具有碳酸酐酶抑制活性的荧光磺酰胺衍生物及其作为治疗和诊断剂的应用制造技术

技术编号:2576119 阅读:255 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术披露了CA  IX选择性抑制剂磺酰胺A-(Q)↓[n]-Ar-SO↓[2]NHR,其在乏氧条件下选择性地与酶结合并能够逆转由该酶介导的肿瘤酸化。这些化合物可用于基于肿瘤相关的CA同工酶抑制剂的抗肿瘤治疗以及乏氧肿瘤显像。该抑制剂含有荧光部分,优选荧光素。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种式(Ⅰ)的化合物A-(Q)↓[n]-Ar-SO↓[2]NHR其中A是荧光染料部分;Q为基团-NH-CX-NH-(R↓[1])↓[m]或-NH-CX-NH-NH-(R↓[1])↓[m],其中X为O或S,R↓[1]是 C↓[1]-C↓[4]亚烷基,m是数字0或1;n是数字0或1;Ar是C↓[6]-C↓[10]芳基或含有至少一个选自氧、氮和硫的杂原子的杂芳基,所述芳基和杂芳基可任选被至少一个卤素原子取代;R为氢或一种B-SO↓[2] NH↓[2]基团,其中B为(C↓[1]-C↓[4])↓[r]亚烷基芳基或(C↓[1]-C↓[4])↓[r]亚烷基杂芳基,其中r为0或1;所述化合物不包括(4-氨磺酰苯基甲基)硫脲基荧光素,其药学可接受的水合物、溶剂合物和盐。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:克劳迪乌苏普乌兰安德烈亚斯科扎法瓦
申请(专利权)人:联合生命科学有限公司
类型:发明
国别省市:GB[英国]

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