一种儿童用布洛芬非处方药工艺及其制备方法技术

本发明专利技术属于医药技术领域，本发明专利技术公开了原料为布洛芬的儿童用滴剂及其制备方法。其特征在于每1000ml滴剂中，含有以下组份与质量数：布洛芬20～600g，L‑精氨酸15～500g，甘油10～300ml，甜菊素0.3～20g，香精0.03～2g，其余为纯化水。本发明专利技术采用增容技术，以提高布洛芬的溶解度，解决了由于布洛芬在水中难溶，提高载药量的问题，同时采用矫味技术，使与其他制剂相比较，其服用量减小，口感良好，并且降低用药成本，方便儿童患者使用，提高儿童用药的顺应性。

【技术实现步骤摘要】
一种儿童用布洛芬非处方药工艺及其制备方法
本专利技术属于医药
，具体涉及原料为布洛芬的滴剂及其制备方法。
技术介绍
在当今社会，解热镇痛药已成为人类日常生活中不可缺少的重要药品，是全球应用最广、应用量最大的医药品种之一。近年来，国内外解热镇痛药市场呈现稳定增长的趋势，预计今后市场还将不断扩展。在众多非甾体抗炎药中，布洛芬以其抗炎、解热和镇痛效果确切，不良反应小等优点被广泛应用，成为全球最畅销的非处方药物之一。而布洛芬作为抗炎和镇痛药临床应用已有近40年，被认为是最安全的非甾体类抗炎药(NSAID)，而且是一种非处方药。但目前市场上其治疗儿童发烧的剂型大概有：口服液、片剂、栓剂、针剂，对于儿童用药顺应性较差。然而，由于布洛芬水溶性极差，同时根据儿童用药临床上的需求，因此开发适合儿童用药特点的剂型，提高儿童用药的顺应性是很多医生和家长所期盼的。
技术实现思路
基于上述原因，本实验室的科研人员通过实验研究，将布洛芬、助溶剂、调味剂制成滴剂，再通过制备工艺的优选实验，确定“将布洛芬同适当比例的助溶剂混合均匀，并用适量调味剂调节口味，制得适合儿童用药的滴剂，过滤，灭菌”的制备工艺，该制备工艺具有口感好、用药剂量低等优点。本专利技术通过下述技术方案实现的。一种布洛芬滴剂，其特征在于每1000ml滴剂中含有：其制备方法为：(1)取布洛芬，与适当比例的助溶剂混合均匀，备用；(2)称取适量调味剂，用水完全溶解，搅拌均匀，备用；(3)将(1)加入(2)，边搅拌边加入，至完全溶解后，备用；(4)将剩余调味剂加入(3)中，并用纯化水溶解稀释定容；(5)将制得液体，过滤，灌封，灭菌，得到布洛芬滴剂。一、工艺实验研究1、助溶剂的选择布洛芬是一种弱酸性的药物，在水和弱酸性溶液中的溶解度很低，而碱性环境可以提高其溶解度，以此原理可在布洛芬制剂中添加碱性辅料，增加药物的溶解度。主要筛选辅料以L-精氨酸，赖氨酸为例。结果见表1。表1助溶剂选择研究结果小结：实验结果表明，布洛芬和L-精氨酸摩尔比为1∶0.8时可以溶解。用量增大时无明显变化。布洛芬和赖氨酸摩尔比为1∶0.95时可以溶解。用量增大时无明显变化。故通过L-精氨酸和布洛芬形成精氨酸盐，解决溶解度问题。2、矫味剂的选择表2甘油用量考察甘油在口服溶液中常用作溶剂和甜味剂，抗菌剂。广泛应用于制剂和食品中。结果与小结：甘油在用量为20％时，可以缓解用药时的麻舌感和辛辣味道，用药后5-6分钟较明显感觉，其中5-6分钟即可给儿童喝水或吃食物，掩盖药品味道，调高用药顺从性。表3甜菊素用量考察鉴于此药为儿童用药，不宜添加过多添加剂，故选择甜菊素添加1.0g/100ml。表4香精考察香精主要采用常规用量，通过测试者的口感和评价确定用量。结果与小结：实验结果表明，甘油在用量为20％时，可以缓解用药时的麻舌感和辛辣味道，用药后5-6分钟较明显感觉，其中5-6分钟即可给儿童喝水或吃食物，掩盖药品味道，调高用药顺从性。鉴于此药为儿童用药，不宜添加过多添加剂，故选择甜菊素添加1.0g/100ml。香精主要采用常规用量，通过同测试者的口感和评价确定用量。3、布洛芬与助溶剂混合物的配制处方用量筛选。实验结果见下表5。表5处方用量筛选的研究结果结论：实验结果表明，布洛芬和精氨酸摩尔比为1∶0.8时溶解效果最佳。