The invention discloses lactose for injection and a preparation method thereof. The method comprises the following steps: ultrafiltration, concentration crystallization, drying and grinding. The results show that the lactose produced by this process can control the levels of residual protein (including \u03b1 - whey protein, \u03b2 - lactoglobulin, whole milk protein), endotoxin and other colored impurities, which meet the quality standards for injection, and the lactose produced is still lactose monohydrate, which can be used for injection products.
【技术实现步骤摘要】
一种可供注射用乳糖及其制备方法
本专利技术属于医药领域，具体涉及一种可供注射用乳糖及其制备方法。技术背景乳糖是一种双糖，英文名称为Lactose；由一分子β-D-半乳糖和一分子α-D-葡萄糖在β-1，4-位形成糖苷键相连。分子式C12H22O11，摩尔质量342.3。有两种端基异构体：α-乳糖和β-乳糖，在水溶液中可互相转化，α-乳糖很容易结合一分子结晶水。结构式如下：乳糖是一种常用的药用辅料，在注射剂中使用较少，主要在口服固体制剂产品中作为填充剂或吸入剂中作为稀释剂使用，但在一些冻干制剂、注射液中亦有使用。乳糖作为冻干赋形剂与其它冻干赋形剂如甘露醇等最大的区别在于，后者为单糖，分子质量相对较低，冻干时的玻璃化转变温度也较低，冻干过程亦是结晶过程，对于某些比较“脆弱”的冻干制剂，这一结晶过程具有极强的破坏作用，另外玻璃化转变温度较高的乳糖在冻干过程中并无结晶产生，而是以无定型存在，对主成分或某些特殊制剂如乳剂、脂质体等不具破坏作用，因此在这类制剂中，乳糖通常都扮演了“冻干保护剂”的作用。由于乳糖众多的优良特性，使得它在冻干制剂领域，尤其在新型给药系统如纳米乳剂、脂质体等的应用中具有不可替代的作用。但由于其来源比较特殊，主要来源于动物乳清，是牛奶的附属产物，经传统的纯化工艺如活性炭吸附等工艺制备的乳糖，由于存在的残留蛋白、有色杂质及内毒素在注射给药时极易引起诸如荨麻疹、咳嗽、发热、休克等一系列不良反应，使性能优良的乳糖在注射剂产品中的应用受到极大制约。专利201510058373.9
【技术保护点】
1.一种可供注射用乳糖及其制备方法，制备方法包括有超滤、浓缩结晶、干燥、粉碎工艺步骤，其特征在于：/n(1)超滤：取市售普通型号一水乳糖或药用乳糖，纯化水40～90℃溶解10～120min，溶解浓度为0.05～0.65g/mL(w/v)，降至室温后采用1～30KD聚丙烯或者聚纤维素膜包进行超滤，超滤跨膜压差控制0.1～2.5bar。/n(2)浓缩结晶：将超滤后的乳糖溶液经40～90℃浓缩，15～30℃保温搅拌结晶6～30h，再0～10℃静置析晶0.5～10h；/n(3)干燥：将静置析晶后乳糖溶液进行过滤，再用50～100℃真空干燥8～36h；/n(4)粉碎：干燥后乳糖粉碎，即得。/n
【技术特征摘要】
1.一种可供注射用乳糖及其制备方法，制备方法包括有超滤、浓缩结晶、干燥、粉碎工艺步骤，其特征在于：
(1)超滤：取市售普通型号一水乳糖或药用乳糖，纯化水40～90℃溶解10～120min，溶解浓度为0.05～0.65g/mL(w/v)，降至室温后采用1～30KD聚丙烯或者聚纤维素膜包进行超滤，超滤跨膜压差控制0.1～2.5bar。
(2)浓缩结晶：将超滤后的乳糖溶液经40～90℃浓缩，15～30℃保温搅拌结晶6～30h，再0～10℃静置析晶0.5～10h；
(3)干燥：将静置析晶后乳糖溶液进行过滤，再用50～100℃真空干燥8～36h；
(4)粉碎：干燥后乳糖粉碎，即得。
2.根据权利要求1所述的一种可供注射用乳糖及其制备方法，其特征在于：所述的可供注射用乳糖制备方法中，普通型号的一水乳糖或药用乳糖溶解浓度为0.05～0.65g/mL(w/v)，溶解时间10～120mi...
【专利技术属性】
技术研发人员：陶言彬，叶慧，杨欢，王磊，郝变，杜影影，
申请(专利权)人：杭州百诚医药科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33
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