一种口腔崩解片体外崩解时限测定装置及方法制造方法及图纸

一种测定口腔崩解片体外崩解时限的实验装置，其特征在于该装置包括一个容器（ａ）、一个顶部粘有筛网的圆环（ｂ）、一个底部粘有筛网，顶部粘有重物的圆环（ｃ）组成；其检测口腔崩解片体外崩解时间方法步骤为：第一步骤：准备好权利要求１所述的崩解时限测定装置；第二步骤：把顶部粘有筛网的圆环（ｂ）置于容器（ａ）中，加入少量水（～１ｃｍ）；第三步骤：用镊子将所要测定的口崩片置于（ｂ）筛网中心，并将粘有重物的（ｃ）轻压其上，同时开始计时；第四步骤：口崩片无硬块并能通过４０目筛网时，粘有重物的（ｃ）倾斜，烧杯中水滴出，停止计时。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种实验装置及方法，用于测定口腔崩解片的体外崩解时限。该装置可较好地模拟口腔的生理环境，建立了符合本品制剂学特征的体外崩解时限测定方法，并且保证崩解时限在1分钟以内。
技术介绍
口腔崩解片(Orally disintegrating tablets，下面简称口崩片)制剂在口腔内不用服水，也无需咀嚼，置于舌上，遇唾液迅速溶解或崩解后，借吞咽动作入胃起效。这种剂型提供了一种新的服用方法，方便部分人群用药，如老人、儿童、吞咽困难或取水不便环境下的病人用药。口崩片已在国外市场上存在一些年，制备技术主要有冻干法、压模法、直接压片法、湿法压片法和湿法制粒压片法，但目前世界上仍无统一的标准方法来定量的考察这类产品的速崩特性，多种不同技术导致了产品性质的差异，如冻干技术使产品的硬度较小，脆碎度较高；湿法制粒技术使产品的硬度较大，口腔崩解时间长于冻干技术产品。同时某些普通片，尤其是某些分散片也能够达到口崩片的要求，种种这些因素都限制了采用统一的标准来考察其体外速崩特性的可能性。“口腔崩解”的含义应该是一种主观意义上的口内崩解到一定粒度以下，以求没有沙砾或固体的感觉，客观上并不要求药物绝对或全部溶解。崩解时限测定的一些基本质量控制点是崩解时间在一分钟以内，介质首选用水，用量宜小于2ml，温度宜为37℃，采用静态方法，应有粒度控制项目(应小于分散片的0.71mm)。目前的体外崩解实验如日本和美国都采用桨法测定，但由于药片与多量水接触，无法很好模拟口腔崩解片的特性；另有方法如采用载玻片上置一药片、少量的水、1min内刮下过筛(＜0.71mm)，这种方法较适合于冻干产品，因这类产品的片重一般偏低，密度也小，用于硬度较大的其它技术产品时，溶液粘稠，刮下的动态过程可能会使片心中的未崩部分崩解或溶解，从而无法精确判断崩解时限；而药典附录中的常规的崩解时限检测法又无法区分口崩片和普通片，且缺乏体内外相关性。鉴于以上种种现状，我们在实验室中设计了一套装置，目的是建立专属性更强的崩解度检查法，用来考察口崩片在体外的速崩特性。附图说明其典型装置如图1所示，常温下实验，(a)为15ml的烧杯，直径Φ11-10cm，高度h1为1-10cm，优选Φ1为2-5cm，高度h1为2-5cm；(b)为一个顶部粘有筛网的圆环，直径Φ2为1-10cm，高度h2为0.1-5cm，直径Φ2优选2-4cm，高度h2优选0.1-1cm；(c)为一个底部粘有筛网的圆环，侧面钻有4个方孔用以透气，防止每次测定时由于圆环内空气量不同而造成的数据差异。(b)和(c)上粘有的筛网选用40目筛网依据是根据CDE要求，口腔崩解片在崩解后的颗粒应小于710微米，而40目筛网的孔径恰好小于等于710微米。(c)上粘有一个砝码，其中(c)的直径Φ3优选1-5cm，高度h3优选0.1-10cm，(c)与(d)的总重为20-100g，优选40-60g。实施专利技术的技术措施1.崩解时限测定方法，它包括下列步骤第一步骤准备好权利要求1所述的崩解时限测定装置；第二步骤把顶部粘有筛网的圆环(b)置于烧杯(a)中，加入少量水(～1cm)；第三步骤用镊子将所要测定的口崩片置于圆环筛网中心，并将粘有砝码的(c)轻压其上，同时开始计时；第四步骤口崩片无硬块并能通过40目筛网时，粘有砝码的(c)倾斜，烧杯中水滴出，停止计时。2.实验设计的目的及参数设定依据这种方法可以准确记录烧杯中水滴出的时间，故可精确地测定崩解时限。