一种包裹复合美白剂的双层脂质凝胶及制备方法技术

本发明专利技术涉及一种包裹复合美白剂的双层脂质凝胶及制备方法，该双层脂质凝胶由根皮素、β‑熊果苷、固态油脂、非离子表面活性剂、卵磷脂、稳定剂等组成。本发明专利技术还公开了其规模化制备方法。本发明专利技术解决了根皮素溶解度低，容易结晶析出从而难以应用于化妆品规模制备中的缺陷；解决了熊果苷光照和高温不稳定的应用瓶颈，并通过包裹提高其生物利用度；同时，本发明专利技术使用固态脂质辅以卵磷脂进行双重包裹，有效防止功效物泄露和析出，解决了活性物在高温颜色变深，含量迅速下降的问题；另外，磷脂配合纳米技术的应用，使产品具有滋润的肤感和良好的功效。本方法工艺简单，可重复性高，不存在有机溶剂残留问题，能够很好的适应化妆品规模化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种包裹复合美白剂的双层脂质凝胶及制备方法
本专利技术属于化妆品技术中的纳米载体系统制备领域。涉及一种纳米级载体制备方法，特别涉及一种以根皮素和熊果苷为活性成分的双层脂质凝胶的制备方法，尤其是制备一种高度稳定的、高包封率的、绝不结晶析出的、高低温稳定不变色的以及功效优良的包裹复合美白剂的双层脂质凝胶的制造方法。
技术介绍
：根皮素，别名三羟苯酚丙酮2，4，6-三羟基-3-(4-羟基苯基)苯丙酮。是国外新近研究开发出来的一种新型天然皮肤美白剂，主要分布于苹果、梨等多汁水果的果皮及根皮。根皮素可应用于面膜、护肤膏霜、乳液和精华素中。外观为珍珠白结晶粉末，能溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水。根皮素能抑制皮脂腺的过度分泌，用于治疗分泌旺盛型粉刺；能抑制黑色素细胞活性，对各种皮肤色斑有作用。与同类天然成分熊果苷和曲酸相比，同等浓度的根皮素对酪氨酸酶的抑制作用要好于它们，并且当其与熊果苷和/或曲酸进行复配时，能大大提高产品对酪氨酸酶的抑制率，使抑制率达到100％。此外，根皮素保湿作用非常强，能吸收本身重量4～5倍的水。能促进配方中其它功能因子的吸收利用，使其发挥出更好的功效。抗氧化功能很强，能清除皮肤内的自由基，对油脂的抗氧化浓度在(10～30)×10-6之间。能阻止糖类成分进入表皮细胞，从而抑制皮腺的过度分泌，治疗分泌旺盛型粉刺；能抑制黑素细胞活性，对各种皮肤色斑有淡化作用等。自上世纪90年代以来，研究者发现熊果苷作为酪氨酸酶的抑制剂，能阻断多巴以及多巴醌的合成，从而有效地抑制黑色素的生成，具有美白作用，且对皮肤没有刺激性，毒副作用小。熊果苷作为美白剂广泛应用于化妆品中，国内外市场需求十分巨大，是美白去斑类化妆品的首选主要原料。作为化妆品的美白剂，有研究表明熊果苷在偏酸或偏碱性以及较高温度下存在一定程度的分解趋势。熊果苷分解后会产生对苯二酚(氢醌)及葡萄糖，其中对苯二酚虽然对黑色素的形成具有很强的抑制作用，但是其对皮肤具有一定的刺激性，会引起过敏反应，同时对苯二酚见光容易被氧化，生成红褐色物质，在皮肤表面会产生棕褐色斑点。我们都知道，同等浓度的根皮素和熊果苷复配使用时，能大大提高产品对酪氨酸酶的抑制率，使抑制率达到100％。但由于根皮素的溶解性差，在配方中容易析出，同时光热稳定性不佳，长期放置会造成体系泛粗、颜色变深等问题；熊果苷为水溶性成分，本身的透皮吸收能力不足，且本身也容易分解产生氢醌，稳定性不佳。本专利技术希望通过脂质纳米载体系统中的脂质凝胶技术来解决这些问题，发挥根皮素和熊果苷复合美白剂的巨大功效。以上这些问题大大限制复合美白剂根皮素和熊果苷在化妆品中的广泛应用，本专利技术由此而来。本专利技术通过固态脂质和磷脂双层脂质对根皮素和熊果苷进行双重包裹，在高温下先形成油包水乳液，将熊果苷包裹于最内层内水相中，随后在较温和的温度下，加入含有高浓度磷脂外相，通过高压微射流进行挤出时，迅速使用冰水降温，形成没有流动性的半透明凝胶。由于固态基质的熔点为30℃以上，出料后就保持固体形态被包封于不流动的脂质凝胶中，储存和使用过程中亦不会发生泄漏问题，从而提高了根皮素和熊果苷的稳定性。磷脂和固态脂质的双重包裹保证了活性物的稳定性，结合磷脂和纳米载体的优势，提高了产品的生物利用度。所得脂质凝胶可直接进行冷水分散，方便应用。本专利技术由此而来。
