一种扭伤归喷雾剂的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种扭伤归喷雾剂的制备方法，所述喷雾剂由当归、防风、枳壳、浙贝母粉、知母、天南星(制)、瓜蒌、白芷、红花及药用辅料制备而成。喷雾剂相比于其他口服固体制剂来说，有着无需用水送服、不必担心会噎住或吸入，且生产工艺简单，成本较低，便于携带等优势，大大提高了病人用药顺应性与方便性，尤其适用于儿童及老年患者。中药喷雾剂将传统医药和现代制剂工艺、技术相结合,在近年来发展迅速。

Preparation method of sprain for sprain

【技术实现步骤摘要】
一种扭伤归喷雾剂的制备方法
本专利技术涉及中医药制剂的制备方法，尤其涉及一种扭伤归喷雾制剂的制备方法。
技术介绍
软组织损伤在运动创伤中最为常见。从发病过程可分为急性损伤和慢性损伤两类，急性损伤发病突然，伤后既出现疼痛及活动功能障碍。属开放性的有擦伤、切刺伤、碰撞打击引起的皮肤破损伤、骨断端穿破皮肤的开放性骨折等；属闭合性的有扭伤、拉伤、挫伤、挤压伤等。软组织急性损伤发生后，主要表现为疼痛，活动功能受到影响。扭伤归胶囊为一种已经上市的中成药，国药准字02230Z575，由当归、防风、枳壳、浙贝母、知母、天南星(制)、瓜蒌、白芷、红花制备而成，功能主治：理气，活血化瘀，消肿止痛。用于胸胁、腰背、四肢等软组织急性损伤。现有技术中，已经公开的扭伤归的新制剂包括，透皮贴剂，巴布剂。吸入型喷雾剂相比于其他制剂来说，有着无需用水送服等特点，吸入型喷雾剂包括含药溶液、乳状液或混悬液等制剂形式，将其填充于喷雾装置中，使用时借助手动泵的压力将内容物呈雾状物释出，用于肺部吸入或直接喷至口腔腔道黏膜、也可用于皮肤表层。吸入型喷雾剂不含抛射剂，仅通过雾化装置借助压缩空气产生的动力使药液雾化并喷出。中药喷雾剂是中国特有的剂型，既可发挥中医药组方的优势，又可展示细微液滴释放药物的特点，具有制备简单、起效快、剂量小、使用安全，临床应用方便，疗效确切等特点，得到普遍认可。现有技术中，扭伤归制剂没有吸入型喷雾剂的报道，本专利技术采用常规技术制备扭伤归吸入型喷雾剂，发现药液澄明度差，且稳定性不高。为将该药物制备成刺激性低，溶液澄清透明，储存时间长的吸入型喷雾剂，本专利技术人进行了配方配比等实验性研究，意外的发现，采用本专利技术的技术方案，可以得到一种澄明度好，稳定性高的溶液型吸入型喷雾剂。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种用于治疗胸胁、腰背、四肢等软组织急性损伤的中药组合物。本专利技术所述的组合物称为：扭伤归喷雾剂，其由以下中药原料药经过加工制备成药物提取物，然后加入药物可接受的载体，制备而成的：当归，防风，枳壳，浙贝母粉，知母，天南星(制)，瓜蒌，白芷和红花。其中，所述药物提取物，其制备方法属于现有技术，可以根据国药准字02230Z575中公开的方法制备，也可以根据中国专利201110323029.X和201110431414.6中的方法制备，也可以根据本专利技术实施例中的方法制备。本专利技术所述扭伤归喷雾剂，其组成包括，药物提取物、增溶剂、潜溶剂、防腐剂，80％乙醇和水。其中，各组分的重量份如下：其中，所述增溶剂选自：聚氧乙烯硬化蓖麻油、聚氧乙烯蓖麻油、脂肪醇聚氧乙烯醚、脂肪醇聚氧乙烯-聚氧丙烯醚、聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯、聚甘油脂肪酸酯、聚山梨酯80(吐温-80)。其中，最优选的为吐温-80。所述潜溶剂选自：乙醇、1,2-丙二醇、聚乙二醇。其中，最优选的为1,2-丙二醇。所述防腐剂选自：苯甲酸、山梨酸钾、脱氢乙酸钠、丙酸钙、双乙酸钠、乳酸钠、对羟基苯甲酸丙酯、乳酸链球菌素、过氧化氢。其中，最优选的为苯甲酸。为此，本专利技术优选的配方组成如下：本专利技术最优选的配方组成如下：本专利技术的配方组成是以澄明度，稳定性，粘膜刺激性为指标，经过筛选获得的，筛选过程如下：80％乙醇作为药物提取物溶剂的筛选：称取复方提取物浸膏1g，加入适量溶剂，在一定温度下水浴溶解，搅拌均匀，即得。基于提取物的水提醇沉工艺，初步选择50％乙醇、60％乙醇、70％乙醇、80％乙醇、90％乙醇为溶剂，按5％、10％、15％、20％的比例加入，充分混匀后加蒸馏水至100ml，观察各个供试品溶液在20℃、30℃、40℃和50℃的澄清度及稳定性。结果见下表1。