本发明专利技术提供了去甲基异波尔定在制备预防和/或治疗膀胱平滑肌功能障碍的药物中的应用，属于膀胱平滑肌功能障碍治疗技术领域，所述去甲基异波尔定对膀胱平滑肌功能有很好的调节作用，可以减少逼尿肌的收缩能力，显著降低逼尿肌对α,β‑methylene ATP，CCh和KCl引起的收缩反应，还能够显著减少EFS(电场刺激)引起的收缩，对膀胱平滑肌功能有明显的调节作用，可以用于膀胱过度活动症的治疗，也可以用于尿失禁、多尿等多种疾病的治疗。
【技术实现步骤摘要】
去甲基异波尔定在制备预防和/或治疗膀胱平滑肌功能障碍的药物中的应用
本专利技术属于膀胱平滑肌功能障碍治疗
，尤其涉及去甲基异波尔定在制备预防和/或治疗膀胱平滑肌功能障碍的药物中的应用。
技术介绍
膀胱具有贮尿和排尿功能，这两个功能是在神经和受体的调节下平滑肌的舒张和收缩实现的。逼尿肌保持正常的舒张和收缩对维持正常的贮尿和排尿尤为重要，而膀胱功能的改变是引起尿频、尿急、尿失禁等下尿路疾病症状的重要因素之一。平滑肌功能的改变既是膀胱过度活跃或者逼尿肌过度活动的重要发病机制，也是产生不随意逼尿肌收缩的必要条件，膀胱的自主性，任何能够引起逼尿肌模块间联系增强的因素均易导致膀胱逼尿肌过度活动。膀胱过度活动症(OveractiveBladder,OAB)是一种常见的膀胱功能障碍，虽无生命危害，但严重影响患者的生活质量。据北美流行病学研究报道，女性中有16.9％受到OAB相关症状的困扰，而随着年龄的增长，65岁以上OAB的发病率达到30.9％(DudleyRobinson,IliasGiarenis,LindaCardozo.nnovationinmidlifehealthandbeyondNewdevelopmentsinthemedicalmanagementofoveractivebladder[J].Maturitas,2013,76(3):225-229)。40岁以上欧洲人口中，亦有16.6％的发病率，其发病率甚至超过阿尔茨海默病和骨质疏松症(GunthorpeMJ,SzallasiA.PeripheralTRPV1receptorsastaegetsfordrugdevelopment:newmoleculesandmechanisms[J].CurrPharmDes,2008,14(1):32-41.。日本一项近期的流行病学调查显示，在40岁及以上的成人中发现有OAB存在的患者数量达到了810万人(OsamuY,OsamuN,MasayukiT,etal.clinicalguidelinesforoveractivebladder[J].InternationalJournalofUrology,2009,16,126-142.)。北京大学泌尿外科研究所在北京地区的调查显示，50岁以上男性急迫性尿失禁的发生率为16.4％(颜明根,马小兵,等.膀胱过度活动症诊疗的研究进展[J].海军医学杂志,2011,32(4):65-69.)。虽然不同地区有着不同的发病率，显然，这一类型泌尿道系统障碍成为了全世界的负担。而且，当前的人口老龄化趋势对国际社会的经济发展、医疗保健等方面都带来了深远的影响，随着社会老龄化的发展，各种下尿路疾病如膀胱炎、尿道炎、尿失禁等的发病率不断上升，在老年人群中的发生率高达91％，且症状的严重程度与年龄的增长呈正相关。目前，膀胱过度活动症治疗方式主要包括行为治疗、药物治疗、神经调节治疗等，严重者可采取逼尿肌横断术或膀胱扩大术等，但疗效均不尽人意，而抗胆碱药的副作用在一定程度上也限制了它的临床应用。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术的目的在于提供去甲基异波尔定在制备预防和/或治疗膀胱平滑肌功能障碍的药物中的应用。在本专利技术中，所述去甲基异波尔定对膀胱平滑肌功能有很好的调节作用，可以减少逼尿肌的收缩能力，显著降低逼尿肌对α,β-methyleneATP，CCh和KCl引起的收缩反应(P<0.01或P<0.05)，还能够显著减少EFS(电场刺激)引起的收缩，对膀胱平滑肌功能有明显的调节作用，可以用于OAB的治疗，也可以用于尿失禁、多尿等多种疾病的治疗。