可溶性微针眼贴及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种可溶性微针眼贴及其制备方法，眼贴包括基底部分和针尖部分，针尖部分按重量百分比由以下组分组成：透明质酸混合物15%～35%，羟丙基甲基纤维素15%～65%，聚乙烯醇20%～50%，磷脂0.5%～5%；基底部分按重量百分比由以下组分组成：功能混合物共50%～70%，余量为成膜材料；所述功能混合物中按重量百分比组成为透明质酸混合物15%～35%，羟丙基甲基纤维素15%～65%，聚乙烯醇20%～50%。本发明专利技术的可溶性微针眼贴的针尖部分仅由透明质酸混合物、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙烯醇（PVA）、磷脂四种成分组成，其中HPMC和PVA兼作赋形剂和润眼剂。

Soluble micropipette eye patch and its preparation

The invention discloses a soluble micro needle eye patch and a preparation method thereof. The eye patch comprises a base part and a needle tip part. The needle tip part is composed of the following components by weight percentage: hyaluronic acid mixture 15% - 35%, hydroxypropylmethylcellulose 15% - 65%, polyvinyl alcohol 20% - 50%, phospholipid 0.5% - 5%; the base part is composed of the following components by weight percentage: functional mixture 50% It is composed of hyaluronic acid mixture (15% ~ 35%), hydroxypropylmethylcellulose (15% ~ 65%) and polyvinyl alcohol (20% ~ 50%). The tip part of the soluble micro needle eye patch of the invention is only composed of hyaluronic acid mixture, hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), polyvinyl alcohol (PVA) and phospholipid, wherein HPMC and PVA are both excipients and eye moistening agents.