表15种不同浓度乙醇溶解效果由表1结果可知，5种不同浓度乙醇中50％、60％和70％乙醇溶解浸膏时，容易出现浑浊、结块、不稳定现象，不适合作为提取物的溶解溶剂，80％和90％乙醇溶剂加入量为15％或20％时，得到稳定的溶液，但澄清度有待改善，综上所述，以制剂均一稳定为标准，结合制剂成本，选择80％乙醇为溶剂，在水浴加热40℃时，加入量为15％，同时需要考虑添加合适的增溶剂以提高溶液的澄清度。增溶剂的选择在溶剂选择过程中，我们发现溶剂在溶解提取物浸膏的过程中始终存在浑浊不澄清，提取物不能完全溶解的现象，因此决定添加一定量的增溶剂。聚山梨酯类(吐温)是山梨醇及其脱水物的单油酸酯与环氧乙烷的共聚物，为非离子型表面活性剂，通常作为增溶剂。其中常用的增溶剂有吐温-20、吐温-40和吐温-80。称取提取物浸膏1g，于40℃水浴加热，加入到80％乙醇中，搅拌均匀，再按0.5％、1％和1.5％的量依次加入吐温-20、吐温-40和吐温-80，充分搅拌，混合均匀后加蒸馏水至100ml，观察制剂的澄明度和感官评价，结果见下表2。表23种增溶剂制剂澄明度及感官评价根据表2得知，在三种不同增溶剂的影响下，制剂的澄清透亮程度与感官效果有较大的区别。考虑到消费者感官依从性和制剂稳定性，以制剂澄清透亮、颜色亮黄色、气味适中为评价指标进行综合评价，另外，吐温类增溶剂均具有一定的溶血作用，吐温-20>吐温-40>吐温-80，各方面综合考虑，选择添加量1％的吐温-80为增溶剂。潜溶剂的选择潜溶剂是指能形成氢键，与水互溶的有机溶剂，它通过破坏水中氢键或降低溶剂的极性来增加药物的溶解度。常用潜溶剂有乙醇、1,2-丙二醇，甘油、聚乙二醇等。1,2-丙二醇为无色透明、具有吸湿性粘稠液体，有似甘油样甜、微辛的味觉，与水、乙醇等互溶，几乎无毒，对皮肤的刺激性低，在常温下稳定。在溶液中除了作潜溶剂，还可起到一定的促皮肤吸收作用。故拟选用1,2-丙二醇，在提高提取物溶解度的同时，促进皮肤黏膜对该溶液剂的透皮吸收。取复方提取物浸膏1g，溶解于80％乙醇和吐温-80中，分别添加3％、5％、8％、10％、12％的1,2-丙二醇，搅拌均匀，充分混匀后加蒸馏水至100ml，观察各个供试品的澄明度和稳定性。表35种不同浓度1,2-丙二醇潜溶效果结果表明，1,2-丙二醇添加量为5％时，溶液均一稳定、澄清透明度最好，故选择添加1,2-丙二醇的含量为5％。防腐剂的选择液体制剂特别是含水较多的液体制剂，易被微生物污染而引起发霉变质，因此在液体制剂中可加入少量防腐剂，抑制微生物的生长繁殖，以达到防腐的目的。优良的防腐剂在抑菌浓度范围内对人体无害、无刺激性，在水中有较大的溶解度，不影响制剂的理化性质和药理作用，防腐剂的性能不受制剂中药物的影响，防腐剂本身理化性质和抗微生物性质稳定，不易受热和pH的影响，长期贮存稳定，基于以上对防腐剂的内在要求，结合扭伤归喷雾剂的pH值为酸性，确定选择苯甲酸作为该溶液的防腐剂。苯甲酸在酸性溶液中抑菌效果好，可以较好地防治发霉和变质，特别适用于中药液体制剂。表4通本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种扭伤归喷雾剂的制备方法，其特征在于，所述扭伤归喷雾剂其组成包括，药物提取物、增溶剂、潜溶剂、防腐剂，80％乙醇和水，所述制备方法，包括在40℃水浴中，将药物提取物加入80％乙醇溶液中，搅拌溶解；将防腐剂、增溶剂、潜溶剂依次加入上述溶液中并搅拌均匀，过滤；加水至全量，即得。/n

【技术特征摘要】
1.一种扭伤归喷雾剂的制备方法，其特征在于，所述扭伤归喷雾剂其组成包括，药物提取物、增溶剂、潜溶剂、防腐剂，80％乙醇和水，所述制备方法，包括在40℃水浴中，将药物提取物加入80％乙醇溶液中，搅拌溶解；将防腐剂、增溶剂、潜溶剂依次加入上述溶液中并搅拌均匀，过滤；加水至全量，即得。


2.根据权利要求书1所述的制备方法，其特征在于，其中，各组分的重量份如下：





3.根据权利要求书1所述的制备方法，其特征在于，其中，所述增溶剂选自：聚氧乙烯硬化蓖麻油、聚氧乙烯蓖麻油、脂肪醇聚氧乙烯醚、脂肪醇聚氧乙烯-聚氧丙烯醚、聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯、聚甘油脂肪酸酯、聚山梨酯80。


4.根据权利要求书1所述的制备方法，其特征在于，其中，所述增溶剂吐温-80。<...

【专利技术属性】
技术研发人员：周丽丽，於江华，
申请(专利权)人：无锡济民可信山禾药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32