一种含有硝呋太尔的药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种含有硝呋太尔的药物组合物及其制备方法，属于药物制剂技术领域，所述药物组合物由包括以下重量份的组分制备得到：硝呋太尔1份、制霉菌素0.07份、胶囊用明胶0.2份～0.4份、二甲硅油AK 1000 1.6份～1.8份和纯化水0.26份～0.36份。本发明专利技术提供的含有硝呋太尔的药物组合物，克服了现有技术中硝呋太尔制霉菌素阴道软胶囊在融变时限检测时无法分散的现象。实验结果表明：本发明专利技术含有硝呋太尔的药物组合物在进行融变时限检测时，可持续分散亲水性较好，融变时限明显优于其他同类产品。

【技术实现步骤摘要】
一种含有硝呋太尔的药物组合物及其制备方法
本专利技术属于药物制剂
，尤其涉及一种含有硝呋太尔的药物组合物及其制备方法。
技术介绍
硝呋太尔为硝基呋喃类衍生物，具有广谱抗微生物作用，对滴虫、细菌、白色念珠菌等均具有活性。制霉菌素是一种已知的具有杀真菌作用的抗生素，对基因霉菌真菌具有特别的活性。实际上，在抗真菌意义上检测到两种药物之间明显的正协同作用。在治疗混和性阴道感染(念珠菌、滴虫及细菌)，无法和不能及时明确诊断病原体，防止出现霉菌二重感染以及其它药物治疗后的复发时，可提供更安全的作用。硝呋太尔分子式为C10H11N3O5S，分子量为285.28；制霉菌素分子式为C47H75NO17，分子量为926.10。硝呋太尔制霉素阴道栓是由意大利DoppelFarmaceuticiS.r.l开发，为复方制剂，规格为每粒含硝呋太尔500mg；制霉菌素20万单位，主要用于来自病原微生物的外阴阴道疾病的多价疗法：念珠菌，滴虫和细菌。硝呋太尔制霉菌素阴道软胶囊原研制剂为意大利POLICHEM公司生产，商品名MACMIRORCOMPLEX，其原研产品说明书公开了其处方组成为内容物：硝呋太尔、制霉菌素和二甲硅油AK1000；胶囊壳：明胶、甘油、对羟基苯甲酸乙酯钠、对羟基苯甲酸丙酯钠、二氧化钛、黄色氧化铁。由于硝呋太尔及二甲硅油AK1000均有很强疏水性，MACMIRORCOMPLEX在融变时限检测时内容物无法分散，因此临床上MACMIRORCOMPLEX在阴道湿润的生理环境中难以均匀的分散涂布在阴道粘膜上而更好的发挥抗菌作用。虽然国内已上市该品种的仿制药均将二甲硅油替换为大豆油及某种保湿剂或润湿剂配合使用，更改了原研制剂中的辅料种类，但是该仿制药融变时仍然存在固体不分散的现象。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术的目的在于提供一种含有硝呋太尔的药物组合物及其制备方法，克服了现有技术中硝呋太尔制霉菌素阴道软胶囊在融变时限检测时无法分散的现象，本专利技术制备得到的药物组合物可持续分散，并具有良好的亲水性，更容易均匀分散涂布于阴道粘膜。为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供了以下技术方案：本专利技术提供了一种含有硝呋太尔的药物组合物，由包括以下重量份的组分制备得到：硝呋太尔1份、制霉菌素0.07份、胶囊用明胶0.2份～0.4份、二甲硅油AK10001.6份～1.8份和纯化水0.26份～0.36份。本专利技术还提供了上述技术方案所述药物组合物的制备方法，包括：将所述硝呋太尔、胶囊用明胶总质量的50％和纯化水混合，得到软材，将所述软材制粒，得到颗粒，将所述颗粒与二甲硅油AK1000、胶囊用明胶总质量的50％、制霉菌素混合，得到药物组合物。优选的，所述制粒包括湿法制粒或流化床一步制粒。优选的，所述湿法制粒包括：将所述软材过18～35目筛、制粒、干燥，得到干燥物，将所述干燥物整粒，得到颗粒。优选的，所述制粒的搅拌速度为100～500r/min，所述制粒的剪切速度为200～2000r/min，所述制粒的时间为1～10min。优选的，所述干燥的温度为50～70℃，所述干燥的时间为1～2h。优选的，所述整粒包括：将所述干燥物过50～80目筛。优选的，所述流化床一步制粒包括：将所述软材制粒、整粒，得到颗粒。优选的，所述制粒的风量为50～65m3/h，所述制粒的进风温度为70～85℃，所述制粒的雾化压力为0.1～0.4MPa，所述制粒的时间为20～60min。优选的，所述整粒包括：将干燥物过50～80目筛。本专利技术提供的含有硝呋太尔的药物组合物，在未改变原研制剂硝呋太尔制霉菌素阴道软胶囊MACMIRORCOMPLEX辅料种类的情况下，通过制备工艺改进，改变了硝呋太尔制霉菌素阴道软胶囊内容物的疏水特性，使其能在水中持续分散，提高药物释放的速度，克服了现有技术中硝呋太尔制霉菌素阴道软胶囊在融变时限检测时无法分散的现象。