含胺脂质和其用途制造技术

本发明专利技术描述通过使胺共轭加成至丙烯酸酯、丙烯酰胺或与吸电子基团结合的其它碳碳双键而制备的含氮脂质。本发明专利技术也提供由市售原材料制备所述脂质的方法。所述含胺脂质或所述脂质的盐形式优选为生物可降解的且为生物相容的，且可用于多种药物输送系统中。由于所述脂质具有氨基部分，因此所述脂质尤其适于输送聚核苷酸。已制备含有本发明专利技术脂质和聚核苷酸的复合物或纳米粒子。本发明专利技术脂质也可用于制备供输送药物的微粒。由于其能够缓冲其环境的ｐＨ值，因此其尤其适用于输送不稳定药剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种化合物，其具有下式：　＊＊＊　其中Ｖ选自由Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｓ＝Ｏ和ＳＯ↓［２］组成的群组；　Ｒ↓［１］选自由以下各基组成的群组：氢；卤素；环状或非环状、经取代或未经取代、分枝或未分枝脂族基；环状或非环状、经取代或未经取代、分枝或未分枝杂脂族基；经取代或未经取代、分枝或未分枝酰基；经取代或未经取代、分枝或未分枝芳基；经取代或未经取代、分枝或未分枝杂芳基；－ＯＲ↓［Ａ］；－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ↓［Ａ］；－ＣＯ↓［２］Ｒ↓［Ａ］；－ＣＮ；－ＳＣＮ；－ＳＲ↓［Ａ］；－ＳＯＲ↓［Ａ］；－ＳＯ↓［２］Ｒ↓［Ａ］；－ＮＯ↓［２］；－Ｎ↓［３］；－Ｎ（Ｒ↓［Ａ］）↓［２］；－ＮＨＣ（－Ｏ）Ｒ↓［Ａ］；－ＮＲ↓［Ａ］Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ↓［Ａ］）↓［２］；－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ↓［Ａ］；－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ↓［Ａ］；－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ↓［Ａ］）↓［２］；－ＮＲ↓［Ａ］Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ↓［Ａ］；或－Ｃ（Ｒ↓［Ａ］）↓［３］；其中Ｒ↓［Ａ］在每次出现时独立地为：氢；保护基团；卤素；环状或非环状、经取代或未经取代、分枝或未分枝脂族基；环状或非环状、经取代或未经取代、分枝或未分枝杂脂族基；经取代或未经取代、分枝或未分枝酰基；经取代或未经取代、分枝或未分枝芳基；经取代或未经取代、分枝或未分枝杂芳基；酰基部分；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、杂芳氧基；或杂芳基硫基部分；　Ｒ↓［２］选自由以下各基组成的群组：氢；卤素；环状或非环状、经取代或未经取代、分枝或未分枝脂族基；环状或非环状、经取代或未经取代、分枝或未分枝杂脂族基；经取代或未经取代、分枝或未分枝酰基；经取代或未经取代、分枝或未分枝芳基；经取代或未经取代、分枝或未分枝杂芳基；－ＯＲ↓［Ｂ］；－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ↓［Ｂ］；－ＣＯ↓［２］Ｒ↓［Ｂ］；－ＣＮ；－ＳＣＮ；－ＳＲ↓［Ｂ］；－ＳＯＲ↓［Ｂ］；－ＳＯ↓［２］Ｒ↓［Ｂ］；－ＮＯ↓［２］；－Ｎ↓［３］；－Ｎ（Ｒ↓［Ｂ］）↓［２］；－ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ↓［Ｂ］；－ＮＲ↓［Ｂ］Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ↓［Ｂ］）↓［２］；－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ↓［Ｂ］；－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ↓［Ｂ］；－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ↓［Ｂ］）↓［２］；－ＮＲ↓［Ｂ］Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ↓［Ｂ］；或－Ｃ（Ｒ↓［Ｂ］）↓［３］；其中Ｒ↓［Ｂ］在每次出现时独立地为：氢；保护基团；卤素；环状或非环状、经取代或未经取代、分枝或未分枝脂族基；环状或非环状、经取代或未经取代、分枝或未分枝杂脂族基；经取...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：丹尼尔G安德森，安德烈亚斯尊布拉，伊丽莎白谢尔盖耶维娜莱希纳，罗伯特S兰格，迈克尔戈德堡，
申请(专利权)人：麻省理工学院，
类型：发明
国别省市：US[美国]