纳洛酮经皮给药装置及其使用方法制造方法及图纸

本发明专利技术提供纳洛酮经皮给药装置。纳洛酮经皮给药装置包括一种包含纳洛酮活性剂的基质以及一个背衬层，所述基质存在于压敏胶粘剂。本发明专利技术还提供用于制造和使用纳洛酮经皮给药装置的方法以及含有经皮给药装置的试剂盒。所述装置、试剂盒及方法有多种用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】纳洛酮经皮给药装置及其使用方法相关专利申请的交叉引用根据《美国法典》第35章第119节(e)的规定，本专利申请案主张于2017年12月8日提交的编号为62/596,660的美国临时专利申请案提交日期的优先权；该专利中的内容以引用方式并入本文中。
技术介绍
纳洛酮是一种麻醉科拮抗药，能够预防或逆转阿片类药物带来的作用。纳洛酮(即17-烯丙基-4,5α-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6酮)也称为Narcan和Evzio，其化学式如下：美国专利申请号3,254,088描述了该化合物及其合成方法。美国专利申请号4,267,182描述了该化合物作为麻醉科拮抗药的用途。胃肠外给药(即静脉注射或输注)是麻醉科拮抗剂优选的给药途径。胃肠外给药途径可实现快速药物递送并达到完全的生物利用度，与其他给药途径相比，可预测性更高，可控性更强。胃肠外给药的液体制剂本身不能含有颗粒物并且必须为无菌制剂。为了能够预测疗效和安全性，这类制剂必须具有良好的物理和化学稳定性。
技术实现思路
本专利技术提供纳洛酮经皮给药装置。纳洛酮经皮给药装置包括一种包含纳洛酮活性剂的基质以及一个背衬层，所述基质存在于压敏胶粘剂。本专利技术还提供纳洛酮经皮给药装置的制造和使用方法以及含有经皮给药装置的试剂盒。所述装置、试剂盒及方法有多种用途。附图说明图1将可乐宁经皮给药装置用作对照，比较了纳洛酮经皮给药装置在采用不同纳洛酮浓度以及不同渗透促进剂时的经皮通量。具体实施方式本专利技术提供纳洛酮经皮给药装置。纳洛酮经皮给药装置包括一种包含纳洛酮活性剂的基质以及一个背衬层，所述基质存在于压敏胶粘剂。本专利技术还提供纳洛酮经皮给药装置的制造和使用方法以及含有经皮给药装置的试剂盒。所述装置、试剂盒及方法有多种用途。在进一步详细描述本专利技术之前，应当理解，本专利技术不限于所描述的特定实施例，因为在实际实施中一定会存在差异。还应当理解，本文中使用的术语仅用于描述特定实施例，而无意限制本专利技术构思，本专利技术的范围将仅由所附权利要求书限定。在提供数值范围的情况下，应当理解，该范围的上限和下限之间的每个中间值以及在该范围内的任何其他规定值或中间值都包含在本专利技术的范围内。除非上下文另有明确规定，否则每个中间值应低至下限单位的十分之一。这些较小范围的上限和下限可独立地包括在较小范围内，并且也包括在本专利技术内，需遵守所述范围内任何特别排除的限值的要求。在所述范围包括一个或两个限值的条件下，排除了那些所包括限值中的任一个或两个的范围也包括在本专利技术内。本文中提出的某些范围在数值前带有术语“大约”。本文中使用术语“大约”的目的是为其后的精确数字以及与该术语之后数字接近或近似的数字提供文字支持。在确定一数字是否接近或近似于具体列举的数字时，接近或近似的未列举数字在其出现的上下文中可以是基本上等同于所具体列举数字的数字。除非另有定义，否则本文所用的所有技术和科学术语的含义与本专利技术所属领域的普通技术人员通常理解的含义相同。尽管与本文所描述的方法和材料类似或等同的方法和材料也可用于本专利技术的实施或测试中，但下文描述了具有代表性的示例性方法和材料。在本说明书中引用的所有出版物和专利通过引用方式并入本文中，犹如每一单独出版物或专利被具体地和单独地表明通过引用方式并入，且通过引用合并入本文的目的是公开和描述与引用的出版物相关的方法和/或材料。任何出版物的引用是针对其在申请日之前公开的内容，并且不应将其解释为承认由于之前的专利技术使得本专利技术无权早于此类出版物。此外，所提供的出版日期可能与实际出版日期不同，可能需要单独确认。需要注意的是，如本文和所附权利要求书中所使用的，单数形式的“一”、“一个”和“所述/该”包括复数指代对象，除非上下文另有明确说明。还应注意，可以起草权利要求以排除任何可选要素。因此，该陈述旨在作为使用诸如“单独”、“仅”等与陈述权利要求要素有关的专用术语或使用“否定”限制的前置基础。在阅读本专利技术后，以下内容对所属领域的技术人员来说是显而易见的，本文所描述和列出的每个单独的实施例都具有分层的组分和特征，这些组分和特征可在不脱离本专利技术的范围和精神的情况下与其他几个实施例中任一实施例的特征进行快速分解或合并。