一种用于胃粘膜癌前病变的中药组合物及其制备方法和应用技术

为克服目前市场推出的中成药组方复杂，有效部位不明确，制备时采用传统有机溶剂提取法，药材利用率低，耗时长，且具有毒溶剂及溶剂残留等问题，本发明专利技术提供一种用于治疗胃粘膜癌前病变的中药组合物，并改进其制备方法，采用CO

A traditional Chinese medicine composition for precancerous lesions of gastric mucosa and its preparation method and Application

【技术实现步骤摘要】
一种用于胃粘膜癌前病变的中药组合物及其制备方法和应用
本专利技术属于中药制药领域，具体涉及一种中药组合物，以及该中药组合物的制备工艺和该中药组合物在制备用于治疗胃粘膜癌前病变药物中的应用。
技术介绍
胃癌是我国最常见的恶性肿瘤之一，其发病率居各种恶性肿瘤的前列且呈上升趋势，在发展为恶性肿瘤之前，常较长阶段的胃粘膜癌前变化，若能及早治疗这些胃粘膜癌前病变，将是防治胃癌的重要有效途径。在胃粘膜癌前病变治疗方面，西药治疗存在一定的毒副作用，能否安全使用还需进一步研究。近年来，中药治疗胃黏膜癌前病变已显示出初步效果，杭州胡庆余堂生产的胃复春以及我公司产品仁术健胃颗粒均具有一定的预防和降低胃粘膜癌前病变向胃癌转化的效果，但目前市场推出的中成药组方复杂，有效部位不明确，制备时采用传统有机溶剂提取法，药材利用率低，耗时长，且具有毒溶剂及溶剂残留等问题，进一步影响治疗效果。莪术行气止痛，破血消积；白术健脾益气，燥湿利水。但是莪术和白术配伍后药效物质还不清楚。不同的萃取工艺得到的有效成分不同，对于不同药材和不同类型的有效成分，萃取工艺的单一因素变化也都会使萃取率、萃取到的有效成分产生较大的波动。因此，需要根据配伍和药效来设计不同的萃取工艺，得到能够有效治疗胃粘膜癌前病变的效果的莪术和白术萃取物。超临界流体萃取技术(SupercriticalFluidExtraction,简称SFE)20世纪兴起的一种提取、分离技术。上世纪50年代，美国的Todd和Elain首先在理论上提出了其可行性，直到70时年代才用于提取和分离。超临界流体(SupercriticalFluid,SCF)是指处于临界温度(TC)和临界压力(PC)以上的流体，兼有气、液两者的特点：其一，密度接近于液体，具有类似液体的高密度；其二，粘度和扩散系数接近于气体，具有类似气体的低黏度。因此扩散系数是普通液体的100倍。CO2极性小，适于提取分子量小、亲脂性的萃取物、内酯环氧化合物等物质。并且CO2性质稳定，无毒，不易燃易爆、廉价及较低的临界压力(7.37MPa)和较低的临界温度(31.05℃),已得到广泛应用。超临界提取的影响因素有SFE的流体比、CO2流量、压力时间、温度、粉碎粉粒度等。压力是SFE中最重要的参数。一定温度下，随着压力的增大，流体密度显著增加，溶质的溶解度增大，萃取效率提高。但过高的压力使生产成本明显提高，其萃取率增加有限。在SFE过程中，温度增加，加强了其扩散能力，使得被萃取物在超临界CO2中溶解度增加，有利于萃取。但随着温度的增加，杂质的溶解度也增加,使精制过程复杂化，从而降低产品的收率。同时温度增加，CO2流体的密度降低，使得对溶质的溶解力下降，降低产品收率。萃取时间增加，有利于超临界流体与溶质中有效成分的溶解平衡，增加萃取的时间就增加萃取得率。由于萃取一定时间后，随着溶质中有效成分的减少，再增加萃取时间，萃取得率增加缓慢，能耗增加。而且有些无效成分也更多地被萃取出来，直接影响产品的质量。包合物技术可使药物在体内的达峰时间缩短，促进药物在体内的吸收，达峰浓度升高，提高生物利用度，并使药物在体内的滞留时间缩短，消除半衰期缩短，消除迅速，使药物在达到治病疗效的同时不会在体内滞留很长时间，减少副作用。挥发油包合的方法主要有研磨法、饱和水溶液法、超声法等，实际生产中一般采用饱和水溶液法，但相较而言，胶体磨研磨法具有效率更高、包合率更高、适宜工业化大生产等优点。目前尚未有采用研磨法包合技术对莪术和白术超临界萃取物进行研究的报道。
技术实现思路
为解决上述技术问题，本专利技术第一个目的是提供一种中药组合物；本专利技术的第二个目的是提供该中药组合物的制备方法；本专利技术的第三个目的是提供该组合物在制备用于治疗胃粘膜癌前病变药物中的应用。本专利技术具体技术方案如下：一种用于治疗胃粘膜癌前病变的中药组合物，所述中药组合物由以下原料药组成：白术6～12重量份、莪术8～16重量份，所述中药组合物是通过下列步骤制备得到的：a、原料药CO2超临界萃取：按重量份数配比称取白术、莪术，混合，粉碎成20～60目的颗粒，装入超临界萃取釜中，加热萃取，萃取温度为40～60℃，萃取压力15～35MPa，萃取时间1～3h，冷却，分离收集萃取物；b、萃取物包合：按萃取物与β-环糊精重量比为1：6～10的比例，取步骤a得到的萃取物与β-环糊精；所述β-环糊精中加水研匀，制成β-环糊精水溶液倒入胶体磨中，所述加水量为β-环糊精重量的2～4倍；所述步骤a得到的萃取物用乙醇(95％乙醇)溶解，制成萃取物乙醇溶液，缓慢连续滴加至胶体磨中，所述乙醇用量为萃取物的10～30wt％；采用研磨法进行包合，包合时间为30～90min，包合物于40℃真空干燥，即得。进一步的，步骤a所述原料药CO2超临界萃取条件为：白术、莪术粉碎成40目颗粒，萃取压力35MPa，萃取时间2h。进一步的，步骤b所述萃取物包合条件为：所述萃取物与β-环糊精重量比为1：8，加水量为β-环糊精重量的4倍，乙醇用量为萃取物的30wt％，研磨时间为60min。进一步的，该组合物与药学上可接受的辅料制成口服制剂。前述的用于治疗胃粘膜癌前病变的中药组合物的制备方法，该方法以白术6～12重量份、莪术8～16重量份为原料，包括以下步骤：a、原料药CO2超临界萃取：按重量份数配比称取白术、莪术，混合，粉碎成20～60目的颗粒，装入超临界萃取釜中，加热萃取，萃取温度为40～60℃，萃取压力15～35MPa，萃取时间1～3h，冷却，分离收集萃取物；b、萃取物包合：按萃取物与β-环糊精重量比为1：6～10的比例，取步骤a得到的萃取物与β-环糊精；所述β-环糊精中加水研匀，制成β-环糊精水溶液倒入胶体磨中，所述加水量为β-环糊精重量的2～4倍；所述步骤a得到的萃取物用乙醇(95％乙醇)溶解，制成萃取物乙醇溶液，缓慢连续滴加至胶体磨中，所述乙醇用量为萃取物的10～30wt％；采用研磨法进行包合，包合时间为30～90min，包合物于40℃真空干燥，即得。进一步的，步骤a所述原料药CO2超临界萃取条件为：白术、莪术粉碎成40目颗粒，萃取温度为40℃，萃取压力35MPa，萃取时间2h。进一步的，步骤b所述萃取物包合条件为：所述萃取物与β-环糊精重量比为1：8，加水量为β-环糊精重量的4倍，乙醇用量为萃取物的30wt％，研磨时间为60min。前述的中药组合物在制备用于治疗胃粘膜癌前病变药物中的应用。本专利技术技术方案所实现的有益效果为：1.本专利技术中药组合物开创性的仅采用莪术和白术两味，莪术行气止痛，破血消积，消食化积为君；白术健脾益气，燥湿利水为臣，本组合物有效部位为莪术挥发油和白术挥发油，组分合理，配伍精当，疗效确切，能够有效治疗胃粘膜癌前病变。其中，莪术挥发油主要成分包含多种倍半萜类化合物，包括莪术醇(curcumol)、莪术二酮(curdione)、吉马酮(germaerone)、α-蒎烯(α-pinene)、β-蒎烯(β-pinene)、榄香烯(el本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种用于治疗胃粘膜癌前病变的中药组合物，其特征在于，所述中药组合物由以下原料药组成：白术6～12重量份、莪术8～16重量份，所述中药组合物是通过下列步骤制备得到的：/na、原料药CO

