一种首荟通便制剂的制备方法技术

本发明专利技术属于中药制剂领域，公开了一种首荟通便制剂新的制备方法。与原制备工艺相比，本发明专利技术制备工艺提高了首荟通便制剂中人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、二苯乙烯苷以及柚皮苷和辛弗林的含量，使人参、枸杞子和白术中的多糖类成分得到了高效富集利用，提取物干物质量也有显著提高。本发明专利技术首荟通便制备工艺可节约药材资源及人工物料成本，所得首荟通便制剂药效成分含量高，提高了产品的临床疗效。

【技术实现步骤摘要】
一种首荟通便制剂的制备方法
本专利技术涉及一种首荟通便制剂的制备方法，属于中药制剂领域。
技术介绍
功能性便秘是由大肠传导失司所致，临床表现为大便秘结不通，排便周期延长，粪质干硬，或粪质不硬，但便而不畅的病证，并且常伴有腹胀、腹痛、紧张感等多种症状。流行病学调查显示，我国便秘发生率为3.0％～17.0％。功能性便秘的发病率一般为老年人高于年轻人，女性高于男性。便秘不仅能引起痔、裂等肛门部疾病的发生，还能诱发和加剧各种心脑血管疾病，增加肠癌患病风险，同时使患者长期处于焦虑、抑郁等情绪异常的状态。功能性便秘是临床常见病，也是国际上难治症之一，随着我国人口老龄化和社会竞争压力加剧，加之饮食结构愈加精细化等各种综合因素影响，发病率日益增加，庞大的人口基数使得便秘患者数量持续上行，给患者的工作生活带来极大不便，严重影响现代人生活质量，并可对患者的生命安全产生威胁。首荟通便胶囊是利用现代技术手段制成的治疗功能性便秘的纯中药复方制剂，由何首乌、芦荟、决明子、人参、枸杞子、阿胶、枳实、白术八味药组方，疗效确切、标本同治、疗效显著，具有养阴益气，泻浊通便的功能，用于功能性便秘，中医辨证属气阴两虚兼毒邪内蕴证者，对毒邪内蕴、阴液亏虚所致的便秘具有良好的治疗作用，症见便秘，腹胀，口燥咽干，神疲乏力，五心烦热，舌质红嫩或淡，舌苔白或白腻，脉沉细或滑数。中国专利CN100453105C公开了一种具有通便排毒、减肥降脂功能的组合物及制备方法，产品名称为“首荟通便胶囊”，商品名为“顺益舒”，目前已获得国家食品药品监督管理局下发的生产批准文号和新药证书。中国专利CN106124685A公开了一种首荟通便胶囊的质量检测方法，中国专利CN106123496A公开了一种首荟通便浸膏的干燥方法。上述专利技术所涉及的首荟通便产品制备方法的共同点是人参、何首乌、决明子、芦荟用乙醇回流提取；枸杞子、枳实和白术用水煎煮提取，煎煮液浓缩醇沉，然后两部分醇液混合出膏，干燥，制剂成型。首荟通便制剂中的原料药材包含人参，人参的药效成分包括皂苷类和多糖类等，但现有技术以醇回流提取或以水提醇沉工艺提取，其制备工艺路线只针对性地提取了人参的皂苷类成分，而忽略了人参原料药材中的多糖类成分。枸杞子、白术的药效成分主要为多糖类和氨基酸类，用水提醇沉工艺，具有药效作用的多糖类和氨基酸类成分损失很大，造成首荟通便制剂药效成分的损失。虽然目前首荟通便胶囊临床疗效确切，但是现有制备工艺也造成了药材资源的浪费，因此有必要对现有首荟通便制剂的制备方法进行优化与升级，使之既能充分利用原料药材资源，又能达到更高的质量和更好的临床疗效，并且还可以简化操作，节省人力成本。
技术实现思路
针对现有技术存在上述不足，本专利技术提供了一种首荟通便制剂新的制备方法，通过对原有提取、制剂方法的改造与升级，提高了首荟通便制剂中标志性药效成分人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、二苯乙烯苷、柚皮苷和辛弗林的含量，并保留了人参、枸杞子和白术多糖、氨基酸等药效物质，保证了产品的临床疗效。同时，新的制备工艺简化操作，降低了物料成本人工成本。一种首荟通便制剂的制备方法，包括下列步骤：A、取何首乌、芦荟、决明子、人参、枸杞子、阿胶、枳实、白术八味，阿胶粉碎，得阿胶细粉，备用；人参以8-10倍量40％-50％的乙醇回流提取两次，每次1小时，回流液减压浓缩至70℃-80℃时相对密度为1.10-1.20的浸膏，得浸膏Ⅰ、人参药渣，备用；B、人参药渣与枸杞子、枳实、白术加8-10倍量水煎煮提取两次，每次0.5-2小时，煎煮液离心，过滤，减压浓缩至70℃-80℃时相对密度为1.10～1.20的浸膏，得浸膏Ⅱ，备用；C、何首乌、决明子、芦荟用60％-70％乙醇回流提取两次，每次1.5小时，回流液减压浓缩至70℃-80℃时相对密度为1.10～1.20的浸膏，得浸膏Ⅲ，备用；D、合并浸膏Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ，减压浓缩至60℃-70℃时相对密度为1.25～1.30的浸膏，干燥，粉碎，加入步骤A阿胶细粉，经常规工序加入药学上可接受的赋形剂制成口服药物制剂。