【技术实现步骤摘要】
可溶性微针眼贴及其制备方法
本专利技术涉及一种眼贴膜，具体涉及一种可溶性微针眼贴及其制备方法。
技术介绍
微针即微米级的针，是采用微机电系统（MEMS）工艺等制备得到的高10～2000μm的实心或空心微米级尺寸的针。微针的制作材料有金属、硅、二氧化硅、玻璃及可生物降解的聚合物等。不同材料的微针具有不同的特性和用途。目前可生物降解的聚合物微针成为微针发展的重要方向。聚合物微针具有很好的生物相容性且可生物降解，与金属微针和硅微针相比，这种微针的强度稍差，一定压力作用下会产生塑性形变，但它不会有金属和不降解物的残留，也不会有因强度太大而引起的刺破皮肤所带来的疼痛感，是安全、有效的亟待发展新领域。关于可生物降解的聚合物微针，中国专利文献CN107375008（申请号201710591732.6）公开了一种用于美白的可溶性微针贴片及其制备方法，该可溶性微针贴片包括针尖和基底，针尖由以下重量份的原料制备而成：熊果苷1份看，透明质酸或其盐15-30份，赋形材料5-25份；所述赋形材料选自果糖、甘露糖、羧甲基纤维素钠以及羟丙甲纤维素中的至少一种；所述基底由水溶性高分子材料制备而成，所述水溶性高分子材料选自聚乙烯醇及其衍生物、聚乙烯吡咯烷酮及其衍生物、透明质酸或其盐、乳糖、山梨糖醇、葡聚糖、海藻糖和蔗糖中的至少一种。中国专利文献CN105726458A（申请号201610070029.6）公开了一种温度敏感型可溶性微针及其制备方法，包括针尖和基层，所述针尖由温度敏感型材料和高分子赋形材料制备而成，所述基层由高分子材料制备而成。所述温度敏感型材料由材料A与材料B组成；所述材料A选自壳聚糖、聚乙烯醇、甲基纤维素或羟丙基甲基纤维素中的一种或几种；所述材料B选自β-甘油磷酸钠、弹性蛋白多肽、泊洛沙姆184、泊洛沙姆188、泊洛沙姆407中的一种或几种；材料A与材料B的质量比为1:1-20；所述高分子赋形材料选自右旋糖苷、聚乙烯吡咯烷酮、透明质酸、牛血清白蛋白中的一种或几种；所述温度敏感型材料与高分子赋形材料的质量比为1:1～10；所述基层的高分子材料选自聚乙烯吡咯烷酮及其衍生物的单体聚合物或共聚物、右旋糖苷、壳聚糖中的一种或几种。又例如中国专利文献CN107184417A（申请号201710208165.1）公开了一种可溶性微针贴片及其制备方法，包括针尖和基底，所述针尖由以下重量份的原料制备而成：透明质酸或其盐7-14份，功能活性成分0.05-0.2份，赋形材料6-11份；所述透明质酸或其盐为小分子量的透明质酸或其盐和大分子量的透明质酸或其盐的混合物，所述小分子量的透明质酸或其盐的分子量不大于10kDa，所述大分子量的透明质酸或其盐的分子量不小于1800kDa；所述功能活性成分选自寡肽-1、寡肽-3、水解胶原以及透明质酸或其盐中的至少一种；所述赋形材料选自聚乙烯醇及其衍生物、聚乙烯吡咯烷酮及其衍生物、乳糖、山梨糖醇、葡聚糖、海藻糖和蔗糖中的至少一种。所述基底由基底材料制备而成，所述基底材料选自聚乙烯醇及其衍生物、聚乙烯吡咯烷酮及其衍生物、透明质酸或其盐、乳糖、山梨糖醇、葡聚糖、海藻糖和蔗糖中的至少一种。上述专利文献所公开的微针贴片的针尖和基底部分的化学组成差异较大，化学组成差异大就使得针尖和基底两者相接部分的连接强度存在问题，例如遇水脱离的问题；并且针尖部分的功能完全限定在美容作用上，针尖部分的化学成分较多，其混合后所产生的一系列复杂变化，及其带来的安全风险未有报道。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是提供一种具有润眼、缓解干眼症症状、美容保湿功能的可溶性微针眼贴及其制备方法。实现本专利技术目的的技术方案是一种可溶性微针眼贴，包括基底部分和针尖部分，针尖部分在基底部分上阵列排布。针尖部分按重量百分比由以下组分组成：透明质酸混合物15%～35%，羟丙基甲基纤维素15%～65%，聚乙烯醇20%～50%，磷脂0.5%～5%。基底部分按重量百分比由以下组分组成：功能混合物共50%～70%，余量为成膜材料；所述功能混合物中按重量百分比组成为透明质酸混合物15%～35%，羟丙基甲基纤维素15%～65%，聚乙烯醇20%～50%。所述透明质酸混合物由纳米交联透明质酸和非交联透明质酸组成，纳米交联透明质酸和非交联透明质酸的质量比为1:2～4。针尖部分中的磷脂是卵磷脂。基底部分中的成膜材料为葡聚糖、聚对二氧环己酮、聚乙烯醇中的一种或一种以上的混合物。一种如上所述的可溶性微针眼贴的制备方法，包括以下步骤：①准备微针眼贴模具。②配制针尖液，用注射器吸取针尖液注入模具中，针尖液的注入量是模具中所有倒锥形空腔总体积的3～5倍。待针尖液在模具中铺平后，送入冻干机中使其凝固，再升温融解；重复冻、融步骤3～5次，直至针尖液完全充满模具的倒锥形空腔。或者待针尖液在模具中铺平后，将模具垂直上下振动或使用离心机离心，使得针尖液完全充满模具的倒锥形空腔。③按照处方配置基底液，在针尖液还未完全凝固的状态下，向模具内沿边缘缓慢倒入基底液，然后摇床摇匀或离心机离心，确保基底液均匀平铺在针尖液上方后，减压真空干燥，得到大块贴片。④从模具中取出大块贴片，线切割裁剪成型，在贴片边缘涂胶，包装，辐射灭菌，得到微针眼贴。步骤②配制针尖液时，按照处方将透明质酸混合物、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙烯醇（PVA）和磷脂分散在水中得到针尖液，针尖液中透明质酸混合物的质量百分含量为1%～4%，羟丙基甲基纤维素（HPMC）的质量百分含量为1%～6%，聚乙烯醇（PVA）的质量百分含量为2%～5%，磷脂0.05%～0.5%。步骤②重复冻、融操作中，将针尖液在-50℃～-10℃下凝固；升温至0℃以上使其融解。步骤③在35～45℃下减压真空干燥12h～36h，得到干燥的微针眼贴大块贴片。步骤①中准备的模具由硅胶制成，微针眼贴模具的槽底平面下方设有呈阵列排布的倒锥形空腔，倒锥形空腔的高度为300～500μm，每平方厘米的槽底阵列分布400～500个倒锥形空腔。本专利技术具有积极的效果：（1）本专利技术的可溶性微针眼贴的针尖部分仅由透明质酸混合物、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙烯醇（PVA）、磷脂四种成分组成，这四种成分均是可生物降解、进入皮肤后可溶解的材料，故本专利技术的眼贴是可溶性微针眼贴。透明质酸是公认的保湿因子，具有“滋润”眼球的作用；羟丙基甲基纤维素（HPMC）和聚乙烯醇（PVA）均是滴眼液的有效成分，市场上分别有羟丙基甲基纤维素滴眼液和聚乙烯醇滴眼液。磷脂补充眼部脂质，脂质的多寡是治疗干眼症的关键因素（AnewTherapyConceptwithaLiposomeEyeSprayForthetreatmentofthe"DryEye",SvenLeeMD.Ph.D.etl,Clinicalstudy)。羟丙基甲基纤维素滴眼液的适应症是减轻眼部干燥引起的灼热感、刺激感等不适症状，保护眼球免受刺激，减轻由于暴露于风沙或阳光下造本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种可溶性微针眼贴，包括基底部分和针尖部分，针尖部分在基底部分上阵列排布，其特征在于：/n针尖部分按重量百分比由以下组分组成：透明质酸混合物15%～35%，羟丙基甲基纤维素15%～65%，聚乙烯醇20%～50%，磷脂0.5%～5%；/n基底部分按重量百分比由以下组分组成：功能混合物共50%～70%，余量为成膜材料；所述功能混合物中按重量百分比组成为透明质酸混合物15%～35%，羟丙基甲基纤维素15%～65%，聚乙烯醇20%～50%。/n