【技术特征摘要】
1.一种用于治疗胃粘膜癌前病变的中药组合物，其特征在于，所述中药组合物由以下原料药组成：白术6～12重量份、莪术8～16重量份，所述中药组合物是通过下列步骤制备得到的：
a、原料药CO2超临界萃取：按重量份数配比称取白术、莪术，混合，粉碎成20～60目的颗粒，装入超临界萃取釜中，加热萃取，萃取温度为40～60℃，萃取压力15～35MPa，萃取时间1～3h，冷却，分离收集萃取物；
b、萃取物包合：按萃取物与β-环糊精重量比为1：6～10的比例，取步骤a得到的萃取物与β-环糊精；所述β-环糊精中加水研匀，制成β-环糊精水溶液倒入胶体磨中，所述加水量为β-环糊精重量的2～4倍；所述步骤a得到的萃取物用乙醇溶解，制成萃取物乙醇溶液，缓慢连续滴加至胶体磨中，所述乙醇用量为萃取物的10～30wt％；采用研磨法进行包合，包合时间为30～90min，包合物于40℃真空干燥，即得。


2.根据权利要求1所述的用于治疗胃粘膜癌前病变的中药组合物，其特征在于，步骤a所述原料药CO2超临界萃取条件为：白术、莪术粉碎成40目颗粒，萃取温度为40℃，萃取压力35MPa，萃取时间2h。


3.根据权利要求1所述的用于治疗胃粘膜癌前病变的中药组合物，其特征在于，步骤b所述萃取物包合条件为：所述萃取物与β-环糊精重量比为1：8，加水量为β-环糊精重量的4倍，乙醇用量为萃取物的30wt％，研磨时间为60min。


4.根据权利要求1所述的用于治疗胃粘膜癌前病变的中药组合物，其特征在于，...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵开军，薛雪，阙泓顺，王海丽，
申请(专利权)人：南京中山制药有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32