抗氧剂是亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠等;表面活性剂是硬脂酸钠盐、月桂酸钠盐等。其胶囊的制备按一般通法,包括可选择透明、半透明或不透明三种肠溶材料中的一种。可做成肠溶性胶囊、软胶囊、长效缓释胶囊等。本专利技术可达灵胶囊制剂,采用了HPLC方法对其有效成分之一的氯化脱氢延胡索碱进行含量测定,以此保证单剂量制剂中的延胡索生物碱的含量。其结果表明每粒胶囊中所含延胡索生物碱应为0.5~50mg。本专利技术可达灵胶囊剂的优点在于克服了可达灵片剂、散剂等剂型存在的缺点,具有避光、防潮、防止与减缓药物降解速度,提高药物的稳定性,且能掩盖药物不良臭味。同时也较片剂易崩解、吸收快等特点,使临床用药更加安全、方便。具体实施例方式实施例1取延胡索2000g,粉碎成粗粉,过筛。用65%~95%乙醇加热回流提取三次,每次4~5小时。合并提取液,滤过,滤液减压浓缩成稠膏,用HPLC方法或纸层折定量法测定生物碱含量,加淀粉250g,微晶纤维素150g,制粒。干燥,过两次120目筛,填入硬胶囊中。每粒胶囊含延胡索生物碱为5mg。实施例2如上法制得延胡索提取物稠膏60g,含量测定其生物碱含量。另取聚乙二醇4000计量200g,先将40g聚乙二醇与稠膏混合,用胶体磨粉碎,然后加入余量聚乙二醇混合,得药液,另配明胶溶液(明胶∶甘油∶水=10∶5.5∶12)备用。药液与明胶溶液用自动转轧胶囊机制得可达灵软胶囊1000粒。每粒软胶囊含延胡索生物碱10mg。实施例3取如上法制得延胡索提取物稠膏600g,乳糖50g,聚乙烯吡咯烷酮15g,羟丙基甲基纤维素80g,滑石粉50g。用羟丙基甲基纤维素与稠膏先混匀,再加入乳糖,用聚乙烯吡咯烷酮液制成微丸,灌装胶囊,制得1000粒可达灵长效缓释胶囊。每粒长效缓释胶囊含延胡索生物碱45.0mg。权利要求1.一种用于心脑血管疾病的可达灵制剂,含延胡索碱主药成分,其特征为胶囊剂型,包括普通硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊及长效缓(控)释胶囊。2.如权利要求1所述的可达灵制剂,其特征是从中药延胡索提取物浸膏即含延胡索生物碱制成的胶囊剂,且其每粒胶囊所含延胡索生物碱(或以氯化脱氢延胡索碱计)为0.5--50mg。3.如权利要求1所述的可达灵胶囊制剂,其特征为采用高效液相色谱(HPLC)方法对其有效成分之一氯化脱氢延胡索碱进行含量测定,并由此建立起胶囊制剂的新质量控制方法。全文摘要本专利技术提供一种用于心脑血管疾病的可达灵胶囊制剂,含延胡索碱(或以氯化脱氢延胡索碱计)主药成分,为胶囊剂型,辅助成分为制备胶囊剂型的常规添加剂。该胶囊剂型不仅克服了已有片剂或颗粒剂等剂型存在的缺点,具有避光、防潮等作用,且能掩盖提取物的不良味感,防止与减缓延胡索碱的分解,提高药物的稳定性,以保证其更好的疗效。同时该剂型还具有易崩解,吸收快或制成长效缓释胶囊等特点,临床应用方便。文档编号G01N33/15GK1813877SQ20051002219公开日2006年8月9日 申请日期2005年12月2日 优先权日2005年12月2日专利技术者冀广沁, 支春, 陈家伟, 石万棋, 李先楞, 万玲, 徐琨 申请人:四川国康药业有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于心脑血管疾病的可达灵制剂,含延胡索碱主药成分,其特征为胶囊剂型,包括普通硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊及长效缓(控)释胶囊。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:冀广沁支春陈家伟石万棋李先楞万玲徐琨
申请(专利权)人:四川国康药业有限公司
类型:发明
国别省市:90[中国|成都]

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