肠清洁组合物制造技术

本发明专利技术涉及包含聚乙二醇和抗坏血酸成分的肠清洁组合物，本发明专利技术的肠清洁组合物服用更容易，并具有优秀的肠清洁效果，因此可用作有效的肠清洁剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】肠清洁组合物
本专利技术涉及包含聚乙二醇和抗坏血酸成分的肠清洁组合物。
技术介绍
结直肠癌为从1980年代至今发病率显示稳步增加的癌症。根据2016年由国家统计局(NationalStatisticalOffice)报告的死亡的主要原因，由结直肠癌引起的死亡数高于由胃癌引起的死亡数，结直肠癌与肺癌和肝癌一起被认为是导致死亡的前三种癌之一。结直肠癌因为没有特定的症状所以难于早期检测。因此，有必要定期进行结肠镜检查。根据卫生福利部(MinistryofHealthandWelf)的建议，他们建议50岁以上的人最少每五年进行该检验。为了增加结肠镜检查的准确性，必须在检验前进行浣肠，浣肠经常通过患者在家服用肠清洁剂进行。因此，患者在自行服用肠清洁剂中不应困惑或困难，服用所有的肠清洁剂不应具有任何难度，并且不应出现归因于这样服用的严重的副作用。同时，典型的肠清洁剂包含聚乙二醇，其为肠清洁剂，包括Braintree的GoLytely和NuLytely产品的典型成分。然而，为了使用产品实现肠清洁效果，应该将4L的液态药全部服用，而产品具有难于服下的味道，如咸味，令人厌恶的味道等。特别地，因为服用的液态药的量对服用而言过大，许多患者即使在进行结肠镜检查前仍然未成功服用肠清洁剂，因此检验没有适当地进行。此外，当服用4L的液态药时，存在副作用如恶心，呕吐等问题。为了解决以上述问题，开发了通过包含抗坏血酸成分而降低液态药剂量的GLYCOPREP和Moviprep产品。然而，即使使用上述产品时，要服用的液体的总体积为3L，仍然不容易服用，并存在患者依从性低的问题。特别地，作为短时间服用大量的液态药可引起的与消化相关的副作用，已经报道有恶心，腹痛，罹患胃出口梗阻的患者的溶液吸收，中毒性结肠炎等。此外，在怀疑为肠梗阻的患者中副作用可能加重。因此，对于肠清洁的指南指导：在服用1L的液态药后没有问题再继续。因此，仍然需要开发一种能够降低剂量并实现服用的便利和肠清洁效果的肠清洁剂。据此，本专利技术人试图解决上述问题，因此完成了安全的肠清洁组合物，其降低液态药的剂量而显示优秀的肠清洁效果，并能够容易服用作为肠清洁剂需要的可观的量的液态药。
技术实现思路
技术问题本专利技术的一个目的是提供包含聚乙二醇和抗坏血酸成分的肠清洁组合物。解决方案在用于达成目的的一个方面，本专利技术提供了包含聚乙二醇(PEG)和抗坏血酸成分的肠清洁组合物。此外，在用于达成目的再一个方面，本专利技术提供了包含聚乙二醇(PEG)和抗坏血酸成分的肠清洁溶液。在本专利技术的肠清洁组合物和肠清洁溶液中含有成分的含量可以用g(克)，摩尔，g/L，M(体积摩尔浓度)等单位表示。本专利技术的聚乙二醇(PEG)的平均分子量可以是肠清洁组合物或肠清洁溶液中使用的常规聚乙二醇的平均分子量，可以为100至10,000，但并不限于此。作为一个实例，聚乙二醇的平均分子量可以为2,000至8,000，具体为2,000至5,000，更具体为3,000至4,000。本专利技术的聚乙二醇可以为聚乙二醇3350(PEG3350)或聚乙二醇4000(PEG4000)。在本专利技术的肠清洁组合物中含有的聚乙二醇的含量可以为55mmol以下，具体为50mmol以下。此外，聚乙二醇的含量可以为40mmol以上，具体为45mmol以上。在本专利技术的肠清洁组合物中含有的聚乙二醇的含量可以为40至55mmol，具体为45至50mmol，更具体为47.76mmol。在本专利技术的肠清洁组合物中含有的聚乙二醇的含量可以为180g以下，具体为170g以下。此外，聚乙二醇的含量可以为140g以上，具体为150g以上。在本专利技术的肠清洁组合物中含有的聚乙二醇的含量可以为140至180g，具体为150至170g，更具体为160g。当本专利技术的肠清洁组合物中含有的聚乙二醇的平均分子量为3,350时，即，聚乙二醇3350，聚乙二醇3350的含量可以为180g以下，具体为170g以下。此外，聚乙二醇3350的含量可以为140g以上，具体为150g以上。在本专利技术的肠清洁组合物中含有的聚乙二醇3350的含量可以为140至180g，具体为150至170g，更具体为160g。在本专利技术的肠清洁组合物中含有的聚乙二醇的含量(g)可根据聚乙二醇的平均分子量而改变。