技术实现思路
技术问题：本专利技术的目的在于：提供一种稳定性极好，水溶性好、配伍性优良的包裹复合美白剂的双层脂质凝胶及制备方法，解决了现有技术中复合美白剂高温不稳定(易变色)、水溶性差(易结晶)、配伍性差等实际应用问题。技术方案：为了解决现有技术中的这些问题，本专利技术提供了一种新型的双层脂质凝胶，该脂质凝胶使用固态脂质和磷脂对复合美白剂进行双重包裹，该脂质凝胶由根皮素、β-熊果苷、固态脂质、非离子表活、磷脂、稳定剂和去离子水构成。优选的，所述固态脂质∶卵磷脂∶乳化剂的比例为1∶1.2∶0.224-2.946，所述根皮素∶β-熊果苷∶固态脂质的比例为1∶1∶2.5-10，且去离子水的比例大于50％；优选的，所述固态脂质为C16-18醇，蜂蜡，甘油单硬脂酸酯，甘油单月桂酸酯，乙酰化单甘脂，18酸，椰油醇，C14-22醇中的一种或几种；优选的，所述非离子表活为斯盘80，月桂醇聚醚-23，硬脂醇聚醚-21，硬脂醇聚醚-2，十聚甘油肉豆蔻酸酯，六聚甘油肉豆蔻酸酯，山梨坦橄榄油酸酯，鲸蜡硬脂醇橄榄油酸酯，丙烯酸(酯)类共聚物、PEG-100硬脂酸酯、椰油基葡糖苷、C12-C20烷基葡糖苷、鲸蜡硬脂基葡糖苷、聚甘油-6硬脂酸酯中的一种或几种。优选的，所述稳定剂包括乙二胺四乙酸二钠和六磷酸肌醇中的一种或两种。其规模化制备方法包括以下几个步骤：(1)按配方比例称取固态脂质和非离子表活，70-80℃水浴中加热，200rpm/min搅拌条件下至融化均匀，随后加入配方量的根皮素，继续搅拌至根皮素溶解完全，得到油相；(2)按配方总量称取5-10％的去离子水，加入配方量的β-熊果苷，70-80℃水浴中溶解完全，得到内水相；(3)70-80℃水浴，200rpm/min搅拌条件下，将内水相倒入油相中，得到均一的油包水乳液体系，随后在持续搅拌条件下降温至40℃-50℃；(4)按配方比例称取剩余去离子水、磷脂和稳定剂，水浴加热至80℃，200rpm/min搅拌条件下至磷脂分散均匀，得到外水相，随后降温至40℃-50℃；(5)在40℃-50℃水浴，50-100rpm/min搅拌条件下将步骤(3)所得的油包水乳液体系缓慢注入到步骤(4)所得外水相中，得到淡黄色粘稠的初乳；(6)将所得初乳进行使用微射流挤出制备脂质凝胶，冰水浴将出料温度控制在25-35℃，挤出压力为10000-30000PSI，一次挤出得到淡黄色半透明凝胶，即为复合美白剂双层脂质凝胶优选的，对初乳进行使用微射流挤出制备脂质凝胶，使用冰水将出料温度控制在25-35℃。这是因为低温出料，使样品在出料瞬间被冷却形成不能流动的凝胶，负载有活性成分的固态脂质小颗粒被固定在凝胶中，不容易发生颗粒碰撞而产生泄露等情况，稳定性非常高。固态基质的熔点在30-40℃，非常有利于在皮肤中应用。根据以上方法制备得到的双重脂质包裹的复合美白剂脂质凝胶，其外观为淡黄色半透明至透明凝胶，冷水分散液的粒径在70-120nm之间；该脂质凝胶可使用冷水进行任意比例稀释，应用于化妆品配方中，所得成品能够通过高低温稳定性考察。本专利技术的又一目的在于将纳米技术规模化应用于化妆品领域，使用固态脂质和卵磷脂对复合美白剂进行双重包裹，基质在储存过程中仍然保持固态，防止其中的美白剂在常温储存中泄露出来发生变质和结晶，提高其水溶性，改善其光热稳定性；此方法对于传统的纳米技术的缺陷进行了改进，完全避免了有机溶剂的使用，从而避免了对皮肤的伤害；此外纳米载体在皮肤应用中具有良好的锁水效果，能够促进活性物的在皮肤中的积累，提高活性物的生物利用率。