本发明专利技术属于西药制剂技术领域，具体涉及一种含达格列净的组合物及其制备方法和应用。本发明专利技术提供了一种含达格列净的组合物，包括以下质量份的组分：达格列净15～25份，有机载体20～70份，填充剂30～70份，崩解剂5～15份和润滑剂10～20份。在本发明专利技术中，所述有机载体能够高效与达格列净成分结合，有机载体的溶出有利于与有机载体结合的达格列净的溶出，当有机载体溶出时，促进达格列净的溶出；同时有机载体配合填充剂、崩解剂和润滑剂，协同促进达格列净的均匀溶出。实验数据表明，本发明专利技术提供的含达格列净的组合物5min溶出度已达45.2～46.1％，60min溶出度达98.8～100％，溶出度高。
【技术实现步骤摘要】
一种含达格列净的组合物及其制备方法和应用
本专利技术属于西药制剂
，具体涉及一种含达格列净的组合物及其制备方法和应用。
技术介绍
糖尿病是一种由于胰岛素分泌缺陷或胰岛素作用障碍所致的以高血糖为特征的代谢性疾病。糖尿病中持续高血糖导致长期代谢紊乱，可进一步导致全身组织器官，特别是眼、肾、心血管及神经系统的损害及其功能障碍和衰竭，严重者可引起失水、电解质紊乱和酸碱平衡失调等急性并发症，如酮症酸中毒和高渗昏迷。糖尿病分为4大类型，即1型糖尿病(胰岛素依赖型)、2型糖尿病(非胰岛素依赖型)、其他特殊类型糖尿病和妊娠糖尿病。一旦成为糖尿病患者，需要终身服药。目前，达格列净作为治疗糖尿病的重要药物，适用于2型糖尿病。但是达格列净是难溶性药物，将其制备成药物组合物后，溶出度低，降低了生物利用度。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术的目的在于提供一种含达格列净的组合物，采用本专利技术提供的物质组合能够实现原料的均匀混合，并且有效药物达格列净溶出度高，溶出性稳定。为了实现上述专利技术的目的，本专利技术提供以下技术方案：本专利技术提供了一种含达格列净的组合物，包括以下质量份的组分：优选的，所述有机载体为乳糖、卵磷脂、甘露醇、聚维酮、聚乙二醇和羟苯基纤维素中的一种或多种。优选的，所述填充剂为微晶纤维素和/或淀粉。优选的，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠和聚维酮中的一种或多种。优选的，所述润滑剂为硬脂酸镁和/或二氧化硅。本专利技术还提供了上述技术方案所述的组合物的制备方法，包括以下步骤：(1)将所述达格列净、有机载体与溶剂混合，然后去除溶剂，得到第一混合料；(2)将所述步骤(1)得到的第一混合料与填充剂、崩解剂和润滑剂混合，得到含达格列净的组合物。优选的，所述步骤(1)中的溶剂为乙醇溶液；所述乙醇溶液的体积分数为95％。本专利技术还提供了上述技术方案所述的组合物或上述技术方案所述的制备方法制备的含达格列净的组合物在制备治疗糖尿病药物中的应用。优选的，所述糖尿病包括2型糖尿病。本专利技术提供了一种含达格列净的组合物，包括以下重量份数的组分：达格列净15～25份，有机载体20～70份，填充剂30～70份，崩解剂5～15份和润滑剂10～20份。在本专利技术中，所述有机载体能够高效的与达格列净结合，有机载体的溶出有利于与有机载体结合的达格列净的溶出，当有机载体溶出时，促进达格列净的溶出；同时有机载体配合填充剂、崩解剂和润滑剂，协同促进达格列净的均匀溶出。实验数据表明，本专利技术提供的含达格列净的组合物5min溶出度已达45.2～46.1％，30min溶出度达97.6～98.8％，60min溶出度达98.8～100％，溶出度高，有利于提高生物利用度。具体实施方式本专利技术提供了一种含达格列净的组合物，包括以下质量份的组分：在本专利技术中，若无特殊说明，各种组分均为本领域技术人员熟知的市售商品。以质量份计，本专利技术提供的含达格列净的组合物包括达格列净15～25份，优选为16～23份，更优选为17～21份，最优选为20份。以所述达格列净的质量份为基准，本专利技术提供的含达格列净的组合物包括有机载体20～70份，优选为25～65份，更优选为30～50份。在本专利技术中，所述有机载体优选为乳糖、卵磷脂、甘露醇、聚维酮、聚乙二醇和羟苯基纤维素中的一种或多种。在本专利技术中，所述有机载体能够与达格列净结合，通过有机载体的溶出，带动并促进达格列净的溶出。以所述达格列净的质量份为基准，本专利技术提供的含达格列净的组合物包括填充剂30～70份，优选为35～65份，更优选为40～60份。在本专利技术中，所述填充剂优选为微晶纤维素和/或淀粉。在本专利技术中，当所述填充剂包括微晶纤维和淀粉时，本专利技术对所述填充剂中微晶纤维和淀粉的混合比例没有限定，任意比例混合均可。