优选地，步骤A制备工艺包括下列步骤：取何首乌、芦荟、决明子、人参、枸杞子、阿胶、枳实、白术八味，阿胶粉碎，得阿胶细粉，备用；人参以10倍量50％的乙醇回流提取两次，每次1小时，回流液减压浓缩至70℃-80℃时相对密度为1.18的浸膏，得浸膏Ⅰ、人参药渣，备用。优选地，步骤B制备工艺包括下列步骤：人参药渣与枸杞子、枳实、白术加8倍量水煎煮提取两次，每次1小时，煎煮液离心，过滤，减压浓缩至70℃-80℃时相对密度为1.15的浸膏，得浸膏Ⅱ，备用。优选地，所述步骤B制备工艺中离心条件为：离心机转速为8500-13500r/min；步骤B制备工艺中最佳离心条件为：离心机转速为11000r/min；优选地，步骤C制备工艺包括下列步骤：何首乌、决明子、芦荟用70％乙醇回流提取两次，每次1.5小时，回流液减压浓缩至70℃-80℃时相对密度为1.19的浸膏，得浸膏Ⅲ，备用。优选地，步骤D所述首荟通便口服药物制剂为胶囊剂、颗粒剂、片剂、微囊或微丸。其中，上述首荟通便制剂由下列原料制成：何首乌60-150重量份芦荟100-200重量份决明子80-180重量份人参20-80重量份枸杞子30-100重量份阿胶30-100重量份枳实80-150重量份白术20-80重量份。优选地，所述首荟通便制剂由下列原料制成：何首乌120重量份芦荟160重量份决明子140重量份人参50重量份枸杞子75重量份阿胶75重量份枳实120重量份白术50重量份。上述制备方法的技术优势在于：1、本专利技术首荟通便制备新工艺，将人参原料药材进行单独提取，并对提取溶媒乙醇的浓度进行了优化，可最大程度提取人参皂苷Rg1、Re和Rb1等皂苷类药效成分，提高了首荟通便制剂中人参皂苷的含量，提升了制剂的临床疗效。2、对乙醇单独提取后的人参药渣进行综合利用，将人参药渣进一步与枸杞子、枳实、白术进行煎煮，在进一步提取人参原料药材中水溶性人参皂苷的同时，也可提取人参总的多糖、氨基酸等极性成分，从而可最大程度发挥首荟通便制剂的临床疗效，达到充分利用人参原料药材的目的。3、将枸杞子、枳实、白术3种原料药材的纯化工艺由原水提醇沉改为水煎煮，并辅以高速离心、过滤，有效避免了枸杞子、白术等原料药材中的多糖类、氨基酸类极性较大成分因乙醇转溶精提损失，从而使人参、枸杞子和白术中的多糖类成分得到了高效富集利用，制剂提取物的干物质量也有显著提高。4、本专利技术针对现有首荟通便提取工艺存在的不足，对原有提取、纯化工艺进行升级与升级，提高了首荟通便制剂中标志性药效成分人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、二苯乙烯苷、柚皮苷和辛弗林的含量，并保留了人参、枸杞子和白术多糖、氨基酸等大极性药效成分，提升了制剂产品的临床疗效。同时，新的制备工艺简化了醇沉操作步骤，降低了物料成本人工成本。为了验证本专利技术首荟通便制备本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种首荟通便制剂的制备方法，其特征在于，包括下列步骤：/nA、取何首乌、芦荟、决明子、人参、枸杞子、阿胶、枳实、白术八味，阿胶粉碎，得阿胶细粉，备用；人参以8-10倍量40％-50％的乙醇回流提取两次，每次1小时，回流液减压浓缩至70℃-80℃时相对密度为1.10-1.20的浸膏，得浸膏Ⅰ、人参药渣，备用；/nB、人参药渣与枸杞子、枳实、白术加8-10倍量水煎煮提取两次，每次0.5-2小时，煎煮液离心，过滤，减压浓缩至70℃-80℃时相对密度为1.10～1.20的浸膏，得浸膏Ⅱ，备用；/nC、何首乌、决明子、芦荟用60％-70％乙醇回流提取两次，每次1.5小时，回流液减压浓缩至70℃-80℃时相对密度为1.10～1.20的浸膏，得浸膏Ⅲ，备用；/nD、合并浸膏Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ，减压浓缩至60℃-70℃时相对密度为1.25～1.30的浸膏，干燥，粉碎，加入步骤A阿胶细粉，经常规工序加入药学上可接受的赋形剂制成口服药物制剂。/n