【技术特征摘要】
1.一种可溶性微针眼贴，包括基底部分和针尖部分，针尖部分在基底部分上阵列排布，其特征在于：
针尖部分按重量百分比由以下组分组成：透明质酸混合物15%～35%，羟丙基甲基纤维素15%～65%，聚乙烯醇20%～50%，磷脂0.5%～5%；
基底部分按重量百分比由以下组分组成：功能混合物共50%～70%，余量为成膜材料；所述功能混合物中按重量百分比组成为透明质酸混合物15%～35%，羟丙基甲基纤维素15%～65%，聚乙烯醇20%～50%。


2.根据权利要求1所述的可溶性微针眼贴，其特征在于：所述透明质酸混合物由纳米交联透明质酸和非交联透明质酸组成，纳米交联透明质酸和非交联透明质酸的质量比为1:2～4。


3.根据权利要求1所述的可溶性微针眼贴，其特征在于：针尖部分中的磷脂是卵磷脂。


4.根据权利要求1所述的可溶性微针眼贴，其特征在于：基底部分中的成膜材料为葡聚糖、聚对二氧环己酮、聚乙烯醇中的一种或一种以上的混合物。


5.一种如权利要求1所述的可溶性微针眼贴的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
①准备微针眼贴模具；
②配制针尖液，用注射器吸取针尖液注入模具中，针尖液的注入量是模具中所有倒锥形空腔总体积的3～5倍；
待针尖液在模具中铺平后，送入冻干机中使其凝固，再升温融解；重复冻、融步骤3～5次，直至针尖液完全充满模具的倒锥形空腔；
或者待针尖液在模具中铺平后，将模具垂直上下振...

【专利技术属性】
技术研发人员：何浩明，
申请(专利权)人：何浩明，
类型：发明
国别省市：江苏;32