【技术实现步骤摘要】
一种制备高纯度重酒石酸卡巴拉汀的方法
本专利技术属于药物化学领域,涉及重酒石酸卡巴拉汀的精制。
技术介绍
卡巴拉汀（rivastigmine）又名利凡斯的明，属第二代中枢AChE抑制药，对大脑皮层和海马的AChE就选择性抑制作用，而对纹状体和心脏的AChE几无影响，尚可减慢淀粉样蛋白前体（APP）的形成。因卡巴拉汀制备路线较短，所采用的中间体又大部分为粗制化工品，所以不同工艺制备的卡巴拉汀杂质体系千差万别，所以寻找一种高效纯化卡巴拉汀的反应条件对工业化生产来说至关重要，可最大限度的保证产品的质量不会因物料的变化而产生很大的波动。针对这一方面，我公司进行了大量的实验研究，发现以低级醇-水的混合体系对重酒石酸卡巴拉汀能较好的清除杂质，同时保证产品的收率。
技术实现思路
本专利技术涉及一种重酒石酸卡巴拉汀的精制方法，其特征是：将重酒石酸卡巴拉汀粗品用低级醇-水的混合溶剂搅拌均匀后，加热回流至全溶，降温搅拌析晶，控温25-30℃析晶，析晶完毕后抽滤烘干得到重酒石酸卡巴拉汀精制品。具体实施方式以下通过实施例进一步说明本专利技术，但不作为对本专利技术的限制。实施例1：将1.92kg重酒石酸卡巴拉汀粗品（化学纯度98.2%）加入至配置好的95%甲醇水溶液9.6kg中，加热至64℃反应1小时，趁热抽滤后搅拌析晶，控温25-30℃析晶5h，抽滤烘干后得到重酒石酸卡巴拉汀精制品1.63kg，收率85.0%，化学纯度99.8%,最大单杂0.06%。...
【技术保护点】
1.一种重酒石酸卡巴拉汀的精制方法，其特征是：将重酒石酸卡巴拉汀粗品用低级醇-水的混合溶剂搅拌均匀后，加热回流至全溶，降温搅拌析晶，控温25-30℃析晶，析晶完毕后抽滤烘干得到重酒石酸卡巴拉汀精制品。/n
【技术特征摘要】
1.一种重酒石酸卡巴拉汀的精制方法，其特征是：将重酒石酸卡巴拉汀粗品用低级醇-水的混合溶剂搅拌均匀后，加热回流至全溶，降温搅拌析晶，控温25-30℃析晶，析晶完毕后抽滤烘干得到重酒石酸卡巴拉汀精制品。
2.根据权利要求1的方法，其特征在于：采用的精制体系为低级醇-水混合体系，低...
【专利技术属性】
技术研发人员：李恩民，赵国磊，
申请(专利权)人：万特制药海南有限公司，
类型：发明
国别省市：海南;46
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