一种云牛膝多糖胶囊制剂、制备方法及应用技术

本发明专利技术公开了一种云牛膝多糖胶囊制剂、制备方法及应用，属于药物制剂领域。所述的制剂包括云牛膝多糖提取物和辅料，所述云牛膝多糖提取物纯化后的结构单元为果糖和葡萄糖。所述的辅料包括填充剂、粘合剂和润滑剂，所述的填充剂为乳糖、微晶纤维素、可溶性淀粉、糊精、玉米淀粉、山梨醇、甘露醇、硫酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙中的一种或几种；所述润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸中的一种或多种；所述粘合剂可为水、淀粉浆、乙醇、聚维酮、乙基纤维素、明胶中的一种或多种。本发明专利技术的云牛膝多糖胶囊药物制剂处方与现有技术中相关多糖的辅料配伍相比，更能有效改善原料药云牛膝的吸湿性能，制备成的制剂性能稳定，利于推广。

Preparation, preparation and application of yunniuxi polysaccharide capsule

The invention discloses a preparation, preparation method and application of yunniugeng polysaccharide capsule, belonging to the field of pharmaceutical preparation. The preparation comprises a polysaccharide extract and an auxiliary material of Achyranthes bidentata. The purified structural unit of the polysaccharide extract of Achyranthes bidentata is fructose and glucose. The auxiliary material comprises a filler, an adhesive and a lubricant, wherein the filler is one or more of lactose, microcrystalline cellulose, soluble starch, dextrin, corn starch, sorbitol, mannitol, calcium sulfate, calcium hydrophosphate and calcium carbonate; the lubricant is one or more of magnesium stearate, micropowder silica gel, talcum powder and stearic acid; the adhesive can be water One or more of starch pulp, ethanol, povidone, ethyl cellulose and gelatin. Compared with the adjuvant of polysaccharide in the prior art, the preparation prescription of yunniuxi polysaccharide capsule of the invention can effectively improve the hygroscopic performance of raw material yunniuxi, and the preparation performance is stable, which is conducive to promotion.