【技术特征摘要】
1.一种首荟通便制剂的制备方法，其特征在于，包括下列步骤：
A、取何首乌、芦荟、决明子、人参、枸杞子、阿胶、枳实、白术八味，阿胶粉碎，得阿胶细粉，备用；人参以8-10倍量40％-50％的乙醇回流提取两次，每次1小时，回流液减压浓缩至70℃-80℃时相对密度为1.10-1.20的浸膏，得浸膏Ⅰ、人参药渣，备用；
B、人参药渣与枸杞子、枳实、白术加8-10倍量水煎煮提取两次，每次0.5-2小时，煎煮液离心，过滤，减压浓缩至70℃-80℃时相对密度为1.10～1.20的浸膏，得浸膏Ⅱ，备用；
C、何首乌、决明子、芦荟用60％-70％乙醇回流提取两次，每次1.5小时，回流液减压浓缩至70℃-80℃时相对密度为1.10～1.20的浸膏，得浸膏Ⅲ，备用；
D、合并浸膏Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ，减压浓缩至60℃-70℃时相对密度为1.25～1.30的浸膏，干燥，粉碎，加入步骤A阿胶细粉，经常规工序加入药学上可接受的赋形剂制成口服药物制剂。


2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤A取何首乌、芦荟、决明子、人参、枸杞子、阿胶、枳实、白术八味，阿胶粉碎，得阿胶细粉，备用；人参以10倍量50％的乙醇回流提取两次，每次1小时，回流液减压浓缩至70℃-80℃时相对密度为1.18的浸膏，得浸膏Ⅰ、人参药渣，备用。


3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤B人参药渣与枸杞子、枳实、白术加8倍量水煎煮提取...

【专利技术属性】
技术研发人员：张贵民，王永刚，冯倩，张翠云，
申请(专利权)人：鲁南制药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37