米氮平口服剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种米氮平口服剂及其制备方法。所述的米氮平口服剂的制备原料包括如下质量百分含量的各组分：米氮平2‑6％、稀释剂75‑85％、崩解剂3‑10％、粘合剂3‑8％，以及助流剂0.3‑2％。本发明专利技术的有益效果包括：本发明专利技术通过对稀释剂、崩解剂粘合剂以及助流剂这些辅料用量的综合调整，形成特定的米氮平口服剂原料配方，用该配方制备的口服剂，具有适口性好的效果，宠物能积极采食。同时，发明专利技术人还意外地发现，本发明专利技术原料配方适用于干压法制片，成型效果好，并且所得片剂中米氮平分布均匀。另外，本发明专利技术原料配方制备的口服剂，崩解度以及溶出度也较好。

【技术实现步骤摘要】
米氮平口服剂及其制备方法
本专利技术涉及兽用药物
，特别是涉及一种米氮平口服剂及其制备方法。
技术介绍
2016年至2019年，我国宠物市场规模呈现出高速增长，例如，宠物犬猫数量和养宠人数持续上升，保持着10％左右的增长势头。据《2019宠物行业消费白皮书》数据显示，2019年全国城镇宠物犬猫数量达9915万只，犬猫消费市场规模2024亿元，总体增长18.5％。宠物犬消费市场规模为1244亿元，比去年增长17.8％；宠物猫消费市场规模780亿元，比去年增长19.6％。随着宠物经济的火爆，很多宠物的疾病也备受重视，常见的宠物疾病例如食欲紊乱、厌食等，常常继发许多慢性疾病，并加重疾病诱导的分解代谢。在犬、猫患急慢性疾病时，出现外科手术疼痛时，或者出现牙齿功能障碍、慢性肾衰竭等问题时，都会表现出不同程度的厌食。此外，老年宠物通常也会出现不明原因的食欲降低和体重下降。如犬、猫等出现食欲降低，用它们最喜欢吃的食物诱食无效时，就需要采用药物疗法来增进食欲，甚至需采取进一步医疗措施以补充足够的营养。因此，开发用于促进宠物食欲、增加采食量和控制体重下降的药物是很有必要的。米氮平，是一种去甲肾腺素能特异性5-羟色胺能抗抑郁药，被很多国家批准用于治疗人抑郁症的药物，具有镇静作用，有较好的耐受性，几乎无抗胆碱作用，其治疗剂量对心血管系统无影响。在宠物医疗中，米氮平可用于改善犬猫等宠物食欲，治疗食欲不振和恶心并发的机能紊乱，如胃肠疾病、肝肾疾病，以及其他食欲不振和恶心症状同时存在的情况。目前，还没有针对宠物开发的专属性米氮平类药品，在宠物医疗中以传统人用米氮平类药剂为主，例如一种口内崩解组合物，包含米氮平、崩解剂、填充剂和稳定剂，各组分重量百分数如下：米氮平9-15％、填充剂45-70％、崩解剂15-40％以及稳定剂0-15％，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、魔芋精粉与钠基膨润土的混合物。该口内崩解组合物还可加入味觉增强剂、粘合剂等。再例如一种内崩解组合物，包含米氮平、崩解剂、填充剂和其他辅料，各组分重量百分比如下：米氮平1-10％，崩解剂10-50％，填充剂35-80％。在宠物医疗实践中，采用传统人用米氮平类药剂时，通常存在适口性差的问题，宠物抗拒服药，喂药困难。
技术实现思路
基于此，本专利技术的主要目的是提供一种米氮平口服剂及其制备方法。本专利技术配方的米氮平口服剂，适口性好，宠物主动采食。本专利技术的目的是通过以下技术方案实现的：本专利技术提供一种米氮平口服剂，所述的米氮平口服剂的制备原料包括如下质量百分含量的各组分：在其中一个实施例中，所述米氮平口服剂的制备原料还包括风味增强剂。在其中一个实施例中，所述风味增强剂为质量比为(0.5-1.5)：(4.5-5.5)：(0.008-0.012)的柠檬酸、宠物诱食剂以及三氯蔗糖的混合物。在其中一个实施例中，所述宠物诱食剂选自鸡肝粉、牛肉粉以及酵母水解物中的至少一种。在其中一个实施例中，所述风味增强剂在所述制备原料中的质量百分含量为4-8％。在其中一个实施例中，所述稀释剂选自乳糖、微晶纤维素以及甘露醇中的至少一种。在其中一个实施例中，所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠、淀粉、低取代羟丙纤维素以及交联聚乙烯比咯烷酮中的至少一种。在其中一个实施例中，所述粘合剂选自β-环糊精、麦芽糊精、羧甲基纤维素钠以及聚乙烯比咯烷酮中的至少一种。在其中一个实施例中，所述助流剂选自微粉硅胶、硬脂酸镁以及滑石粉中的至少一种。本专利技术的另一目的是提供如上所述的米氮平口服剂的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：将所述米氮平、所述粘合剂、所述崩解剂、所述稀释剂以及所述助流剂制备成混合物；用所述混合物制备口服剂。在其中一个实施例中，所述口服剂为口服片剂。