【技术实现步骤摘要】
一种云牛膝多糖胶囊制剂、制备方法及应用
本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种云牛膝多糖胶囊制剂、制备方法及应用。
技术介绍
多糖是生物体内一类重要的大分子，除了储存能量和支持结构外，还是一类重要的信息分子，在生物体内起着信息传递的功能。近年来，人们陆续发现了一些多糖如茯苓多糖、枸杞多糖、香菇多糖，能够修复由于免疫系统受损而产生的疾病，且无毒副作用，可将其开发成免疫调节剂。因此，将多糖开发成药物具有良好的市场前景。牛膝(AchyranthesbidentataBlurne)属苋科，为多年生草本植物，是我国常用的大宗中药材之一。牛膝最先被记录在《神农本草经》，陶弘景解释＂其茎有节似牛膝＂，即药名因相形之义而得。怀牛膝(AchyranthesbidentataBI)系苋科牛膝属植物，又叫百倍，牛膝，鸡胶骨，是多年生的草本植物，以根入药；川牛膝(CyathulaofficinalisKuan)亦系苋科植物，但属杯苋属多年生草本植物，亦以根入药。两者均为中药常用药材，同科不同属。根据《神农本草经》的记录可知，牛膝源于汉代，经过历代演变，已有怀牛膝、川牛膝、土牛膝、麻牛膝、白牛膝等多个品种。《中国药典》2015年版一部中将牛膝类药材分为牛膝和川牛膝2种收录。牛膝味苦、酸、平，具有补肝肾、强筋骨、逐瘀通经、引血下行的功效；川牛膝味甘、微苦、平，具有逐瘀通经、通利关节、利尿通淋的功效。在李时珍的《本草纲目》草部中，牛膝亦名牛茎、百倍、山苋菜、对节菜。其中，有附方：“牛膝乃足厥阴、少阴之药。所主之药，大抵得酒则能补肝、肾，生用则能去恶血，二者而已。其治腰膝骨痛、足痿阴消，失溺、久疟、伤中少气诸病，非取其补肝肾之功欤？其治症瘕、心腹诸痛、痈肿恶疮、金疮折伤、喉齿、淋痛、尿血、经候、胎产诸病，非取其去恶血之功欤？”所以，对牛膝的研究自古有之。牛膝的主要化学成分有很多，含三萜皂苷类、甾酮类、多糖类、生物碱类等。牛膝多糖是其从根中提取的一种多糖，是牛膝的有效成分之一，现代药理学证明，牛膝多糖具有提高免疫力，抑制肿瘤生长，抗氧化活性、降血脂等功能。由于其具有分子量小、水溶性好、毒性低等优点，利于更好的开发和利用，可将其开发成药品或保健食品，具有良好的市场前景。怀牛膝，中文学名土牛膝，其拉丁名Achyranthesaspera.。云牛膝，拉丁名AchyranthesasperaL.var.rubrafusca(Wight)Hook。由此拉丁名可看出云牛膝为土牛膝的变种，此为云南特有植物。目前对其化学成分和药理作用均无报道。云牛膝茎叶多糖是从云牛膝茎叶中提取得到的一种多糖。胶囊剂中的药物是以粉末或颗粒状态直接填充与囊壳中的，不受片剂压力等因素的影响，因此在胃肠道中能迅速分散、溶出和吸收，生物利用度高于片剂。此外，胶囊剂还可以将药物与水分、空气、光线隔离，从而提高药物的稳定性。但是，当胶囊内的填充物容易吸潮时，内容物粉末容易发生结块现象，从而影响药物的溶出速度，使得生物利用度降低。此外，胶囊内容物吸潮严重还会导致囊壳变脆，影响胶囊的质量。云牛膝多糖由于水溶性较强，存在一定的吸湿性，因此需要寻找适宜的辅料及其用量来保证云牛膝多糖胶囊的稳定性和有效性。对云牛膝原料进行相关考察，在室温、相对湿度为75％的环境下，放置7天，云牛膝多糖提取物的性状和吸湿性见表1所示。表1云牛膝多糖提取物的性状和吸湿性从考察的结果可知，原料药有较强的吸湿性，为保证制成的颗粒稳定性强，需加入抗湿性好的辅料。本专利技术经大量实验发现，云牛膝多糖提取物与制粒方式、辅料种类、辅料比例、溶剂浓度等都会影响到其防潮效果。微晶纤维素(Microcrystallinecellulose，MCC)又称为木质粉、微晶质、纤维素等，是天然纤维素经稀酸水解至极限聚合度(LOOP)的可自由流动的极细微的短棒状或粉末状多孔状颗粒，白色、无臭、无味，有多孔微粒组成。微晶纤维素常用作吸附剂、助悬剂、稀释剂、崩解剂。微晶纤维素广泛应用于药物制剂，主要在口服片剂和胶囊中用作稀释剂和粘合剂，不仅可用于湿法制粒也可用于干法直接压片。还有一定的润滑和崩解作用。微粉硅胶的分子式为：mSiO2-nH2O。它的理化特性为：无毒、无味、不燃、不爆、不挥发、无腐蚀、孔容大、表面活性强。是二氧化硅的极细粉，因堆密度很小，质地很疏松，因此主要用作助流剂，使用后主要填充在颗粒之间，隔绝颗粒之间的相互嵌合。不同的多糖由于其结构和组成不同，所选择辅料也不同，而目前云牛膝多糖药物制剂并未有文献报导。因此基于云牛膝多糖原料药吸湿性较强，如制备成药物存在稳定性差及有效性差的问题而现有技术中对云牛膝多糖药物开发方面存在不足的问题，亟需提供一种云牛膝多糖胶囊药物制剂、制备方法及应用。
技术实现思路
1.要解决的问题针对于云牛膝多糖原料药吸湿性较强，如制备成药物存在稳定性差及有效性差的问题，而现有技术中对云牛膝多糖药物开发方面存在不足，本专利技术提供一种云牛膝多糖胶囊药物制剂、制备方法及应用。2.技术方案为解决上述问题，本专利技术所采用的技术方案如下：本专利技术提供了一种云牛膝多糖胶囊制剂，所述的制剂包括云牛膝多糖提取物和辅料，所述云牛膝多糖提取物纯化后的单糖结构单元为果糖和葡萄糖。作为本专利技术更进一步的改进，所述云牛膝多糖提取物纯化后的单糖基本结构单元为：n1＝0～6，n2＝0～3，n3＝0～3。作为本专利技术更进一步的改进，所述的辅料包括填充剂、粘合剂和润滑剂，所述的填充剂为乳糖、微晶纤维素、可溶性淀粉、糊精、玉米淀粉、山梨醇、甘露醇、硫酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙中的一种或多种；所述润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸中的一种或多种；所述粘合剂为水、淀粉浆、乙醇、聚维酮、乙基纤维素、明胶中的一种或多种。作为本专利技术更进一步的改进，所述制剂辅料组成为：糊精+微粉硅胶，糊精+MCC+微粉硅胶，玉米淀粉+硬脂酸镁，玉米淀粉+MCC+微粉硅胶，可溶性淀粉，可溶性淀粉+MCC，可溶性淀粉+MCC+微粉硅胶，可溶性淀粉+硬脂酸镁，MCC，MCC+微粉硅胶，MCC+硬脂酸镁中任意一种。作为本专利技术更进一步的改进，所述的云牛膝多糖提取物含量占制剂含量的20％～80％，辅料含量占制剂含量的20％～80％。作为本专利技术更进一步的改进，所述填充剂占辅料的质量百分比分别为95％～99％；粘合剂占辅料的质量百分比分别为0～10％；润滑剂占辅料的质量百分比分别为0～5％。作为本专利技术更进一步的改进，所述的制剂处方为：云牛膝多糖提取物50％；微晶纤维素47％；微粉硅胶3％。作为本专利技术更进一步的改进，所述的制剂处方为：作为本专利技术更进一步的改进，所述制剂在制备过程中填充方式为粉末或颗粒。所述的胶囊制剂填充为粉末的制备方法，包括以下步骤：(1)将辅料用超微粉碎机粉碎至平均粒径＜50μm，云牛膝多糖过60～120目筛，备用；(2)称取处方量云牛膝多糖和辅料本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种云牛膝多糖胶囊制剂，其特征在于：所述的制剂包括云牛膝多糖提取物和辅料，所述云牛膝多糖提取物纯化后的单糖结构单元为果糖和葡萄糖。/n

