一种余甘子提取物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及一种余甘子提取物，所述的余甘子提取物包括没食子酸和葡糖倍苷，所述的没食子酸和葡糖倍苷的总质量为所述的余甘子提取物总质量的50％及以上。本发明专利技术的余甘子提取物中的没食子酸和葡糖倍苷的含量高，能够更好的降低尿酸，且本发明专利技术的余甘子提取物的制备方法简单，可作为潜在降尿酸药物用于高尿酸血症的治疗。

An extract of Phyllanthus emblica and its preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
一种余甘子提取物及其制备方法和应用
本专利技术涉及一种余甘子提取物及其制备方法和应用。
技术介绍
痛风是长期嘌呤代谢障碍，血尿酸增高引起组织损伤的一组异质性疾病。临床特点是：高尿酸血症(hyperuricemia，HUA)，急性痛风性关节炎反复发作，痛风石沉淀，特征性慢性关节炎和关节畸形，常累及肾引起慢性间质性肾炎和肾尿酸结石形成，重者可出现关节残疾和肾功能不全。上述表现可单独或联合存在。近年来，随着饮食结构的变化，痛风和高尿酸血症的患病率增加显著，现在已经有人将高尿酸血症列为除高血压，高血脂，高血糖之外的“第四高”，正在引起越来越多患者和医药厂商的重视。目前，痛风的药物治疗可分为间歇期和慢性期的降尿酸治疗以及痛风的急性期治疗。间歇期和慢性期的降尿酸药物治疗中，降尿酸药物主要有三大类：一是抑制尿酸的生成，常用药物为别嘌醇和非布司他。二是促进尿酸的排泄，常用药物为丙磺舒，苯溴马隆。三是尿酸酶类药物，如拉布立酶。而痛风急性期药物治疗的主要目的是控制症状，常用药物如非甾体消炎药，秋水仙碱等。上述药物在痛风治疗中应用广泛，取得了一定的治疗效果，但是服用药物后的不良反应以及毒副作用较多，引起肝肾功能损害、弥漫性血管炎和多脏器损害等，严重者甚至会引起患者死亡，妨碍了痛风以及高尿酸血症的治疗进展。高效低毒的抗痛风和高尿酸血症药物依然是目前药学研究的一个热点，中医药的应用将成为新的突破口和研究重点。余甘子是大戟科植物PhyllanthusemblicaL.的干燥成熟果实，主要分布在福建、广东、云南等地，为传统的民族药，在我国已经有1800年的药用历史，被中国药典收录，主要用于治疗口干咳嗽、消化不良、腹痛、慢性肝炎、肠胃炎、高血脂等症[李秀丽，叶峰，俞腾飞.余甘子的药理研究进展[J].时珍国医国药，2006，17(2):266‐267.]。在印度、斯里兰卡等东南亚地区，余甘子被广泛使用，在医药体系中具有很高的地位[刘延泽，李海霞，许利嘉等.药食兼用余甘子的现代研究概述及应用前景分析[J].中草药，2013,44(12):1700‐1705.]。由于其良好的药用价值和极高的营养价值，国家卫生部将余甘子列入首批药食同源名单。近年来余甘子的药理研究集中在抗菌、抗氧化、抗肿瘤等领域[何晓敏.余甘子药理作用研究进展[J].中国中医药科技，2014,21(5):593‐595.]。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种有效成分含量高的余甘子提取物及其制备方法和应用。为解决以上技术问题，本专利技术采用如下技术方案：本专利技术的一个目的是提供一种余甘子提取物，所述的余甘子提取物包括没食子酸和葡糖倍苷，所述的没食子酸和葡糖倍苷的总质量为所述的余甘子提取物总质量的50％及以上。优选地，所述的没食子酸的质量为所述的余甘子提取物总质量的10％及以上，进一步优选为14％及以上。优选地，所述的葡糖倍苷的质量为所述的余甘子提取物总质量的35％及以上，进一步优选为39％及以上。本专利技术的另一个目的是提供一种所述的余甘子提取物的制备方法，将余甘子药材投入设备中，加入质量为所述的余甘子药材质量7～10倍的纯化水，在75～100℃下提取1.8～3h，收集第一提取液；再加入质量为所述的余甘子药材质量7～10倍的纯化水，在75～100℃下提取0.8～1.5h，收集第二提取液；将所述的第一提取液和所述的第二提取液合并，然后在0.05～0.06大气压、45～55℃下减压浓缩至相对密度为1.01～1.04，得到浓缩液；再将所述的浓缩液在12000～16000rpm离心，取上清液以0.8～1.2Bv/h的速度上D101树脂柱，以纯化水洗脱，收集第1.4～4Bv洗脱液，减压浓缩、干燥得到所述的余甘子提取物。本专利技术的第三个目的是提供一种所述的余甘子提取物在制备治疗高尿酸血症和/或痛风药物中的应用。本专利技术的第四个目的是提供一种药物组合物，其包括所述的余甘子提取物和药学上可接受的辅料。优选地，所述的余甘子提取物的质量百分含量为40～80％。优选地，所述的药学上可接受的辅料包括胶质、淀粉类、糖、纤维素材料、西黄蓍胶粉、麦芽、滑石粉、油、醇类、酯类、缓冲剂、褐藻酸、水、林格氏液中的一种或多种。优选地，所述的药学上可接受的辅料包括质量百分含量为40～50％的微晶纤维素、质量百分含量为2～8％的羧甲基淀粉钠、质量百分含量为0.5～1.5％的硬脂酸镁。优选地，所述的药物组合物为胶囊剂、片剂、丸剂、颗粒剂、膏剂、合剂或混悬剂。由于以上技术方案的实施，本专利技术与现有技术相比具有如下优势：本专利技术的余甘子提取物中的没食子酸和葡糖倍苷的含量高，能够更好的降低尿酸，且本专利技术的余甘子提取物的制备方法简单，可作为潜在降尿酸药物用于高尿酸血症的治疗。附图说明图1为W3供试品的液相色谱图；图2为没食子酸标准品的液相色谱图；图3为葡糖倍苷标准品的液相色谱图。具体实施方式以下结合具体实施例对本专利技术做进一步详细说明。应理解，这些实施例是用于说明本专利技术的基本原理、主要特征和优点，而本专利技术不受以下实施例的限制。实施例中采用的实施条件可以根据具体要求做进一步调整，未注明的实施条件通常为常规实验中的条件。余甘子药材购于安国市一方中药材有限公司；D101大孔树脂购于天津农药股份有限公司树脂分公司；没食子酸标准品，购自中国食品药品检定研究总院；葡糖倍苷标准品，购自上海纯优生物科技有限公司。实施例1余甘子活性成分制备及没食子酸及葡糖倍苷含量检测余甘子活性成分W1的制备提取工艺：将50kg余甘子药材投入多功能提取罐中，分别加入350kg纯化水进行两次提取，每次提取温度为75℃，提取时间分别为3h和1.5h，过滤，药渣弃去，合并提取液，在0.05～0.06大气压，50℃下减压浓缩至相对密度1.01～1.03，所得浓缩液12000rpm离心，取上清液以0.8Bv/h的速度上D101树脂柱(柱体积200L，分三次上样)，以4倍柱体积的量用纯化水洗脱，前1.3Bv洗脱液弃去，收集1.4～3.8Bv洗脱液，减压浓缩，干燥，粉碎，得余甘子活性成分W1质量为2.23kg，得率4.46％。余甘子活性成分W2的制备提取工艺：将50kg余甘子药材投入多功能提取罐中，分别加入500kg纯化水进行两次提取，每次提取温度为85℃，提取时间分别为2.5h和1.2h，过滤，药渣弃去，合并提取液，在0.05～0.06大气压，50℃下减压浓缩至相对密度1.02～1.04，14000rpm离心，取上清液以1.2Bv/h的速度上D101树脂柱(柱体积200L，分三次上样)，以4倍柱体积的量用蒸馏水洗脱，前1.7Bv洗脱液弃去，收集1.8～4Bv洗脱液，减压浓缩，干燥，粉碎，得余甘子活性成分W2质量为2.42kg，得率4.84％。余甘子活性成分W3的制备提取工艺：将50kg余甘子药材投入多功能提取罐中，分别加入400kg纯化水，煎煮2本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种余甘子提取物，其特征在于：所述的余甘子提取物包括没食子酸和葡糖倍苷，所述的没食子酸和葡糖倍苷的总质量为所述的余甘子提取物总质量的50％及以上。/n