在其中一个实施例中，所述米氮平过80-120目筛。在其中一个实施例中，所述粘合剂、所述崩解剂、所述稀释剂以及所述助流剂过30-50目筛。在其中一个实施例中，所述混合物中还添加有所述风味增强剂。本专利技术的有益效果如下：本专利技术通过对稀释剂、崩解剂、粘合剂以及助流剂这些辅料用量的综合调整，形成特定的米氮平口服剂原料配方，用该配方制备的口服剂，具有适口性好的优势，宠物能积极采食。同时，专利技术人还意外地发现，本专利技术原料配方适用于干压法制片，成型效果好，并且所得片剂中米氮平分布均匀。另外，本专利技术原料配方制备的口服剂，崩解度以及溶出度也较好。具体实施方式为了便于理解本专利技术，下面将对本专利技术进行更全面的描述。但是，本专利技术可以以许多不同的形式来实现，并不限于本文所描述的实施例。相反地，提供这些实施例的目的是使对本专利技术的公开内容的理解更加透彻全面。除非另有定义，本文所使用的所有的技术和科学术语与属于本专利技术的
的技术人员通常理解的含义相同。本文中在本专利技术的说明书中所使用的术语只是为了描述具体的实施例的目的，不是旨在于限制本专利技术。本文所使用的术语“和/或”包括一个或多个相关的所列项目的任意的和所有的组合。本专利技术实施例提供一种米氮平口服剂，所述的米氮平口服剂的制备原料包括如下质量百分含量的各组分：本专利技术实施例通过对稀释剂、崩解剂、粘合剂以及助流剂这些辅料用量的综合调整，形成特定的米氮平口服剂原料配方，用该配方制备的口服剂，具有适口性好的优势，宠物能积极采食。干法压片的工艺相对简单，成本低，有利于大规模的生产。然而，干法压片对物料要求较高，选择什么样的物料种类特别是这些物料的配比如何，都会对压片的效果产生显著影响。专利技术人发现，本专利技术实施例通过采用合适用量的稀释剂、崩解剂、粘合剂以及助流剂制备米氮平片剂物料时，所得物料能够用于干法压片，成型效果好，例如表面光滑、硬度和脆碎度较好、片剂重量稳定，无断裂、龟裂和粉碎等现象，同时兼顾较好的崩解以及溶出效果。本专利技术实施例选用适量稀释剂时充分考虑各辅料的气味及组合后产品的气味，并选择口感有类似蔗糖或甜味的辅料，在口腔中能够快速溶解吸热口感更佳，增加对宠物愉悦的气味和口感；米氮平原料过筛后形成一定静电，物料分散度变差，加入适量的润滑剂和助流剂等，可以附着与物料表面，减少原料的表面净电荷，减少物料之间的摩擦力，增加物料的流动性。同时与主成分混堆密度相近物料合过筛，再采用递增稀释的方法可以使低含量的原料均匀分布。本专利技术实施例的米氮平片是宠物用药，药用成分米氮平含量相对较低，当该药用成分含量低时，往往存在药用成分不易分布均匀的问题。本专利技术实施例通过对稀释剂、崩解剂粘合剂以及助流剂这些辅料用量的综合调整，所得辅料在与米氮平混合形成压片物料时，能确保米氮平片中药用成分均匀分布。优选地，所述米氮平口服剂的制备原料还包括风味增强剂。本专利技术实施例所涉“风味增强剂”，是能刺激味觉或者嗅觉受体的物质的统称，一般分为甜味剂、酸味剂、苦味剂、咸味剂、鲜味剂和其他调味剂等。可以理解的是，为了进一步诱导宠物取食米氮平片，添加的风味增强剂种类及含量不受限本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种米氮平口服剂，其特征在于，所述的米氮平口服剂的制备原料包括如下质量百分含量的各组分：/n

【技术特征摘要】
1.一种米氮平口服剂，其特征在于，所述的米氮平口服剂的制备原料包括如下质量百分含量的各组分：





2.根据权利要求1所述的米氮平口服剂，其特征在于，所述米氮平口服剂的制备原料还包括风味增强剂。


3.根据权利要求2所述的米氮平口服剂，其特征在于，所述风味增强剂为质量比为(0.5-1.5)：(4.5-5.5)：(0.008-0.012)的柠檬酸、宠物诱食剂以及三氯蔗糖的混合物。


4.根据权利要求3所述的米氮平口服剂，其特征在于，所述宠物诱食剂选自鸡肝粉、牛肉粉以及酵母水解物中的至少一种。


5.根据权利要求2所述的米氮平口服剂，其特征在于，所述风味增强剂在所述制备原料中的质量百分含量为4-8％。


6.根据权利要求1至5任一项所述的米氮平口服剂，其特征在于，所述稀释剂选自乳糖、微晶纤维素以及甘露醇中的至少一种；或/和，
所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠、淀...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘晓琳，董楠，杨小云，
申请(专利权)人：华农肇庆生物产业技术研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44