【技术特征摘要】
1.一种云牛膝多糖胶囊制剂，其特征在于：所述的制剂包括云牛膝多糖提取物和辅料，所述云牛膝多糖提取物纯化后的单糖结构单元为果糖和葡萄糖。


2.根据权利要求1所述的云牛膝多糖胶囊制剂，其特征在于：所述云牛膝多糖提取物纯化后的单糖基本结构单元为：



n1＝0～6，n2＝0～3，n3＝0～3。


3.根据权利要求1或2所述的云牛膝多糖胶囊制剂，其特征在于：所述的辅料包括填充剂、粘合剂和润滑剂，所述的填充剂为乳糖、微晶纤维素、可溶性淀粉、糊精、玉米淀粉、山梨醇、甘露醇、硫酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙中的一种或多种；所述润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸中的一种或多种；所述粘合剂为水、淀粉浆、乙醇、聚维酮、乙基纤维素、明胶中的一种或多种。


4.根据权利要求3所述的云牛膝多糖胶囊制剂，其特征在于：所述制剂辅料组成为：糊精+微粉硅胶、糊精+MCC+微粉硅胶、玉米淀粉+硬脂酸镁、玉米淀粉+MCC+微粉硅胶、可溶性淀粉、可溶性淀粉+MCC、可...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐寒梅，戚微岩，董瑶，
申请(专利权)人：安徽德馨华海生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：安徽;34