虎杖总提取物、虎杖苷或白藜芦醇的药物应用制造技术

本发明专利技术涉及虎杖总提取物、虎杖苷或白藜芦醇作为制备可与血管内皮生长因子结合而抑制血管生成的药物的应用，首次发现虎杖总提取物、虎杖苷、白藜芦醇抗血管生成作用，首次发现虎杖总提取物、虎杖苷、白藜芦醇可有效抑制血管内皮细胞的增值、迁移和小管形成，可有效抑制斑马鱼肠下静脉血管的生成，具有抗血管生成活性，可作为血管生成抑制剂，可作为制备用于治疗和预防肿瘤、关节炎、银屑病、眼科疾病、动脉粥样硬化等新生血管依赖性和新生血管相关性疾病的药物。

Drug application of total extract, polyglycoside or resveratrol of Polygonum cuspidatum

【技术实现步骤摘要】
虎杖总提取物、虎杖苷或白藜芦醇的药物应用
本专利技术涉及医药
，具体涉及一种虎杖总提取物、虎杖苷或白藜芦醇的药物应用。
技术介绍
血管生成是人体内一种生理现象，在胚胎发育和组织损伤修复中起着重要的作用。血管生成是一个涉及多种细胞的多种分子的复杂过程，包括内皮细胞分泌蛋白酶降解基底膜、内皮细胞的增殖和迁移、新生毛细血管管腔结构的形成，募集周细胞以稳定新形成的毛细血管网、通过原始血管的重塑和扩展形成成熟的血管网。抑制血管生成分子和促进血管生成分子间的动态平衡被认为是调控血管生成的“开关”。正常生理状况下，抑制血管生成分子和抗血管生成分子之间处于相对平衡状态，血管生成机制处于“关闭”状态；仅在胚胎发育、生殖、创伤修复以及女性的生理周期等机体正常生理过程中发生。但是在实体肿瘤中，血管生成会失去控制，造成恶性结果：一方面，新生血管可以为肿瘤细胞带来丰富的氧气和养料，并带走代谢产物；另一方面，肿瘤细胞可通过新生的血管向远处转移。如果瘤体中不存在血管生成，肿瘤的生长将处于停滞状态甚至发生退化；而如果瘤体中存在血管生成，肿瘤的体积则呈指数增长，例如各种原因引起的肿瘤、眼部新血管形成、关节炎、皮肤疾患、动脉粥样硬化等疾病的发生与发展，都与病理性的血管生成有重大关系。因此，抗血管生成是治疗恶性肿瘤的有效方法，肿瘤抗血管生成治疗被认为是治疗恶性肿瘤具有重大医学价值的策略之一。抗血管生成是一个极其复杂的过程，包括对血管生成调控因子的干预，抑制血管基底膜和细胞外基质降解，抑制内皮细胞分裂、迁移和增值等。目前治疗肿瘤的方法多样，效果不一，抑制肿瘤血管生成的治疗方法优点在于：1.毒副作用小，对正常细胞的损伤较小；2.具有广谱效应；3.不易产生耐药性；4.可与其他治疗方法相互补充。因此，该治疗方法具有广阔的应用前景。与此同时，该治疗方法还是一种较新的治疗方法，亟需进行相关的研究。虎杖为蓼科蓼属多年生草本植物虎杖(PolygonumcuspidatumSieb.etZucc.)的干燥根茎和根，性味苦寒，归肝、胆、经，有活血定痛、清热利湿、解毒、化痰止咳等功效，中医临床用于治疗湿热黄疸，肺热咳嗽，疮痈肿毒，关节痹痛，经闭，经痛，水火烫伤，跌打损伤等。对虎杖的药理学活性研究表明：虎杖具有抗炎、降血脂、抑制血小板聚集、抗血栓、抗休克、抗氧化等作用，虎杖还具有抗肿瘤作用，通过抑制细胞DNA和RNA的合成抑制人早幼白细胞(HL-60)，对小鼠肉瘤、小鼠肝瘤、小鼠乳腺瘤、小鼠艾氏腹水癌、小鼠淋巴瘤及小鼠黑色素瘤均有抑制作用，但目前还没有虎杖抑制新生血管形成并作为血管形成抑制剂使用的报道。虎杖苷(Polydatin)是从蓼科植物属虎杖的干燥根茎中提取的第四种单体，故又名虎杖结晶4号，也可称为白藜芦醇苷。分子式：C20H22O8，分子量：390.131468，化学结构如下所示：现代药理学研究表明，虎杖苷对心肌细胞、血管平滑肌细胞、抗血小板聚集、改善微循环等有显著作用，此外还能减轻多种因素造成的组织器官损伤，具有保护肝细胞，降血脂及抗脂质过氧化等作用，但目前还没有虎杖苷可与血管内皮生长因子(vascularendothelialgrowthfactor，VEGF)结合进而抑制新生血管形成并作为血管形成抑制剂使用的报道。白藜芦醇(Resveratrol)是一种非黄酮类多酚化合物，常见于葡萄树外皮、种子、茎秆以及叶子中，尤其是在诸如Vitis(葡萄属)vinifera、Vitisrotundifolia以及Vitislabrusca等葡萄种类中，白藜芦醇的含量更为丰富。白藜芦醇还存在于廖属植物的根中，如虎杖以及何首乌。分子式：C14H12O3，分子量：228.24，化学结构如下所示：现代药理学研究表明，白藜芦醇具有抗肿瘤、治疗心血管疾病、抗突变、抗氧化、抗菌抗炎、保肝、诱导细胞凋亡及雌激素调节等生物药理活性，虽目前已有少数白藜芦醇具有抗心血管活性的报道，但对于白藜芦醇可与血管内皮生长因子结合进而抑制新生血管形成并作为血管形成抑制剂使用，尚未有报道。