A solid matrix for delivering a solid ophthalmic drug to the eye area continuously releases an ophthalmic preparation, comprising a medical device, a drug core, a drug insert and a drug delivery system of the preparation, a method for preparing the preparation, the medical device, and a method for delivering ophthalmic drugs in the treatment phase provided herein. The preparation disclosed herein is a mixture of ophthalmic drugs, and a combination of hydrophobic polymer, hydrophilic polymer and surfactant, wherein the drug is eluted daily with a therapeutic dose of the drug in an extended time period.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】眼用药物持续释放制剂及其用途相关申请的交叉引用本申请要求2016年9月30日提交的美国临时专利申请号62/402,938的权益，其内容通过引用整体并入本文。专利
本申请一般地涉及用于向眼局部(topical)递送眼用药物(ophthalmicdrug)的固体基质持续释放制剂和它们用于治疗眼睛疾病的方法的用途。专利技术背景泪管植入物是插入到眼睛的泪点(punctum)和相关泪小管中的装置，其用于阻断泪液的排出(以预防病症诸如干眼)或用于容纳一定量的药物以释放到眼睛中。图1-2描绘了与眼睛100有关的解剖组织结构的实例示图。所示出的某些解剖组织结构可以适合使用本文中所讨论的各种泪管植入物和方法进行治疗。眼睛100是球形结构，其包括具有3层的壁：外巩膜102、中间脉络膜层104和内视网膜106。巩膜102包括保护所述内层的坚韧纤维覆盖层。除了在前面的透明区域外，它大部分是白色的，所述透明区域通常被称为角膜108，它允许光进入眼睛100中。位于巩膜102内的脉络膜层104含有许多血管并且在眼睛100的前部改变为着色虹膜(pigmentediris)110。双凸面晶状体(biconvexlens)112位于瞳孔的紧后方。在晶状体112后面的房室114充满了玻璃体液，即一种凝胶状物质。前房和后房116分别位于角膜108和虹膜110之间并且充满了房水。在眼睛100的背面是检测光的视网膜106。角膜108是将图像传送到眼睛100的背面的光学透明组织。它包括血管组织，经由泪液和房水的浸浴以及...
【技术保护点】
1.一种用于局部递送固体眼用药物的固体基质持续释放眼用制剂，其包含：/na)至少一种疏水聚合物和至少一种亲水聚合物，其中所述亲水聚合物在20-25℃之间是液体且所述疏水聚合物以比所述亲水聚合物更高的百分比(％w/w)存在；b)非离子型表面活性剂；和，c)眼用药物，其中所述制剂适合每天在治疗上有效的水平释放所述眼用药物持续约2周至约12周的时间段。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20160930 US 62/402,9381.一种用于局部递送固体眼用药物的固体基质持续释放眼用制剂，其包含：
a)至少一种疏水聚合物和至少一种亲水聚合物，其中所述亲水聚合物在20-25℃之间是液体且所述疏水聚合物以比所述亲水聚合物更高的百分比(％w/w)存在；b)非离子型表面活性剂；和，c)眼用药物，其中所述制剂适合每天在治疗上有效的水平释放所述眼用药物持续约2周至约12周的时间段。
2.根据权利要求1所述的制剂，其中所述固体基质不包含甲基丙烯酸酯/盐聚合物或单体。
3.根据权利要求1所述的制剂，其中所述疏水聚合物选自聚酯、聚己内酯、聚(D,L-乳酸-共聚-乙醇酸)(PLGA)、聚乳酸(PLA)、聚氨酯、聚乙醇酸(PGA)或它们的组合。
4.根据权利要求1所述的制剂，其中所述疏水聚合物是聚己内酯。
5.根据权利要求4所述的制剂，其中所述聚己内酯以15％(w/w)或以大于15％(w/w)存在于所述固体基质中。
6.根据权利要求4所述的制剂，其中所述聚己内酯聚合物以约15至约30％(w/w)存在。
7.根据权利要求1所述的制剂，其中所述亲水聚合物包含聚乙二醇(PEG)聚合物、丙烯酸酯衍生化的PEG(PEGDA)聚合物、多糖聚合物、亲水聚酸酐或它们的组合。
8.根据权利要求1所述的制剂，其中所述亲水聚合物包含PEG聚合物。
9.根据权利要求7所述的制剂，其中所述PEG聚合物具有约200-1000的分子量(Mw)。
10.根据权利要求9所述的制剂，其中所述PEG聚合物包含PEG400。
11.根据权利要求9所述的制剂，其中所述PEG聚合物以15％(w/w)或以小于15％(w/w)存在于所述固体基质中。
12.根据权利要求9所述的制剂，其中所述PEG聚合物以约5至约15％(w/w)存在。
13.根据权利要求1所述的制剂，其中所述眼用药物是选自奈帕芬胺、溴芬酸、水杨酸盐/酯、吲哚美辛、布洛芬、双氯芬酸、氟比洛芬、萘普生、吡罗昔康或萘丁美酮的非甾体类抗炎药(NSAID)。
14.根据权利要求1所述的制剂，其中所述眼用药物是选自皮质类固醇、地塞米松、二氟泼尼酯、曲安奈德、曲安西龙、肤轻松、可的松、泼尼松龙或氟美童的甾体类抗炎药。