可按陈述的事件顺序或逻辑上可能的任何其它顺序对任何陈述的方法进行实施。尽管为了语法的流畅性已经或将要描述该设备和方法，并进行功能上的说明，但应明确理解，除非《美国法典》第35章有明确规定，否则任何情况下都不得将权利要求解释为必须受“方式”或“步骤”的限制，而应按照等效物的司法原则与权利要求中所述定义的含义和等效物的完整范围相符，当明确按照《美国法典》第35章第112节的规定编写权利要求时，权利要求应与《美国法典》第35章第112节中的法定等效物完全相符。在进一步描述本专利技术的各种实施例时，首先更加详细地回顾了纳洛酮经皮给药装置的各方面内容，然后对使用经皮给药装置的实施例进行了说明，并对包括所述延长经皮给药装置的试剂盒进行了回顾。纳洛酮经皮给药装置如上所述，本专利技术包括纳洛酮经皮给药装置。在实施例中，所述经皮给药装置包括：(a)一种包括纳洛酮活性剂的基质，所述基质存在于压敏胶粘剂中；(b)一个背衬层。纳洛酮(即17-烯丙基-4,5α-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6酮)的化学式如下：根据本专利技术的实施例，纳洛酮活性剂可以游离碱、盐、溶剂化物、水合物、共晶体或复合物的形式存在。举例而言，纳洛酮的存在形式可以是药学上可接受的盐，包括但不限于：(1)与盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸、磷酸等无机酸形成的酸式盐；或与乙酸、丙酸、己酸、环戊基丙酸、乙醇酸、丙酮酸、乳酸、丙二酸、琥珀酸、苹果酸、马来酸、富马酸、酒石酸、枸橼酸、苯甲酸、3-(4-羟基苯甲酰基)苯甲酸、肉桂酸、扁桃酸、甲磺酸、乙磺酸、1,2-乙二磺酸、2-羟乙基磺酸、苯磺酸、4-氯苯磺酸，2-萘磺酸、4-甲苯磺酸、樟脑磺酸、4-甲基双环[2.2.2]辛-2-烯-1-羧酸、葡庚糖酸、3-氢化肉桂酸、三甲基乙酸、特丁基乙酸、十二烷基硫酸、葡萄糖酸、谷氨基酸、羟基萘甲酸、水杨酸、硬脂酸、粘康酸等有机酸形成的酸式盐；(2)化合物中存在的酸性氢离子被碱金属离子、碱土金属离子或铝离子等金属离子取代时所形成的盐；或与乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、N-甲葡糖胺等有机碱配位时所形成的盐。在某些实施例中，纳洛酮活性剂是盐酸纳洛酮。在其他实施例中，纳洛酮活性剂是纳洛酮的游离碱形式。在其他情况下，纳洛酮活性剂以复合物形式存在。在某些情况下，纳洛酮经皮给药装置的结构涉及以下一种或多种纳洛酮给药特点。在一些实施例中，纳洛酮通过被动方式经皮给药。“被动”转运是指在不消耗能量(例如摩擦力或热能)的情况下，基质中的纳洛酮活性剂经皮肤或粘膜进行递送，药物的扩散速度主要取决于屏障(例如皮肤或粘膜)的渗透性以及药物在角质层的热力学活性或浓度梯度。在一些实施例中，纳洛酮经皮给药装置的结构涉及纳洛酮在对象中的延长经皮给药。“延长经皮给药”是指在较长的时间段内将纳洛酮递送至对本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种经皮给药装置，其包含：/n包含纳洛酮活性剂的基质，所述基质存在于压敏胶粘剂中；以及/n背衬层。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171208 US 62/596,6601.一种经皮给药装置，其包含：
包含纳洛酮活性剂的基质，所述基质存在于压敏胶粘剂中；以及
背衬层。


2.根据权利要求1所述的经皮给药装置，其中所述装置的结构涉及在较长的时间段内将纳洛酮活性剂递送至对象体内。


3.根据前述任一项权利要求所述的经皮给药装置，其中基质胶粘剂层中的纳洛酮活性剂含量为20％w/w或以下。


4.根据前述任一项权利要求所述的经皮给药装置，其中所述纳洛酮活性剂是纳洛酮的游离碱形式。


5.根据前述任一项权利要求所述的经皮给药装置，其中所述装置以0.1μg/天至10,000μg/天的速度将一定量的纳洛酮活性剂递送至对象体内。


6.根据前述任一项权利要求所述的经皮给药装置，其中所述压敏胶粘剂包含一种丙烯酸类聚合物、丙烯酸酯共聚物、丙烯酸酯-乙酸乙烯酯共聚物或聚丙烯腈或其混合物。


7.根据权利要求6所述的经皮给药装置，其中所述压敏胶粘剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗素·海恩斯，温建业，首藤十太郎，布雷特·伯纳，
申请(专利权)人：帝国制药美国公司，
类型：发明
国别省市：美国;US