本发明专利技术提供一种用于心脑血管疾病的可达灵胶囊制剂,含延胡索碱(或以氯化脱氢延胡索碱计)主药成分,为胶囊剂型,辅助成分为制备胶囊剂型的常规添加剂。该胶囊剂型不仅克服了已有片剂或颗粒剂等剂型存在的缺点,具有避光、防潮等作用,且能掩盖提取物的不良味感,防止与减缓延胡索碱的分解,提高药物的稳定性,以保证其更好的疗效。同时该剂型还具有易崩解,吸收快或制成长效缓释胶囊等特点,临床应用方便。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及中药
涉及一种用于心脑血管疾病治疗的中药延胡索提取物有效成分,延胡索生物碱的口服制剂,特别涉及胶囊剂型,及其制备方法与含量测定的质量控制方法。
技术介绍
根据卫生部部颁中药标准WS3-B-3167-98中所载方法制备得到的可达灵片剂,是以中药延胡索为原料,经加工提取等工艺制成的浸膏型口服制剂,具有活血化瘀,利气止痛功效,用于冠心病,心绞痛,急性心肌梗塞,陈旧性心肌梗塞及其胸闷憋气,心悸眩晕等症状的治疗。经临床长期使用与验证,表明其疗效确切,副反应较少,评价良好。但由于中药浸膏片本身的技术缺陷及其影响,其片剂的溶散时限长、溶出度低,吸收性较差并导致生物利用度较低。而且片剂吸潮性强,加之提取物主要成分为季铵型(或小蘖碱型)生物碱,其稳定性较差,易受水份、光线、氧化剂等影响,而降解或变质,从而可能影响其药效,不易确保患者的安全用药。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种克服上述缺点,尤其针对中药浸膏提取物为主要成分的药物,能够避光、防潮、防止与减缓药物降解速度,还能掩盖药物不良臭味的可达灵胶囊制剂。而且更可以根据心脑血管疾病用药特点,制成肠溶胶囊软胶囊、缓(控)释胶囊等剂型,以方便临床的应用。本专利技术可达灵胶囊制剂,为胶囊剂型。包括以延胡索提取浸膏为主药成分与辅助成分。其中辅助成分是胶囊剂制备规范使用的添加剂,包括润滑剂、稀释剂、助悬剂、抗氧剂及表面活性剂等。主药成分即浸膏提取物与添加剂的配合比例分别为,主药∶润滑剂=1∶1~20,主药∶稀释剂=1∶0~10,主药∶助悬剂=1∶0~10,主药∶抗氧剂=1∶0~1,主药∶表面活性剂=1∶0~1.5。其中,润滑剂是聚乙二醇、乳糖、聚硅酮、二氧化硅、硬脂酸及其盐、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、滑石粉、微晶纤维素、轻乙基纤维素、甲基纤维素及药用淀粉等;稀释剂是明胶、聚乙二醇、植物油、矿物油及油酸乙酯等;助悬剂是10-30%油蜡混合物(组份按重量份计是氢化大豆油1份、黄蜡1份、短链植物油4份,或用1-16%聚乙二醇4000或聚乙二醇6000);抗氧剂是亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠等;表面活性剂是硬脂酸钠盐、月桂酸钠盐等。其胶囊的制备按一般通法,包括可选择透明、半透明或不透明三种肠溶材料中的一种。可做成肠溶性胶囊、软胶囊、长效缓释胶囊等。本专利技术可达灵胶囊制剂,采用了HPLC方法对其有效成分之一的氯化脱氢延胡索碱进行含量测定,以此保证单剂量制剂中的延胡索生物碱的含量。其结果表明每粒胶囊中所含延胡索生物碱应为0.5~50mg。本专利技术可达灵胶囊剂的优点在于克服了可达灵片剂、散剂等剂型存在的缺点,具有避光、防潮、防止与减缓药物降解速度,提高药物的稳定性,且能掩盖药物不良臭味。同时也较片剂易崩解、吸收快等特点,使临床用药更加安全、方便。具体实施例方式实施例1取延胡索2000g,粉碎成粗粉,过筛。用65%~95%乙醇加热回流提取三次,每次4~5小时。合并提取液,滤过,滤液减压浓缩成稠膏,用HPLC方法或纸层折定量法测定生物碱含量,加淀粉250g,微晶纤维素150g,制粒。干燥,过两次120目筛,填入硬胶囊中。每粒胶囊含延胡索生物碱为5mg。实施例2如上法制得延胡索提取物稠膏60g,含量测定其生物碱含量。另取聚乙二醇4000计量200g,先将40g聚乙二醇与稠膏混合,用胶体磨粉碎,然后加入余量聚乙二醇混合,得药液,另配明胶溶液(明胶∶甘油∶水=10∶5.5∶12)备用。药液与明胶溶液用自动转轧胶囊机制得可达灵软胶囊1000粒。每粒软胶囊含延胡索生物碱10mg。实施例3取如上法制得延胡索提取物稠膏600g,乳糖50g,聚乙烯吡咯烷酮15g,羟丙基甲基纤维素80g,滑石粉50g。用羟丙基甲基纤维素与稠膏先混匀,再加入乳糖,用聚乙烯吡咯烷酮液制成微丸,灌装胶囊,制得1000粒可达灵长效缓释胶囊。每粒长效缓释胶囊含延胡索生物碱45.0mg。权利要求1.一种用于心脑血管疾病的可达灵制剂,含延胡索碱主药成分,其特征为胶囊剂型,包括普通硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊及长效缓(控)释胶囊。2.如权利要求1所述的可达灵制剂,其特征是从中药延胡索提取物浸膏即含延胡索生物碱制成的胶囊剂,且其每粒胶囊所含延胡索生物碱(或以氯化脱氢延胡索碱计)为0.5--50mg。3.如权利要求1所述的可达灵胶囊制剂,其特征为采用高效液相色谱(HPLC)方法对其有效成分之一氯化脱氢延胡索碱进行含量测定,并由此建立起胶囊制剂的新质量控制方法。全文摘要本专利技术提供一种用于心脑血管疾病的可达灵胶囊制剂,含延胡索碱(或以氯化脱氢延胡索碱计)主药成分,为胶囊剂型,辅助成分为制备胶囊剂型的常规添加剂。该胶囊剂型不仅克服了已有片剂或颗粒剂等剂型存在的缺点,具有避光、防潮等作用,且能掩盖提取物的不良味感,防止与减缓延胡索碱的分解,提高药物的稳定性,以保证其更好的疗效。同时该剂型还具有易崩解,吸收快或制成长效缓释胶囊等特点,临床应用方便。文档编号G01N33/15GK1813877SQ20051002219公开日2006年8月9日 申请日期2005年12月2日 优先权日2005年12月2日专利技术者冀广沁, 支春, 陈家伟, 石万棋, 李先楞, 万玲, 徐琨 申请人:四川国康药业有限公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种用于心脑血管疾病的可达灵制剂,含延胡索碱主药成分,其特征为胶囊剂型,包括普通硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊及长效缓(控)释胶囊。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:冀广沁,支春,陈家伟,石万棋,李先楞,万玲,徐琨,
申请(专利权)人:四川国康药业有限公司,
类型:发明
国别省市:90[中国|成都]
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