为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供了以下技术方案：本专利技术提供了去甲基异波尔定在制备预防和/或治疗膀胱平滑肌功能障碍的药物中的应用。优选的，所述药物以去甲基异波尔定为有效成分。优选的，所述药物还包括去甲基异波尔定药学上可接受的辅料。优选的，所述药物中去甲基异波尔定的质量百分含量为0.1％～50％。优选的，所述药物中去甲基异波尔定的浓度为1～200μmol/L。优选的，所述药物中去甲基异波尔定的浓度为10～150μmol/L。本专利技术还提供了去甲基异波尔定在制备调节逼尿肌的收缩反应的药物中的应用。优选的，所述逼尿肌的收缩反应包括α,β-亚甲基三磷酸腺苷，卡巴胆碱，电场刺激，氯化钾引起的收缩反应。本专利技术的有益效果：本专利技术提供了去甲基异波尔定在制备预防和/或治疗膀胱平滑肌功能障碍的药物中的应用；所述去甲基异波尔定对膀胱平滑肌功能有很好的调节作用，可以减少逼尿肌的收缩能力，显著降低逼尿肌对α,β-methyleneATP，CCh和KCl引起的收缩反应(P<0.01或P<0.05)，还能够显著减少EFS(电场刺激)引起的收缩，对膀胱平滑肌功能有明显的调节作用，可以用于OAB的治疗，也可以用于尿失禁、多尿等多种疾病的治疗。根据实施例的记载，用不同浓度的去甲基异波尔定作用于小鼠逼尿肌，小鼠逼尿肌对EFS(32Hz)的刺激显著地受到抑制(P<0.01或P<0.05)；小鼠的膀胱平滑肌在ATP、EFS、Kcl和CCh的刺激下收缩能力显著升高(P<0.01)，在去甲基异波尔定(60μmol/L)作用下小鼠膀胱平滑肌对ATP、EFS、Kcl和CCh作用后收缩力显著降低(P<0.01或P<0.05)。附图说明图1为去甲基异波尔定(1、2、4、8、16、32、64、128μmol/L)对小鼠DSM在EFS(32Hz)刺激下引起收缩反应的作用；实验组和对照组对比结果，**P<0.01or*P<0.05；图2为去甲基异波尔定(60μmol/L)对小鼠DSM在α,β-methyleneATP(100μmol/L)刺激下收缩能力变化；图3为去甲基异波尔定对小鼠DSM在α,β-methyleneATP(100μmol/L)刺激下收缩能力的作用；图4为去甲基异波尔定(60μmol/L)对小鼠DSM在KCl(120mM)刺激下收缩能力变化；图5为去甲基异波尔定(60μmol/L)对小鼠DSM在KCl(120mM)刺激下收缩能力的作用；模型组和对照组对比，**P<0.01or*P<0.05；图6为去甲基异波尔定(60μmol/L)对小鼠DSM在CCh(10-8～10-5M)刺激下收缩能力变化；图7为去甲基异波尔定(60μmol/L)对小鼠DSM在CCh(10-8～10-5M)刺激下收缩能力的作用，**P<0.01or*P<0.05；图8为去甲基异波尔定(60μmol/L)对小鼠DSM在EFS(1～64Hz)刺激下收缩能力变化；图9为去甲基异波尔定(60μmol/L)对小鼠DSM在EFS(1～64Hz)刺激下收缩能力的作用，**P<0.01or*P<0.05。具体实施方式本专利技术提供了去甲基异波尔定本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.去甲基异波尔定在制备预防和/或治疗膀胱平滑肌功能障碍的药物中的应用。/n
【技术特征摘要】
1.去甲基异波尔定在制备预防和/或治疗膀胱平滑肌功能障碍的药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物以去甲基异波尔定为有效成分。
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述药物还包括去甲基异波尔定药学上可接受的辅料。
4.根据权利要求2或3所述的应用，其特征在于，所述药物中去甲基异波尔定的质量百分含量为0.1％～50％。
5.根据权利要...
【专利技术属性】
技术研发人员：操红缨，
申请(专利权)人：东莞广州中医药大学中医药数理工程研究院，
类型：发明
国别省市：广东;44
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