在本专利技术中，所述填充剂具有增容的作用，保证药剂组合物的剂型，满足实际应用。以所述达格列净的质量份为基准，本专利技术提供的含达格列净的组合物包括崩解剂5～15份，优选为6～14份，更优选为7～13份，最优选为10份。在本专利技术中，所述崩解剂优选为羧甲基淀粉钠、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠和聚维酮中的一种或多种。在本专利技术中，当所述崩解剂包括两种或两种以上时，本专利技术对所述崩解剂中各组分的混合比例没有限定，任意比例混合均可。在本专利技术中，所述崩解剂能够使药剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的药剂形态，有利于药剂的溶出和生物利用度的提高。以所述达格列净的质量份为基准，本专利技术提供的含达格列净的组合物包括润滑剂10～20份，优选为11～19份，更优选为12～18份。在本专利技术中，所述润滑剂优选为硬脂酸镁和/或二氧化硅。在本专利技术中，当所述润滑剂包括硬脂酸镁和二氧化硅时，本专利技术对所述润滑剂中硬脂酸镁和二氧化硅的质量比没有特殊限定，采用任意比例混合均可。在本专利技术中，所述润滑剂可以降低颗粒间以及颗粒与冲头和模壁间的摩擦力，可改善传递和分布，以保证压片时应力分布均匀，防止含达格列净的组合物药剂制型时物料黏着于冲头与冲膜表面，以保证压片操作顺利进行，使剂型光洁，防止出现裂片。本专利技术还提供了上述技术方案所述含达格列净的组合物的制备方法，包括以下步骤：(1)将所述达格列净、有机载体与溶剂混合，然后去除溶剂，得到第一混合料；(2)将所述步骤(1)得到的第一混合料与填充剂、崩解剂和润滑剂混合，得到含达格列净的组合物。在本专利技术中，所述制备方法中各组分的用量与前述含达格列净的组合物的技术方案中各组分的用量一致，在此不再赘述。本专利技术将所述达格列净、有机载体与溶剂混合，得到混合料液。在本专利技术中，所述溶剂优选为乙醇溶液。在本专利技术中，所述乙醇溶液的体积分数优选为95％。本专利技术对所述溶剂的用量没有特殊限定，以满足本专利技术所述达格列净和有机载体能够混合均匀即可。本专利技术对所述混合的方式没有特殊限定，采用本领域技术人员熟知的混合方式即可。在本专利技术中，所述达格列净和有机载体的混合能够实现有机载体对达格列净的负载。得到混合料液后，本专利技术去除所述混合料液中的溶剂，得到第一混合料。本专利技术对所述混合料液中的溶剂的去除的方式没有特殊限定，采用本领域技术人员熟知的溶剂的去除的方式即可。在本专利技术中，所述溶剂的去除的方式优选为烘干。本专利技术对所述烘干的条件没有特殊限定，采用本领域技术人员熟知的烘干的条件即可。得到第一混合料后，本专利技术将所述第一混合料与填充剂、崩解剂和润滑剂混合，得到含达格列净的组合物。本专利技术对所述混合的方式没有特殊限定，采用本领域技术人员熟知的药剂混合的方式即可。本专利技术还提供了上述技术方案所述含达格列净的组合物在制备治疗糖尿病药物中的应用。在本专利技术中，所述糖尿病优选包括2型糖尿病。为了进一步说明本专利技术，下面结合实施例对本专利技术提供的含达格列净的组合物及其制备方法和应用进行详细地描述，但不能将它们理解为对本专利技术保护范围的限定。显然，所描述的实施例仅仅是本专利技术一本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种含达格列净的组合物，包括以下质量份的组分：/n
【技术特征摘要】
1.一种含达格列净的组合物，包括以下质量份的组分：
2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述有机载体为乳糖、卵磷脂、甘露醇、聚维酮、聚乙二醇和羟苯基纤维素中的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述填充剂为微晶纤维素和/或淀粉。
4.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠和聚维酮中的一种或多种。
5.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述润滑剂为硬脂酸镁和/或二氧化硅。
6.权利要求1...
【专利技术属性】
技术研发人员：慕东，张宪生，
申请(专利权)人：山东鲁抗医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37
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