【技术特征摘要】
1.一种余甘子提取物，其特征在于：所述的余甘子提取物包括没食子酸和葡糖倍苷，所述的没食子酸和葡糖倍苷的总质量为所述的余甘子提取物总质量的50％及以上。


2.根据权利要求1所述的余甘子提取物，其特征在于：所述的没食子酸的质量为所述的余甘子提取物总质量的10％及以上。


3.根据权利要求1所述的余甘子提取物，其特征在于：所述的葡糖倍苷的质量为所述的余甘子提取物总质量的35％及以上。


4.一种如权利要求1至3中任一项所述的余甘子提取物的制备方法，其特征在于：将余甘子药材投入设备中，加入质量为所述的余甘子药材质量7～10倍的纯化水，在75～100℃下提取1.8～3h，收集第一提取液；再加入质量为所述的余甘子药材质量7～10倍的纯化水，在75～100℃下提取0.8～1.5h，收集第二提取液；将所述的第一提取液和所述的第二提取液合并，然后在0.05～0.06大气压、45～55℃下减压浓缩至相对密度为1.01～1.04，得到浓缩液；再将所述的浓缩液在12000～16000rpm离心，取上清液以0.8～1.2Bv/h的速度上D101树脂柱，以纯化水...

【专利技术属性】
技术研发人员：夏增华，阮克锋，符晓晖，
申请(专利权)人：上海张江中药现代制剂技术工程研究中心，
类型：发明
国别省市：上海;31