【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】稳定的大麻素组合物
本专利技术涉及包含亲脂生物活性化合物(例如大麻素)的组合物，其中大麻素是针对氧化和/或光化学降解稳定化的。
技术介绍
药物制剂允许活性成分进入身体并到达靶组织，从而可使其在身体发挥预期的作用。当活性成分必须经由给定途径施用时，应充分考虑活性成分及其制剂的理化特性。例如，活性成分经由经口途径通过肠道摄取，即进入全身循环的能力，在很大程度上取决于其对酸(胃液)、酶降解(例如胰腺酶)和水溶性的稳定性。同样，经由皮肤的摄取取决于活性成分绕过上皮肤层、下真皮并进入具有其血管的皮下环境的能力，所述上皮肤层由具有其皮肤细胞和纤维而没有血液和淋巴管的上表皮组成。在肠道中，亲脂化合物借助具有两亲特性的胆汁盐而变成水溶性的。在胆汁盐的帮助下，亲脂组分被笼装在小的圆形结构，即所谓的胶束中，其由内部亲脂性和外部水溶性部分组成，并且因此可使亲脂成分(其是天然水不溶性的)具有水溶性。然而，内源方法具有相对低的效力。其最经常需要通过亲脂化合物本身刺激胆汁盐从胆囊释放，并通过伴随食物摄入刺激。效力取决于使成分与胆汁盐接触以形成乳剂的肠道的有规律的运动，以及可释放的胆汁盐的量。通常，该方法将亲脂化合物的摄取提高了高达5％至15％的生物利用度，其足以供应健康的年轻人。然而，在患病或老年人中，常规方法可能不足以发挥活性成分的预期效果或维持健康状况和健康，例如，由于维生素A、D、E和K的维生素以及其他必需因素(例如泛醌醇/泛醌)或必需脂肪酸的缺乏症。此外，来自水果或蔬菜的通常具有亲脂性或类树脂不稳
【技术保护点】
1.组合物，其包含亲脂生物活性化合物例如大麻素，特别是植物大麻素或合成大麻素，其中所述亲脂生物活性化合物是针对氧化和/或光化学降解稳定化的，其特征在于，所述组合物包含泊洛沙姆和非水性非烷氧基化溶剂胶束在水溶液中的胶束溶液，并且其中所述泊洛沙姆和非水性非烷氧基化溶剂胶束包封有所述亲脂生物活性化合物，并且其中所述非水性非烷氧基化溶剂具有下式：/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170707 EP 17180383.61.组合物，其包含亲脂生物活性化合物例如大麻素，特别是植物大麻素或合成大麻素，其中所述亲脂生物活性化合物是针对氧化和/或光化学降解稳定化的，其特征在于，所述组合物包含泊洛沙姆和非水性非烷氧基化溶剂胶束在水溶液中的胶束溶液，并且其中所述泊洛沙姆和非水性非烷氧基化溶剂胶束包封有所述亲脂生物活性化合物，并且其中所述非水性非烷氧基化溶剂具有下式：
其中A对应于H、SH、NH2、COOH、CONH2或OH，或者至少具有一个H、SH、NH2、COOH、CONH2或OH的C1-C8烷基片段或C2-C8烯基片段，X对应于直链或支链烷基或烯基链，并且R1、R2、R3、R4、R5、R7、R8彼此独立地对应于H或CH3；并且更优选地其中A对应于OH，其中X对应于直链或支链烷基或烯基链，并且R1、R2、R3、R4、R5、R7、R8彼此独立地对应于H或CH3。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述大麻素是大麻二酚或四氢大麻酚。
3.根据权利要求1或2所述的组合物，其中所述非水性非烷氧基化溶剂是生育酚，例如α-、β-、γ-或δ-生育酚；或者三烯生育酚，例如α-、β-、γ-或δ-三烯生育酚。
4.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述泊洛沙姆与所述非水性非烷氧基化溶剂的重量比为9∶1至99∶1，并且优选为9∶1至39∶1，并且其中所述组合物还包含至多10重量％的量的甘油。
5.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述亲脂生物活性化合物例如大麻素以相对于所述制剂总重量的0.1重量％至5重量％，优选0.1重量％至2重量％的量存在。
6.包含根据前述权利要求中任一项所述的组合物的药物制剂，其中所述药物制剂是经口或局部药物制剂。
7.用于使亲脂生物活性化合物例如大麻素，特别是植物大麻素或合成大麻素针对氧化和/或光化学降解稳定化的方法，所述方法包括以此顺序进行的以下步骤：
a.将一定量的泊洛沙姆加热至第一温度，以形成所述泊洛沙姆的熔体，
b.向所述泊洛沙姆的熔体添加一定量的具有下式的非水性非烷氧基化溶剂并进行混合，以将所述非水性非烷氧基化溶剂溶解在所述泊洛沙姆的熔体中，并且从而形成第一均质液体混合物，同时将所述第一均质液体混合物的第一混合温度维持在所述第一温度的10℃内，条件是所述第一混合温度至少对应于泊洛沙姆的熔化温度，
其中A对应于H、SH、NH2、COOH、CONH2或OH，或者至少具有一个H、SH、NH2、COOH、CONH2或OH的...
【专利技术属性】
技术研发人员：伊尔莎·克内勒，托马斯·佐维克，
申请(专利权)人：索米克研究公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE
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