当本专利技术的肠清洁组合物以肠清洁溶液形式提供时，在肠清洁溶液中含有的聚乙二醇的含量可以为55mM以下，具体为50mM以下。此外，聚乙二醇的含量可以为40mM以上，具体为45mM以上。在本专利技术的肠清洁溶液中含有的聚乙二醇的含量可以为40至55mM，具体为45至50mM，更具体为47.76mM。当本专利技术的肠清洁组合物以肠清洁溶液形式提供时，在肠清洁溶液中含有的聚乙二醇的含量可以为180g/L以下，具体为170g/L以下。此外，聚乙二醇的含量可以为140g/L以上，具体为150g/L以上。在本专利技术的肠清洁溶液中含有的聚乙二醇的含量可以为140至180g/L，具体为150至170g/L，更具体为160g/L。当本专利技术的肠清洁组合物作为包含聚乙二醇3350的肠清洁溶液提供时，在肠清洁溶液中含有的聚乙二醇3350的含量可以为180g/L以下，具体为170g/L以下。此外，聚乙二醇3350的含量可以为140g/L以上，具体为150g/L以上。在本专利技术的肠清洁溶液中含有的聚乙二醇3350的含量可以为140至180g/L，具体为150至170g/L，更具体为160g/L。在本专利技术的肠清洁组合物中含有的聚乙二醇的含量(g/L)可根据聚乙二醇的平均分子量改变。在本专利技术的肠清洁组合物和肠清洁溶液中含有的聚乙二醇的含量应该为发挥足够的肠清洁效果的量。如果含量高于该量，则肠清洁剂的味道可能变差，因此引起降低依从性和服用的便利的问题，肠清洁剂的重量摩尔渗透压浓度也可能变得过高，因此引起安全性问题。本专利技术的抗坏血酸成分包含抗坏血酸和/或抗坏血酸的盐，并可具体包含抗坏血酸和抗坏血酸的盐两者。抗坏血酸的分子量可以为176g/mol。在本专利技术的肠清洁组合物或肠清洁溶液中含有的抗坏血酸的盐可以以碱金属盐和/或碱土金属盐形式含有。抗坏血酸的盐的具体种类可以为选自由钠盐，钾盐，镁盐和钙盐组成的组中的任一种或多种，但不受其限制。具体而言，抗坏血酸的盐可以为抗坏血酸钠(分子量198g/mol)。在本专利技术的肠清洁组合物或肠清洁溶液中含有的抗坏血酸成分可以以酯类抗坏血酸脂肪酸酯形式含有，并可以添加用于使其溶解的表面活性剂成份而使用。在本专利技术的肠清洁组合物中含有的抗坏血酸成分的含量可以小于300mmol，具体为290mmol以下。此外，抗坏血酸成分的含量可以为250mmol以上，具体为270mmol以上。在本专利技术的肠清洁组合物中含有的抗坏血酸成分的含量可以为250mmol以上并小于300mmol，具体为270至290mmol，更具体为278.16mmol。在本专利技术的肠清洁组合物中含有的抗坏血酸成分的含量可以小于55g，具体为5本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.肠清洁组合物，其包含聚乙二醇(PEG)和抗坏血酸成分，其中在聚乙二醇和抗坏血酸成分之间的重量比为2.5:1至4:1，聚乙二醇成分的含量为140g以上，抗坏血酸成分的含量小于55g，抗坏血酸成分包含3.5:1至5:1的重量比的抗坏血酸和抗坏血酸钠。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180201 KR 10-2018-0013113;20180608 KR 10-2018-001.肠清洁组合物，其包含聚乙二醇(PEG)和抗坏血酸成分，其中在聚乙二醇和抗坏血酸成分之间的重量比为2.5:1至4:1，聚乙二醇成分的含量为140g以上，抗坏血酸成分的含量小于55g，抗坏血酸成分包含3.5:1至5:1的重量比的抗坏血酸和抗坏血酸钠。


2.根据权利要求1的肠清洁组合物，其中聚乙二醇的含量为140至180g。


3.根据权利要求1的肠清洁组合物，其中抗坏血酸成分的含量为45g以上并小于55g。


4.根据权利要求1的肠清洁组合物，其中抗坏血酸的含量为35至45g，抗坏血酸钠的含量为8至11g。


5.根据权利要求1的肠清洁组合物，其包含硫酸钠，其中，在聚乙二醇和硫酸钠之间的重量比为7:1至12:1。


6.根据权利要求5的肠清洁组合物，其中，硫酸钠的含量为以无水物计16至20g。


7.根据权利要求1的肠清洁组合物，其包含2至3.5g的氯化钠。


8.根据权利要求1的肠清洁组合物，其包含0.5至2g的氯化钾。


9.肠清洁溶液，其包含聚乙二醇(PEG)和抗坏血酸成分，其中在聚乙二醇和抗坏血酸成分之间的摩尔比为1:4.5至1:7.5，聚乙二醇的含量为40mM...

【专利技术属性】
技术研发人员：李俊晔，张优荣，宋巸璱，
申请(专利权)人：株式会社泰俊制药，
类型：发明
国别省市：韩国;KR