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种虎杖总提取物、虎杖苷或白藜芦醇的药物应用，解决现有技术中尚未有杖总提取物、虎杖苷或白藜芦醇用于制备抑制血管生成的药物的问题。本专利技术解决技术问题所采用的技术方案是：虎杖总提取物、虎杖苷或白藜芦醇作为制备可与血管内皮生长因子结合而抑制血管生成的药物的应用。也就是说，虎杖总提取物、虎杖苷或白藜芦醇可作为制备血管生成抑制剂的药物的应用。在本专利技术的应用中，所述血管生成为肿瘤血管新生，且肿瘤为实体肿瘤，所述实体肿瘤为原发性或继发性实体肿瘤。在本专利技术的应用中，所述肿瘤血管新生为肿瘤病变组织的血管新生或肿瘤导致的血管新生。即虎杖总提取物、虎杖苷或白藜芦醇作为制备抑制肿瘤血管新生的药物的应用。在本专利技术的应用中，所述的肿瘤血管新生为白血病、淋巴瘤或骨髓瘤血管癌症的血管新生。即虎杖总提取物、虎杖苷或白藜芦醇作为制备抑制白血病、淋巴瘤或骨髓瘤血管癌症的血管新生的药物的应用。在本专利技术的应用中，所述血管生成为银屑病病变组织血管新生、Paget’s疾病血管新生、良性血管增生疾病的血管新生、关节炎病变组织的血管新生、动脉粥样硬化病变处的血管新生或新生血管性眼病的血管生成，所述的新生血管性眼病为原发性或继发性新生血管性眼病。也就是说，虎杖总提取物、虎杖苷或白藜芦醇可以作为制备抑制银屑病病变组织血管新生的药物的应用。虎杖总提取物、虎杖苷或白藜芦醇可以作为制备抑制Paget’s疾病血管新生的药物的应用。虎杖总提取物、虎杖苷或白藜芦醇可以作为制备抑制良性血管增生疾病的血管新生的药物的应用。虎杖总提取物、虎杖苷或白藜芦醇可以作为制备抑制关节炎病变组织的血管新生的药物的应用。虎杖总提取物、虎杖苷或白藜芦醇可以作为制备抑制动脉粥样硬化病变处的血管新生的药物的应用。虎杖总提取物、虎杖苷或白藜芦醇可以作为制备抑制新生血管性眼病的血管生成的药物的应用。在本专利技术的应用中，所制备的药物中还可以包含有其它药学上可接受的成分。在本专利技术的应用中，其它药学上可接受的成分含有至少一种药学上可接受的辅料。在本专利技术的应用中，其它药学上可接受的成分也可以是其它的药物。当制备的药物中含有虎杖苷时，其它药学上可接受的成分可以是含有与虎杖苷拮抗作用以外的其它药物，即与虎杖苷没有拮抗作用的药物；当制备的药物中含有白藜芦醇时，其它药学上可接受的成分含有与白藜芦醇拮抗作用以外的其它药物，即与白藜芦醇没有拮抗作用的药物。在本专利技术的应用中，制备的药物是含有虎杖总提取物、虎杖苷或白藜芦醇的胶囊剂、片剂、微囊片剂、注射剂、栓剂、喷雾剂或口服液。在本专利技术的应用中，制备的药物的给药方式为注射、口服、吸入式喷雾或透皮给药。实施本专利技术的虎杖总提取物、虎杖苷或白藜芦醇的药物应用，具有以下有益效果：本专利技术提供了虎杖总提取物、虎杖苷、白藜芦醇新的用途，首次发现虎杖总提取物、虎杖苷、白藜芦醇抗血管生成作本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.虎杖总提取物、虎杖苷或白藜芦醇作为制备可与血管内皮生长因子结合而抑制血管生成的药物的应用。/n

【技术特征摘要】
1.虎杖总提取物、虎杖苷或白藜芦醇作为制备可与血管内皮生长因子结合而抑制血管生成的药物的应用。


2.根据权利要求1任一项权利要求所述的应用，其特征在于，所述血管生成为肿瘤血管新生，且肿瘤为实体肿瘤，所述实体肿瘤为原发性或继发性实体肿瘤。


3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述肿瘤血管新生为肿瘤病变组织的血管新生或肿瘤导致的血管新生。


4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述的肿瘤血管新生为白血病、淋巴瘤或骨髓瘤血管癌症的血管新生。


5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述血管生成为银屑病病变组织血管新生、Paget’s疾病血管新生、良性血管增生疾病的血管新生、关节炎病变组织的血管新生、动脉粥样硬化病变处的血管新生或新生血管性眼病的血管生成，所述的新生血管性眼病为原发性或...

【专利技术属性】
技术研发人员：詹华强，胡伟慧，董婷霞，段然，
申请(专利权)人：香港科技大学深圳研究院，
类型：发明
国别省市：广东;44