15.根据权利要求1所述的制剂，其中所述眼用药物是抗-青光眼药物。
16.根据权利要求13所述的制剂，其被构造成每天洗脱至少1ugNSAID。
17.根据权利要求13所述的制剂，其中所述NSAID以约60至约70％w/w存在于所述固体基质中。
18.根据权利要求13所述的制剂，其中所述NSAID以约50％至80％(w/w)存在于所述固体基质中，所述疏水聚合物是以约15％至约25％(w/w)存在的聚己内酯聚合物，所述亲水聚合物是以约5％至约15％存在的PEG聚合物，且所述非离子型表面活性剂以约1％至约15％存在。
19.根据权利要求1所述的制剂，其中所述非离子型表面活性剂选自泰洛沙泊、脱水山梨糖醇酯、聚氧乙烯醚、聚山梨酯或它们的组合。
20.根据权利要求19所述的制剂，其中所述非离子型表面活性剂是泰洛沙泊。
21.根据权利要求1所述的制剂，其中所述眼用药物是奈帕芬胺且以约60至约70％(w/w)存在，其中所述固体基质包含约30至约15％(w/w)的聚己内酯、约5至约15％(w/w)的PEG400和约1至约15％w/w的泰洛沙泊。
22.根据权利要求1所述的制剂，其中所述固体基质被构造为医疗装置。
23.根据权利要求22所述的制剂，其中所述医疗装置具有基本上圆柱形的形状。
24.根据权利要求22所述的制剂，其中所述医疗装置具有环的形状，所述环被构造成放在眼表面上。
25.根据权利要求22所述的制剂，其中所述医疗装置被构造成用于沉积在眼内或附近。
26.根据权利要求1所述的制剂，其进一步包含至少部分地设置在所述固体基质上的鞘体。
27.根据权利要求1所述的制剂，其中所述眼用药物是粉末。
28.根据权利要求1所述的制剂，其中所述眼用药物不溶于水或微溶于水。
29.一种用于局部递送固体眼用药物的固体基质持续释放眼用制剂，其包含：
a)至少一种疏水聚合物和至少一种亲水聚合物；b)非离子型表面活性剂；和，c)眼用药物，其中所述制剂适合每天在治疗上有效的水平释放所述眼用药物持续约2周至约12周的时间段。
30.根据权利要求29所述的制剂，其中所述固体基质不包含甲基丙烯酸酯/盐聚合物或单体。
31.根据权利要求29所述的制剂，其中疏水聚合物选自聚酯、聚己内酯、聚(D,L-乳酸-共聚-乙醇酸)(PLGA)、聚乳酸(PLA)、聚氨酯、聚乙醇酸(PGA)或它们的组合。
32.根据权利要求29所述的制剂，其中所述疏水聚合物是聚己内酯。
33.根据权利要求29所述的制剂，其中所述聚己内酯以15％(w/w)或以大于15％(w/w)存在于所述固体基质中。
34.根据权利要求29所述的制剂，其中所述亲水聚合物是聚乙二醇(PEG)聚合物、丙烯酸酯衍生化的PEG(PEGDA)聚合物、多糖聚合物、亲水聚酸酐或它们的组合。
35.根据权利要求29所述的制剂，其中所述亲水聚合物包含PEG聚合物。
36.根据权利要求35所述的制剂，其中所述PEG聚合物具有约1000至约20,000的分子量(Mw)。
37.根据权利要求35所述的制剂，其中所述PEG聚合物包含PEG2000。
38.根据权利要求35所述的制剂，其中所述PEG聚合物以约5至约15％(w/w)存在。
39.根据权利要求29所述的制剂，其中所述非离子型表面活性剂是泰洛沙泊、脱水山梨糖醇酯、聚氧乙烯醚、聚山梨酯或它们的组合。
40.根据权利要求29所述的制剂，其中所述眼用药物是环孢菌素。
41.根据权利要求29所述的制剂，其中所述眼用药物是环孢菌素且所述固体基质包含聚己内酯、PEG2000和聚山梨酯表面活性剂。
42.根据权利要求29所述的制剂，其中所述眼用药物是环孢菌素且以约36-60％(w/w)存在，且所述固体基质包含约2.5至约40％(w/w)的聚己内酯、约5至约15％(w/w)的PEG2000和约15至约35％(w/w)的聚山梨酯80。
43.根据权利要求29所述的制剂，其中所述固体基质被构造为医疗装置。
44.根据权利要求43所述的制剂，其中所述医疗装置具有基本上圆柱形的形状。
45.根据权利要求43所述的制剂，其中所述医疗装置具有环的形状，所述环被构造成放在眼表面上。
46.根据权利要求43所述的制剂，其中所述医疗装置被构造成用于沉积在眼内或附近。
47.根据权利要求29所述的制剂，其进一步包含至少部分地设置在所述固体基质上的鞘体。
48.根据权利要求29所述的制剂，其中所述眼用药物是粉末。
49.根据权利要求29所述的制剂，其中所述眼用药物不溶于水或微溶于水。
50.一种用于局部递送固体眼用药物的固体基质持续释放眼用制剂，其包含：
a)至少一种疏水聚合物和至少一种亲水聚合物，其中所述亲水聚合物是在20-25℃之间为液体的PEG聚合物，且所述疏水聚合物是聚己内酯，其中所述聚己内酯以比所述PEG聚合物更高的百分比(％w/w)存在；b)泰洛沙泊或聚山梨酯80；和，c)奈帕芬胺，其中所述制剂适合每天在治疗上有效的水平释放奈帕芬胺持续约2周至约12周的时间段。
51.根据权利要求50所述的制剂，其中所述PEG聚合物是PEG400。
52.根据权利要求51所述的制剂，其中所述PEG400以约5至约15％(w/w)存在于所述固体基质中。
53.根据权利要求50所述的制剂，其中聚己内酯以约15至约30％(w/w)存在于所述固体基质中。
54.根据权利要求50所述的制剂，其中所述泰洛沙泊或聚山梨酯80以约2至约8...
【专利技术属性】
技术研发人员：D·尤塔克赫德，C·琼斯，D·威斯曼，
申请(专利权)人：马缇医疗股份有限公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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