虽然烧杯中水总量大于2ml，但被测片四周的局部水量少于2ml；40目的筛网控制崩解后的粒度大小，由于过程中无足够的局部力量及时带走被测片表面崩解或溶解的部分并通过筛网，物料之间轻微的相互粘合力使其无法过筛，故计时停止时刻拿开(c)，(b)或(c)的筛网表面会粘有一层片粉，倒空烧杯中水，用手指轻触片粉，无硬块并能过筛。需要说明的是，筛选被测片上部(c)中砝码重量的依据是应使计时停止时刻，口崩片的(b)和(c)间距小、无硬块，而分散片和普通片的(b)和(c)间距偏大、且有硬块。实验中发现(c)中砝码若太重，则无法明显区分三种片剂，最终筛选确定(c)中砝码为50g。3.崩解时限的标准片重≤600mg时，崩解时限应小于1min，且得到的片粉无硬块并能通过40目筛网；片重＞600mg时，须另行考察。实施例下面结合实施例对本专利技术作进一步的详细说明，但并不局限于下述的实施例。分别以口崩片、分散片和普通片作为被测片，其片重、硬度、口腔崩解时限按2000版药典附录XA崩解时限检查结果见表1，同时比较该检测方法下三种片剂崩解时限的差异，结果见表2。表1 三种片剂的各项常规参数值(n＝6) 注口崩片1为利培酮口腔崩解片，口崩片2为扎来普隆口腔崩解片，口崩片3为氯雷他定口腔崩解片，口崩片4为盐酸氟西汀口腔崩解片，口崩片5为盐酸非索非那定口腔崩解片，口崩片6为消旋卡多曲口腔崩解片，对照片为国外口腔崩解片(商品名TriaminicSoftchewsTM)；分散片为消旋卡多曲分散片；普通片1-4均为空白片，按2000版药典附录XA法不同的崩解时限要求制备；“-”表示未测(下同) 表2 各种片剂的崩解时限(n＝6) 注口崩片1为利培酮口腔崩解片，口崩片2为扎来普隆口腔崩解片，口崩片3为氯雷他定口腔崩解片，口崩片4为盐酸氟西汀口腔崩解片，口崩片5为盐酸非索非那定口腔崩解片，口崩片6为消旋卡多曲口腔崩解片，对照片为国外口腔崩解片(商品名TriaminicSoftchewsTM)；分散片为消旋卡多曲分散片；普通片1-4均为空白片，按2000版药典附录XA法不同的崩解时限要求制备从表2可以看出，四种普通片中选择按2000版药典附录XA检测得到的崩解时限最快的普通片1作对比，虽然分散片和普通片的片重均小于300mg，但其崩解时限均大于实验中自制的口崩片(600mg)，故该装置可很好地区分口腔崩解片、普通片和分散片。权利要求1.一种测定口腔崩解片体外崩解时限的实验装置，其特征在于该装置包括一个容器(a)、一个顶部粘有筛网的圆环(b)、一个底部粘有筛网，顶部粘有重物的圆环(c)组成。2.一种专属性强的口腔崩解片体外崩解时限测定方法，其特征在于，包括下列步骤第一步骤准备好权利要求1所述的崩解时限测定装置；第二步骤把顶部粘有筛网的圆环(b)置于容器(a)中，加入少量水(～1cm)；第三步骤用镊子将所要测定的口崩片置于(b)筛网中心，并将粘有重物的(c)轻压其上，同时开始计时；第四步骤口崩片无硬块并能通过40目筛网时，粘有重物的(c)倾斜，烧杯中水滴出，停止计时。3.根据权利要求1所述的测定口腔崩解片体外崩解时限的实验装置，其特征在于容器(a)为可盛装水的任何容器，如烧杯、纸杯、塑料杯等。4.根据权利要求3所述的测定口腔崩解片体外崩解时限的实验装置，其特征在于容器(a)的大小以可装入(b)和(c)为宜，直径Φ1为1-10cm，高度h1为1-10cm，优选Φ1为2-5cm，高度h1为2-5cm；5.根据权利要求1所述的测定口腔崩解片体外崩解时限的实验装置，其特征在于顶部粘有筛网的圆环(b)材料为金属、合金、塑料等，直径Φ2为1-10cm，高度h2为0.1-5cm，直径Φ2优选2-4c本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种测定口腔崩解片体外崩解时限的实验装置，其特征在于该装置包括一个容器（ａ）、一个顶部粘有筛网的圆环（ｂ）、一个底部粘有筛网，顶部粘有重物的圆环（ｃ）组成。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李颖寰，李丹，罗德球，
申请(专利权)人：北京德众万全医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]