L-精氨酸做助溶剂符合口服药用标准，理化性质稳定，有较好或理想的助溶效果，不干扰主药的效果和毒性，不影响主药的含量测定，有相关文献使用依据。4、矫味剂加入顺序的考察矫味剂处方结果见下表6。按处方实验调节矫味剂加入顺序，结果见表7。小结：使用处方1顺序加入矫味剂得后的溶液理化性质稳定，不影响主药的稳定性和含量测定，味道色泽易于接受，解决了口感及耐受性，提高滴剂味道可接受性和用药的顺应性。说明：上述实验结果是在多次实验基础上，得出的结论性实验结果。结论：通过上述实验研究，我们确定本专利技术儿童用布洛芬滴剂的制备工艺为：“首先称取处方量布洛芬和L-精氨酸、甘油按一定比例混合备用；然后量取加入纯化水适量(约90-100ml)加入处方量甜菊素搅拌至全部溶解，边搅拌边加入布洛芬和L-精氨酸甘油混合物，待全部溶解后加入香精，补水至1000ml，搅拌均匀、进行沙式过滤，121℃流通蒸汽选择灭菌15min，得到布洛芬儿童口服滴剂。”二、影响因素试验考察项目包括性状、高温试验、强光试验、有关物质及含量，各项检查均按照质量标准研究中方法进行。1、高温试验取本专利技术实施例1布洛芬滴剂(批号20200106，规格为15m∶6.0g)样品，置于温度为40℃±2℃恒温箱中放置10天，于0天、5天、10天时分别取样测定，结果见下表表8。2、强光试验取本专利技术实施例1布洛芬儿童口服滴剂。(批号20200106，规格为15ml∶6.0g)样品，置于照度为4500lx±500lx的光照箱中放置10天，于0天、5天、10天时分别取样测定，结果见下表表8。表8影响因素试验结果试验结论：上述影响因素试验表明，本专利技术工艺方法制备的布洛芬儿童口服滴剂具有良好的稳定性和口感。三、制备实施例实施例1一种儿童用布洛芬滴剂，其特征在于布洛芬400g，L-精氨酸270g，甘油200ml，甜菊素10g，香精1.0g。其制备方法为：(1)称取处方量布洛芬400g和L-精氨酸270g(0.8mol)处方量甘油200ml混合备用；(2)量取纯化水适量(约90-100ml)加入处方量甜菊素10g搅拌至全部溶解；(3)边搅拌边加入布洛芬和L-精氨酸混合物；(4)待全部溶解后加入常规量香精1.0g，补水至1000ml，搅拌均匀；(5)将制得液体，过滤，灌封，灭菌，得到15ml∶6.0g布洛芬滴剂66支。实施例2一种儿童用布洛芬滴剂，其特征在于布洛芬20g，L-精氨酸20g，甘油90ml，甜菊素5g，香精0.5g。其制备方法为：(1)称取处方量布洛芬20g和L-精氨酸20g混合备用；(2)量取纯化水适量(约90-100ml)加入5g甜菊素搅拌至全部溶解；(3)边搅拌边加入布洛芬和L-精氨酸混合物；(4)待全部溶解后加入处方量甘油90ml、常规量香精0.5g，补水至1000ml，搅拌均匀；(5)将制得液体，过滤，灌封，灭菌，得到1000ml布洛芬滴剂66支。实施例3一种儿童用布洛芬滴剂，其特征在于布洛芬200g，L-精氨酸140g，甘油150ml，甜菊素8g，香精0.8g。其制备方法为：(1)称取处方量的布洛芬200g和L-精氨酸本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.布洛芬滴剂，以布洛芬为有效药物成分，其特征在于每1000ml滴剂中含有：/n

【技术特征摘要】
1.布洛芬滴剂，以布洛芬为有效药物成分，其特征在于每1000ml滴剂中含有：





2.根据权利要求1所述的布洛芬滴剂，其特征在于：助溶剂选择L-精氨酸；调味剂选择甜菊素、香精、甘油两种或三种混合物。


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【专利技术属性】
技术研发人员：谷春秀，董岩，韩冰，
申请(专利权)人：北京联合大学，
类型：发明
国别省市：北京;11