本发明专利技术是涉及含有以单乙酰基二酰基甘油化合物作为有效成分的血癌或者癌转移抑制用组合物及其用途。本发明专利技术的单乙酰基二酰基甘油化合物对抑制IL‑4的表达，抑制STAT‑6的活性有优秀的效果，并可以克服现阶段使用的血癌或者癌转移抑制剂的副作用，作为无毒性且治疗效果卓越的化合物可以有益的使用为血癌或者癌转移的预防、治疗及改善用组合物。
Blood cancer or cancer metastasis inhibition composition containing monoacetyldiacylglycerol compound as effective component
【技术实现步骤摘要】
含有以单乙酰基二酰基甘油化合物作为有效成分的血癌或者癌转移抑制用组合物本申请是申请日为2014年8月18日、申请号为201480055291.2、专利技术名称为“含有以单乙酰基二酰基甘油化合物作为有效成分的血癌或者癌转移抑制用组合物”的专利技术专利申请的分案申请。
本专利技术是涉及含有以单乙酰基二酰基甘油化合物作为有效成分的血癌或者癌转移抑制用组合物及其用途。
技术介绍
癌是指，由于多种多样的原因破坏细胞的分裂和凋亡之间的均衡，从而由持续性的分裂和增殖发生的非正常的细胞群体，也可以称为肿瘤。一般会发病在包括脏器、白细胞、骨头、淋巴结等的100多种以上的身体各种部位，并且通过侵润到周边组织的现象及移动到其他器官的转移发展为严重的症状。癌发生的原因可以是化学物质、病毒、细菌、电离辐射等的环境或者外在因素和先天性遗传基因变异等内在因素。其中慢性炎症和癌发生之间的连贯性因最近被提起，所以证明此的很多资料也相继被报告。已知感染和慢性炎症占总癌发生原因的25％，而且慢性炎症和具有活性氧类关联疾病患者的癌发病危险会更高。调节炎症反应的多种介质，即细胞因子和游离基、生长因子等会诱导肿瘤抑制遗传基因的突变或者DNA甲基化、像转录后变形等的遗传性、多细胞遗传性变化，从而变化维持正常的细胞内稳态的必经途径，进而推测可能引发癌的发生、发展。初期发现癌的情况虽然有手术、放射性治疗、化学疗法等治疗方法，但是其副作用被提起为是个大问题，并且晚期癌或者已转移的癌的情况没有特别的治疗方法，以有一定期限的人生结束生命的状况。由此，作为治疗癌的崭新的途径，从毒性较低的天然物中开发副作用小且效果明显的抗癌剂或者癌转移抑制剂的研究在持续进行。这些天然物衍生出的治疗方法在化学疗法和放射性治疗等方法中常被观察到的造血、免疫功能抑制等的副作用显著减少。EC-18作为单乙酰基二酰基甘油(monoaetyldiacylglyceride)是不是就是单乙酰基二酰基甘油的一种，是从鹿茸分离出来的。EC-18在利用盲肠结扎穿孔术(cecal-ligation-puncture)的败血症动物模型中使动物的生存率大大增加，并且在实验室管理规范GLP(GoodLaboratoryPractice)毒性试验中也显示没有毒性。但是，包括这类EC-18的单乙酰基二酰基甘油类化合物对血癌或者癌转移有怎样的效果至今无任何揭示。因此本专利技术人为了开发天然物的衍生物或者新的化合物的血癌或者癌转移抑制剂而努力的结果，确认单乙酰基二酰基甘油化合物可以抑制IL-4的分泌、也会抑制STAT-6的活性，因此破坏为了癌组织的生长的微环境而更好的使用在血癌的预防、治疗或者癌转移的抑制中并完成了本专利技术。