有益效果：相对于现有技术中的方案，本专利技术的优点在于：(1)稳定性提本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.本专利技术涉及一种包裹复合美白剂的双层脂质凝胶，其特征在于：所述脂质凝胶由根皮素、β-熊果苷、固态脂质、非离子表活、卵磷脂、稳定剂和去离子水构成。/n其中，/n所述固态脂质∶卵磷脂∶乳化剂的比例为1∶1.2∶0.224-2.946，所述根皮素∶β-熊果苷∶固态脂质的比例为1∶1∶2.5-10，且去离子水的比例大于50％；/n所述固态脂质为C16-18醇，蜂蜡，甘油单硬脂酸酯，甘油单月桂酸酯，乙酰化单甘脂，18酸，椰油醇，C14-22醇中的一种或几种；/n所述非离子表活为斯盘80，月桂醇聚醚-23，硬脂醇聚醚-21，硬脂醇聚醚-2，十聚甘油肉豆蔻酸酯，六聚甘油肉豆蔻酸酯，山梨坦橄榄油酸酯，鲸蜡硬脂醇橄榄油酸酯，丙烯酸(酯)类共聚物、PEG-100硬脂酸酯、椰油基葡糖苷、C12-C20烷基葡糖苷、鲸蜡硬脂基葡糖苷、聚甘油-6硬脂酸酯中的一种或几种。/n所述稳定剂包括乙二胺四乙酸二钠和六磷酸肌醇中的一种或两种。/n其规模化制备方法包括以下几个步骤：/n(1)按配方比例称取固态脂质和非离子表活，70-80℃水浴中加热，200rpm/min搅拌条件下至融化均匀，随后加入配方量的根皮素，继续搅拌至根皮素溶解完全，得到油相；/n(2)按配方总量称取5-10％的去离子水，加入配方量的β-熊果苷，70-80℃水浴中溶解完全，得到内水相；/n(3)70-80℃水浴，200rpm/min搅拌条件下，将内水相倒入油相中，得到均一的油包水乳液体系，在持续搅拌条件下降温至40℃-50℃；/n(4)按配方比例称取剩余去离子水、磷脂和稳定剂，水浴加热至80℃，200rpm/min搅拌条件下至磷脂分散均匀，得到外水相，随后降温至40℃-50℃；/n(5)在40℃-50℃水浴，50-100rpm/min搅拌条件下将步骤(3)所得的油包水乳液体系缓慢注入到步骤(4)所得外水相中，得到淡黄色粘稠的初乳；/n(6)将所得初乳进行使用微射流挤出制备脂质凝胶，冰水浴将出料温度控制在25-35℃，挤出压力为10000-30000PSI，一次挤出得到淡黄色半透明凝胶，即为复合美白剂双层脂质凝胶。/n...

【技术特征摘要】
1.本发明涉及一种包裹复合美白剂的双层脂质凝胶，其特征在于：所述脂质凝胶由根皮素、β-熊果苷、固态脂质、非离子表活、卵磷脂、稳定剂和去离子水构成。
其中，
所述固态脂质∶卵磷脂∶乳化剂的比例为1∶1.2∶0.224-2.946，所述根皮素∶β-熊果苷∶固态脂质的比例为1∶1∶2.5-10，且去离子水的比例大于50％；
所述固态脂质为C16-18醇，蜂蜡，甘油单硬脂酸酯，甘油单月桂酸酯，乙酰化单甘脂，18酸，椰油醇，C14-22醇中的一种或几种；
所述非离子表活为斯盘80，月桂醇聚醚-23，硬脂醇聚醚-21，硬脂醇聚醚-2，十聚甘油肉豆蔻酸酯，六聚甘油肉豆蔻酸酯，山梨坦橄榄油酸酯，鲸蜡硬脂醇橄榄油酸酯，丙烯酸(酯)类共聚物、PEG-100硬脂酸酯、椰油基葡糖苷、C12-C20烷基葡糖苷、鲸蜡硬脂基葡糖苷、聚甘油-6硬脂酸酯中的一种或几种。
所述稳定剂包括乙二胺四乙酸二钠和六磷酸肌醇中的一种或两种。
其规模化制备方法包括以下几个步骤：
(1)按配方比例称取固态脂质和非离子表活，70-80℃水浴中加热，200rpm/min搅拌条件下至融化均匀，随后加入配方量的根皮素，继续搅拌至根皮素溶解完全，得到油相；
(2)按配方总量称取5-10％的去离子水，加入配方量的β-熊果苷，70-80℃水浴中溶解完全，得到内水相；
(3)70...

【专利技术属性】
技术研发人员：马超龙，徐静，朱金花，
申请(专利权)人：苏州纳康生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32