实验结果表明：本专利技术含有硝呋太尔的药物组合物在进行融变时限检测时，可持续分散亲水性较好，融变时限明显优于其他同类产品。具体实施方式本专利技术提供了一种含有硝呋太尔的药物组合物，由包括以下重量份的组分制备得到：硝呋太尔1份、制霉菌素0.07份、胶囊用明胶0.2份～0.4份、二甲硅油AK10001.6份～1.8份和纯化水0.26份～0.36份。优选包括硝呋太尔1份、制霉菌素0.07份、胶囊用明胶0.3份、二甲硅油AK10001.7份和纯化水0.3份。本专利技术对上述组分的来源没有特殊限定，采用常规市售产品即可。本专利技术还提供了上述技术方案所述药物组合物的制备方法，包括：将所述硝呋太尔、胶囊用明胶总质量的50％和纯化水混合，得到软材，将所述软材制粒，得到颗粒，将所述颗粒与二甲硅油AK1000、胶囊用明胶总质量的50％、制霉菌素混合，得到药物组合物。在本专利技术中，所述软材制备优选包括：先将所述硝呋太尔和胶囊用明胶总质量的50％混合，得到混合物，再将纯化水加入至混合物中混匀，得到软材。本专利技术软材的制备能够使硝呋太尔与胶囊用明胶充分附着在一起，使得在水中的溶化性得到提升。在本专利技术中，所述制粒优选包括湿法制粒或流化床一步制粒。在本专利技术中，所述湿法制粒优选包括：将所述软材过18～35目筛、制粒、干燥，得到干燥物，将所述干燥物整粒，得到颗粒。本专利技术湿法制粒可使硝呋太尔与胶囊用明胶充分附着在一起，使得在水中的溶化性得到提升，且制备得到的颗粒使得人体无明显颗粒感。在本专利技术中，所述制粒的搅拌速度优选为100～500r/min，更优选为300r/min，所述制粒的剪切速度优选为200～2000r/min，更优选为1500r/min，所述制粒的时间优选为1～10min，更优选为4min。本专利技术湿法制粒参数的选择使制得颗粒均匀且颗粒大小适中。在本专利技术中，所述干燥的温度优选为50～70℃，更优选为60℃，所述干燥的时间优选为1～2h，更优选为1.5h。本专利技术湿法制粒干燥步骤使颗粒得到适宜的干燥程度。在本专利技术中，所述整粒优选包括：将所述干燥物优选过50～80目筛，更优选为60目筛。本专利技术的整粒步骤能够得到粒径适宜颗粒。在本专利技术中，所述流化床一步制粒优选包括：将所述软材制粒、整粒，得到颗粒。在本专利技术中，所述制粒的风量优选为50～65m3/h，更优选为54m3/h所述制粒的进风温度优选为70～85℃，更优选为75℃，所述制粒的雾化压力优选为0.1～0.4MPa，更优选为0.2MPa，所述制粒的时间优选为20～30min，更优选为25min。本专利技术流化床一步制粒参数的选择可以得到适宜颗粒效果及干燥程度的颗粒。在本专利技术中，所述整粒优选包括：将干燥物优选过50～80目筛，更优选为60目筛。本专利技术的整粒步骤能够得到适宜粒径。在本专利技术中，对所述颗粒、二甲硅油AK1000、胶囊用明胶和制霉菌素的添加顺序没有特殊限定，采用本领域常规混合方式即可。本专利技术对含有硝呋太尔的药物组合物制备方法所需的设备没有特殊限定，采用本领域常本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种含有硝呋太尔的药物组合物，其特征在于，由包括以下重量份的组分制备得到：硝呋太尔1份、制霉菌素0.07份、胶囊用明胶0.2份～0.4份、二甲硅油AK 1000 1.6份～1.8份和纯化水0.26份～0.36份。/n

【技术特征摘要】
1.一种含有硝呋太尔的药物组合物，其特征在于，由包括以下重量份的组分制备得到：硝呋太尔1份、制霉菌素0.07份、胶囊用明胶0.2份～0.4份、二甲硅油AK10001.6份～1.8份和纯化水0.26份～0.36份。


2.权利要求1所述药物组合物的制备方法，其特征在于，包括：将所述硝呋太尔、胶囊用明胶总质量的50％和纯化水混合，得到软材，将所述软材制粒，得到颗粒，将所述颗粒与二甲硅油AK1000、胶囊用明胶总质量的50％、制霉菌素混合，得到药物组合物。


3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述制粒包括湿法制粒或流化床一步制粒。


4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述湿法制粒包括：将所述软材过18～35目筛、制粒、干燥，得到干燥物，将所述干燥物整粒，得到颗粒。


5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，...

【专利技术属性】
技术研发人员：李淑君，邱欣，程书辉，王海健，
申请(专利权)人：温州海鹤药业有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33