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题本专利技术的一种目的是，提供以含有下述化学式1表示的单乙酰基二酰基甘油化合物作为有效成分的，血癌或者癌转移抑制用药学组合物及健康功能食品组合物。[化学式1]在上述化学式中R1及R2分别是碳数为14至20的脂肪酸基。本专利技术的另一个目的是，提供包括将上述药学组合物给有血癌的发病或者癌转移可能性且受血癌困扰的个体给药的阶段的，血癌的预防或者治疗方法、或者癌转移抑制方法。解决问题的技术方案作为为了达到上述目的的一种做法，本专利技术提供含有以下述化学式1表示的单乙酰基二酰基甘油化合物作为有效成分的，血癌或者癌转移抑制用药学组合物。[化学式1]在上述化学式中R1及R2分别是碳数为14至20的脂肪酸基。本说明书中脂肪酸基是指，脂肪酸的羧酸基中除了-OH基以外的其余部分。具体的，本专利技术的血癌或者癌转移抑制用药学组合物可以包括以上述化学式1表示的单乙酰基二酰基甘油化合物。本专利技术中用语“单乙酰基二酰基甘油化合物”是指具有1个乙酰基和2个酰基的甘油衍生物，也可以称作单乙酰基二酰基甘油(MADG)。以上述化学式1表示的单乙酰基二酰基甘油化合物中R1及R2分别可以是碳数为14至20的脂肪酸基，优选地可以是，棕榈酰(palmitoyl)、油酰(oleoyl)、亚油酰(linoleoyl)、亚麻酰(linolenoyl)、硬脂酰(stearoyl)、十四酰(myristoyl)或者花生四烯酰(arachidonoyl)等，但不仅限于此。更优选地，上述R1及R2的组合(R1/R2)可以是油酰/棕榈酰、棕榈酰/油酰、棕榈酰/亚油酰、棕榈酰/亚麻酰、棕榈酰/花生四烯酰、棕榈酰/硬脂酰、棕榈酰/棕榈酰、油酰/硬脂酰、亚油酰/棕榈酰、亚油酰/硬脂酰、硬脂酰/亚油酰、硬脂酰/油酰、十四酰/亚油酰或者十四酰/油酰等，但不仅限于此。再者，上述单乙酰基二酰基甘油化合物作为光学活性，可以是(R)-型、(S)-型或者外消旋体。上述单乙酰基二酰基甘油化合物，优选地可以是以下述化学式2表示的化合物。[化学式2]以上述化学式2表示的化合物称为1-棕榈酰(palmitoyl)-2-亚油酰(linoleoyl)-3-乙酰甘油(acetylglycerol)，也被命名为EC-18。上述化合物的R1和R2是分别是棕榈酰和亚油酰。上述单乙酰基二酰基甘油化合物可以从鹿茸中提取/分离或者以公知的有机合成法(韩国公告号为第10-0789323)制备。具体的，鹿茸以乙烷提取，再将其提取残渣用氯仿提取后，获得的提取液再减压蒸馏而获得鹿茸的氯仿提取物。上述提取中作为提取溶剂使用的乙烷及氯仿的量以可以没过分别使用的鹿茸的程度就很充分，并且一般对于1kg鹿茸可以分别以4～5l左右的比例使用乙烷及氯仿，但是提取溶剂的种类和使用量不仅限于此。用此类方法获得的鹿茸的氯仿提取物继续根据一系列硅胶柱色谱法及TLC方法进一步分馏并提纯，而获得本专利技术中使用的单乙酰基二酰基甘油化合物。上述色谱法提纯阶段的洗脱液可以使用氯仿/甲醇、乙烷/乙酸乙酯、乙烷/乙酸乙酯/醋酸等，但并不仅限于此。一方面，将为本专利技术使用的单乙酰基二酰基甘油化合物以化学合成的方法已公开在韩国公告号为第10-0789323中。具体的，(a)在1-R1-甘油的3号位置加上保护基，制备1-R1-3-保护基-甘油的过程；(b)在1-R1-3-保护基-甘油的2号位置导入R2基，制备1-R1-2-R2-3-保护基-甘油的过程及；(c)可以包括1-R1-2-R2-3-保护基-甘油的脱保护反应及乙酰化反应同时执行的过程，根据需要提纯并且还可以合成想要的单乙酰基二酰基甘油类化合物，作为其他方法可以用乙酰解(acetolysis)来获得卵磷脂，但不仅限于此。上述化学式1的立体异构体也都可以包括在本专利技术的范畴内。根据本专利技术，因确认单乙酰基二酰基甘油化合物可以减少IL-4的分泌，所以确认可以有效的使用在血癌或者癌转移抑制中。本专利技术中的用语“癌”是指，细胞自身的调节功能出现问题且应该正常凋亡的非正常细胞过大增殖而侵入周围组织及脏器形成块状并且破坏或者变形原有构造的状态，与恶性肿瘤以同样的意义使用。一方面，本专利技术中用语“抗癌”是指，抑制癌细胞的增殖或者癌细胞凋亡的所有活性。本专利技术中“血癌”是指，可以从淋巴癌、急性白血病、慢性白血病及多发性骨髓瘤组成的群中被选择，但不仅限于此。本专利技术中用语“癌转移(metastasis)”是指，癌细胞，特别是与血癌关联的癌细胞从一个脏器或者从其部分蔓延到其他脏器或者脏器周边部位，但不仅限于此。主本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种血癌或癌转移抑制用组合物，其特征在于，含有以下述化学式1表示的单乙酰基二酰基甘油化合物作为有效成分；[化学式1]
【技术特征摘要】
2013.08.19 KR 10-2013-00981851.一种血癌或癌转移抑制用组合物，其特征在于，含有以下述化学式1表示的单乙酰基二酰基甘油化合物作为有效成分；[化学式1]所述化学式中R1及R2分别是碳数为14至20的脂肪酸基。2.根据权利要求1所述的血癌或癌转移抑制用组合物，其特征在于，所述R1及R2分别为由棕榈酰(palmitoyl)、油酰(oleoyl)、亚油酰(linoleoyl)、亚麻酰(linolenoyl)、硬脂酰(stearoyl)、十四酰(myristoyl)、花生四烯酰(arachidonoyl)组成的群中选择。3.根据权利要求1所述的血癌或癌转移抑制用组合物，其特征在于，所述R1及R2的组合(R1/R2)由油酰/棕榈酰、棕榈酰/油酰、棕榈酰/亚油酰、棕榈酰/亚麻酰、棕榈酰/花生四烯酰、棕榈酰/硬脂酰、棕榈酰/棕榈酰、油酰/硬脂酰、亚油酰/棕榈酰、亚油酰/硬脂酰、硬脂酰/亚油酰、硬脂酰/油酰、十四酰/亚油酰或者十四酰/油酰组成的群中选择。4.根据权利要求1所述的血癌或癌转移抑制用组合物，其特征在于，所述单乙酰基二酰基甘油化合物是以所述化学式2表示的化合物。[化学式2]5.根据权利要求1所述的血癌或癌转移抑制用组合物，其特征在于，所述单乙酰基二酰基甘油化合物是从鹿茸分离的组合物。6.根据权利要求1所述的血癌或癌转移抑制用组合物，其特征在于，所述血癌是由淋巴癌、急性白血病、慢性白血病及多发性骨髓瘤组成的群中选择的任一一种的抗癌或癌转移抑制用组合物。7.根据权利要求1所述的血癌或癌转移抑制用组合物，其特征在于，所述单乙酰基二酰基甘油化合物是抑制IL-4的分泌。8.根据权利要求1所述的血癌或癌转移抑制用组合物，其特征在于，所述单乙酰基二酰基甘油化合物是抑制STAT-6...
【专利技术属性】
技术研发人员：金载和，吴世湸，安境燮，姜虎范，申载敏，高暎恩，李太锡，金明焕，姜钟求，韩龙海，孙起荣，
申请(专利权)人：ENZYCHEM生命科学株式会社，韩国生命工学研究院，
类型：发明
国别省市：韩国,KR
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